Tegoprazan (CJ-12420, IN-A001, K-CAB, LXI-15028) 是一种新型的钾竞争性酸阻滞剂，也是有效的、具有口服活性的、高度选择性的胃H+/K+-ATP酶 (H+/K+-ATPase) 的抑制剂，能够控制胃酸分泌和运动，在体外检测的对猪、犬、人的H+/K+-ATP酶的IC50值为0.29-0.52 μM。
别名：CJ-12420; IN-A001; LXI-15028
Tegoprazan (CJ-12420, IN-A001, K-CAB, LXI-15028) is a potassium-competitive acid blocker and a potent, oral active and highly selective inhibitor of gastric H+/K+-ATPase that could control gastric acid secretion and motility, with IC50 values ranging from 0.29-0.52 μM for porcine, canine, and human H+/K+-ATPases in vitro. Tegoprazan (3 μM) inhibits 86% of H+/K+-ATPase activity, whereas the inhibition is decreased to 34% after the dilution of Tegoprazan concentration to 0.15 μM.
In vivo, Tegoprazan (1.0 mg/kg, p.o.) potently and completely inhibits histamine-induced gastric acid secretion in dogs. Tegoprazan (1.0-3.0 mg/kg, p.o.) reverses the pentagastrin-induced acidified gastric pH to the neutral range.
| 分子量 | 387.38 |
| 分子式 | C20H19F2N3O3 |
| CAS号 | 942195-55-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5814 mL | 12.9072 mL | 25.8144 mL |
| 5 mM | 0.5163 mL | 2.5814 mL | 5.1629 mL |
| 10 mM | 0.2581 mL | 1.2907 mL | 2.5814 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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