Tegoprazan 别名：CJ-12420; IN-A001; LXI-15028; 特戈拉赞

目录号 M10676

Tegoprazan (CJ-12420, IN-A001, K-CAB, LXI-15028) 是一种新型的钾竞争性酸阻滞剂，也是有效的、具有口服活性的、高度选择性的胃H+/K+-ATP酶 (H+/K+-ATPase) 的抑制剂，能够控制胃酸分泌和运动，在体外检测的对猪、犬、人的H+/K+-ATP酶的IC50值为0.29-0.52 μM。

CAS No.：942195-55-3

规格	价格	库存状态
1mg	¥ 540	现货
5mg	¥ 1305	现货
10mg	¥ 1980	现货
25mg	¥ 3240	现货
50mg	¥ 4320	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	387.38
分子式	C20H19F2N3O3
CAS号	942195-55-3
中文名称	特戈拉赞；替戈拉生
溶解性	DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

Tegoprazan (CJ-12420, IN-A001, K-CAB, LXI-15028) is a potassium-competitive acid blocker and a potent, oral active and highly selective inhibitor of gastric H+/K+-ATPase that could control gastric acid secretion and motility, with IC50 values ranging from 0.29-0.52 μM for porcine, canine, and human H+/K+-ATPases in vitro. Tegoprazan (3 μM) inhibits 86% of H+/K+-ATPase activity, whereas the inhibition is decreased to 34% after the dilution of Tegoprazan concentration to 0.15 μM.

In vivo, Tegoprazan (1.0 mg/kg, p.o.) potently and completely inhibits histamine-induced gastric acid secretion in dogs. Tegoprazan (1.0-3.0 mg/kg, p.o.) reverses the pentagastrin-induced acidified gastric pH to the neutral range.

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5814 mL	12.9072 mL	25.8144 mL
5 mM	0.5163 mL	2.5814 mL	5.1629 mL
10 mM	0.2581 mL	1.2907 mL	2.5814 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。