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CS-526

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CS-526 是一种有效的,竞争性,可逆的和具有口服活性的酸泵 (acid pump) 拮抗剂。

CS-526结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

CS-526 是一种有效的,竞争性,可逆的和具有口服活性的酸泵 (acid pump) 拮抗剂。

化学性质
分子量 339.41
分子式 C20H22FN3O
CAS号 313272-12-7
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9463 mL 14.7314 mL 29.4629 mL
5 mM 0.5893 mL 2.9463 mL 5.8926 mL
10 mM 0.2946 mL 1.4731 mL 2.9463 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Dandan Wang et al. Quant Imaging Med Surg. Interactive effects of gender and sexual orientation on cortical thickness, surface area and gray matter volume: a structural brain MRI study

[2] Leonardo De Luca et al. Eur J Heart Fail. Temporal trends in the epidemiology, management, and outcome of patients with cardiogenic shock complicating acute coronary syndromes

[3] Keiichi Ito et al. Biol Pharm Bull. Pharmacodynamic and pharmacokinetic evaluation of CS-526 in cynomolgus monkeys

[4] Keiichi Ito et al. J Pharmacol Exp Ther. The effect of subchronic administration of 7-(4-fluorobenzyloxy)-2,3-dimethyl-1-{[(1S,2S)-2-methylcyclopropyl]methyl}-1H-pyrrolo[2,3-d]pyridazine (CS-526), a novel acid pump antagonist, on gastric acid secretion and gastrin levels in rats

[5] Keiichi Ito et al. J Pharmacol Exp Ther. Pharmacological profile of novel acid pump antagonist 7-(4-fluorobenzyloxy)-2,3-dimethyl-1-{[(1S,2S)-2-methyl cyclopropyl]methyl}-1H-pyrrolo[2,3-d]pyridazine (CS-526)

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