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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M5695
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Hydrocortisone acetate | 醋酸氢化可的松 | GCR |
| Hydrocortisone 21-acetate | |||
| Hydrocortisone醋酸盐是一种皮质类固醇, 用来减少轻微皮肤刺激或痔疮引起的肿胀, 搔痒和疼痛。 | |||
| M6292
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Ansamitocin P 3 | 安丝菌素P-3 | Microtubule |
| Antibiotic C 15003P3; Maytansinol butyrate | |||
| Ansamitocin P-3是一种微管抑制剂，也是一种大环抗肿瘤抗生素。 | |||
| M12897 | ChemBridge-7307507 | ChemBridge化合物-7307507 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-{[(3,5-dichlorophenyl)amino]carbonyl}cyclohexanecarboxylic acid (7307507) | |||
| ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-7307507，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。 | |||
| M24703 | Cergutuzumab amunaleukin | Cergutuzumab amunaleukin | IL Receptor/Related |
| CEA-IL2v; RG 7813; RO 6895882 | |||
| Cergutuzumab amunaleukin (CEA-IL2v) 是一种基于癌胚抗原 (CEA) 靶向 IL-2 变体的免疫细胞因子。Cergutuzumab amunaleukin 具有免疫刺激和抗肿瘤活性。 | |||
| M43751 | Cycloshizukaol A | Cycloshizukaol A | Others |
| Cycloshizukaol A 是一种对称环椴树烷二聚体，具有 C2 对称结构。 | |||
| M52551 | 11R-CaN-AID | 11R-CaN-AID | Phosphatase |
| 11R-CaN-AID 是一种有效的细胞渗透性钙调神经磷酸酶 (calcineurin) 抑制剂。 | |||
M1757
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XL-184 | 卡博替尼 | c-Met |
| Cabozantinib, BMS-907351，Cabometyx | |||
| Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂，靶向作用于VEGFR2和c-Met时，IC50为0.035 nM ，也有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM and 7 nM。 | |||
| M1873
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LDN-193189 | LDN-193189 | ALK |
| DM-3189; LDN193189 | |||
| LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。此外，LDN-193189与CHIR99021，PD0325901;SB-431542和Forskolin合用，可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。 | |||
| M2097
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LY500307 | LY500307 | Estrogen Receptor |
| Erteberel | |||
| Erteberel (LY500307)是一种有效的，选择性的雌激素受体β激动剂，EC50为0.66 nM，比作用于雌激素受体α选择性高32倍。 | |||
| M2340
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Asunaprevir | 阿拉匹韦 | HCV Protease |
| BMS-650032 | |||
| Asunaprevir (BMS-650032)是一种新型的丙型肝炎病毒丝氨酸蛋白酶NS3抑制剂。 | |||
| M2805
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LDN-193189 dihydrochloride | LDN-193189 dihydrochloride | ALK |
| DM-3189 dihydrochloride | |||
| LDN-193189 dihydrochloride 是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性，其 IC50 为 5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。此外，LDN-193189与CHIR99021，PD0325901;SB-431542和Forskolin合用，可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。 | |||
| M2929
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PF-4981517 | PF-4981517 | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
| CYP3cide, PF-04981517 | |||
| PF-4981517是一种有效的，选择性的CYP3A4(P450)抑制剂，IC50为0.03 μM，比作用于CYP3A5和CYP3A7选择性高500倍以上。 | |||
| M3624
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Boceprevir (EBP 520) | 波普瑞韦；博赛泼维；伯克匹韦 | HCV Protease |
| EBP-520, SCH503034 | |||
| Boceprevir (EBP-520，SCH503034，博赛泼维，波普瑞韦，伯克匹韦) 是一种口服有效的，选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中Ki 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC90 为 350 nM。 | |||
| M4894
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Cabozantinib malate | 苹果酸卡博替尼 | VEGFR/PDGFR |
| XL184;Cabozantinib S-malate | |||
| Cabozantinib苹果酸酯(XL184)是Cabozantinib的苹果酸酯，是一种有效的VEGFR2抑制剂，IC50为0.035 nM，也可抑制c-Met、Ret、Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，在无细胞检测中IC50分别为1.3 nM、4 nM、4.6 nM、12 nM/11.3 nM/6 nM、14.3 nM和7 nM。 | |||
| M5043
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4-Chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine | 4-Chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine | Others |
| 4-Chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine是一种重要的医药中间体，在国内外广泛用于许多医药中间体的合成。包括CP690550、CGP76030等，同时也是许多市售药物的支架。此外，4-Chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine也是Tofatinib原料药的中间体。 | |||
| M7365
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TC-E 5003 | TC-E 5003 | PRMTs |
| TCE5003 | |||
| TC-E 5003 是一种选择性的 PRMT1 抑制剂，对 hPRMT1 的IC50 为 1.5 µM。TC-E 5003 在 TLR4 信号传导中具有抗炎特性。 | |||
| M8533
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CCG-203971 | CCG-203971 | Ras |
| CCG-203971是Rho/MKL1/SRF转录通路的抑制剂，CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移，IC50 为 4.2 μM。可用于去雄抵抗性前列腺癌相关研究。 | |||
| M9850
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ABDP 493/503 | 中性脂滴荧光探针 | Fluorescent Dye |
| ABDP 493/503 (同BODIPY 493/503) 是一种亲脂性荧光探针，可以用作中性脂质的染色剂，以及油和其他非极性脂质的示踪剂。最大激发和发射波长分别是493/503nm，适用于活细胞和固定细胞标记。 | |||
| M10707
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FIT-039 | FIT-039 | CDK |
| FIT-039 是一种选择性，ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CKD9/cyclin T1 的 IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM)，HSV-2，人腺病毒和人 CMV 的复制。FIT-039 是一种有前途的抗病毒剂，可用于抑制耐药性 HSV 和其他 DNA 病毒。 | |||
| M10824 | GSK2245035 | GSK2245035 | TLR |
| GSK2245035 是一种高效的，选择性的鼻内 Toll-Like 受体 7 (TLR7) 激动剂，具有优先刺激 1 型干扰素 (IFN) 的特性。GSK2245035 对 IFNα 和TNFα 的 pEC50 分别为 9.3 和 6.5。GSK2245035 有效抑制人外周血细胞培养物中过敏原诱导的 Th2 细胞因子产生。GSK2245035 有用于哮喘的潜力。 | |||
| M11405
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Inavolisib (GDC-0077) | 伊纳沃利昔布 | PI3K |
| GDC-0077; RG6114；RO-7113755 | |||
| Inavolisib (GDC-0077; RG6114) 是一种潜在的同类最佳“best-in-class”，口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。可以引发产生突变的PIK3α的降解。 | |||
| M45092 | (R)-GSK-3685032 | (R)-GSK-3685032 | DNA Methyltransferase |
| (R)-GSK-3685032是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性的、非共价的、首创的（first-in-class）、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，其IC50值为0.036 μM。GSK-3685032 能诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。 | |||
| M14000
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Fingolimod | 芬戈莫德 | S1P Receptor |
| FTY720 free base | |||
| Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂，能与 S1P 受体的所有五种亚型结合，但对 S1PR1 和 S1PR4 具有更高的亲和力。其作用于 K562 和 NK 细胞时，IC50值为 0.033 nM。此外，Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，具有免疫抑制活性。可用于多发性硬化的相关研究。 | |||
| M14256 | JNJ 303 | JNJ 303 | Potassium Channel |
| JNJ 303 是一种有效的 IKs 阻断剂，IC50 值为 64 nM。JNJ 303 浓度在 3.3 μM 时对其他心脏通道无任何影响，如 INa，Ica，Ito 以及 IKr。JNJ 303 诱导 QT 延长并引起无端尖端扭转型室性心动过速 (TdP)。 | |||
| M14427
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BMS-309403 sodium | BMS-309403 sodium | Others |
| BMS-309403 sodium 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP, 也称为 FABP4，aP2 抑制剂，对 FABP4，FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM，250 nM，350 nM。BMS-309403 sodium 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用，竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 sodium 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。 | |||
| M14852 | PI-103 Hydrochloride | PI-103 Hydrochloride | PI3K |
| PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK，IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy)。 | |||
| M21228 | WF-47-JS03 | WF-47-JS03 | RET |
| WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞，IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。 | |||
| M21375 | BMS-986187 | BMS-986187 | Opioid Receptor |
| BMS-986187 是一种 δ 阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM)，EC50 为 0.03 μM，pKB 为 6.02 (~1 μM)。BMS-986187 在 μ 受体上没有可观察到的 PAM 活性 (EC50=3 μM)。 | |||
| M25514 | GNE-272 | GNE-272 | Epigenetic Reader Domain |
| GNE-272 是有效和选择性的 CBP/EP300 抑制剂，对 CBP，EP300 和 BRD4 的 IC50 值分别为0.02，0.03 和 13 μM。GNE-272 也是 CBP/EP300 选择性的体内探针。 | |||
| M27598 | MK-8033 | MK-8033 | c-Met |
| MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。 | |||
| M27684 | Lazabemide hydrochloride | Lazabemide hydrochloride | Monoamine Oxidase |
| Ro 19-6327 hydrochloride | |||
| Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂(IC50=0.03 μM)，但对 MAO-A (IC50>100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用，抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。 | |||
| M27803 | Leucettine L41 | Leucettine L41 | CDK |
| Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中，Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。 | |||
| M27999 | TASP0376377 | TASP0376377 | Prostaglandin Receptor |
| TASP0376377 is a potent and selective CRTH2 antagonist (IC50: 13 nM). TASP0376377 has binding affinity for CRTH2 (IC50: 19 nM). | |||
| M28047 | GSK-5503A | GSK-5503A | Calcium Channel |
| GSK-5503A 是 calcium-release activated calcium (CRAC) 通道阻断剂。GSK-5503A 在体外有效抑制基质相互作用分子 1 (STIM1) 介导的 Orai1 和 Orai3 电流。GSK-5503A 可用于哮喘和过敏性疾病的研究。 | |||
| M28116 | MK-8033 hydrochloride | MK-8033 hydrochloride | c-Met |
| MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。 | |||
| M28589 | SP-100030 | SP-100030 | NF-κB |
| SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。 | |||
