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Soraprazan

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Soraprazan (BYK61359) 是选择性的钾通道竞争性的 H,K-ATPase (Ki=6.4 nM)的抑制剂,在胃腺的 IC50 为 0.19 μM。Soraprazan 与 H,K-ATPase 结合,Kd为 28.27 nM。Soraprazan 对酸分泌有直接抑制作用,对 H,K-ATPase 的选择性是 Na,K- 和 Ca- ATPases 的 2000 倍以上。

Soraprazan结构式

别名:BYK61359

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质量标准及产品资料
生物活性

Soraprazan (BYK61359) 是选择性的钾通道竞争性的 H,K-ATPase (Ki=6.4 nM)的抑制剂,在胃腺的 IC50 为 0.19 μM。Soraprazan 与 H,K-ATPase 结合,Kd为 28.27 nM。Soraprazan 对酸分泌有直接抑制作用,对 H,K-ATPase 的选择性是 Na,K- 和 Ca- ATPases 的 2000 倍以上。

化学性质
分子量 367.44
CAS号 261944-46-1
溶解性(25°C) DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7215 mL 13.6077 mL 27.2153 mL
5 mM 0.5443 mL 2.7215 mL 5.4431 mL
10 mM 0.2722 mL 1.3608 mL 2.7215 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Saki Tanaka, et al. Structural Basis for Binding of Potassium-Competitive Acid Blockers to the Gastric Proton Pump

[2] Miae Oh, et al. Remofuscin induces xenobiotic detoxification via a lysosome-to-nucleus signaling pathway to extend the Caenorhabditis elegans lifespan

[3] Sylvie Julien-Schraermeyer, et al. Penetration, distribution, and elimination of remofuscin/soraprazan in Stargardt mouse eyes following a single intravitreal injection using pharmacokinetics and transmission electron microscopic autoradiography: Implication for the local treatment of Star䲧璵Ỵ璶㧀璴羹癦璤桸ܷŞܷ �癨嶁癤

[4] Nisha Devi, et al. Medicinal Attributes of Imidazo[1,2-a]pyridine Derivatives: An Update

[5] W A Simon, et al. Soraprazan: setting new standards in inhibition of gastric acid secretion

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