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SP-100030 

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SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。

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质量标准及产品资料
生物活性

SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。

化学性质
分子量 437.65
分子式 C14H5ClF9N3O
CAS号 154563-54-9
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2849 mL 11.4247 mL 22.8493 mL
5 mM 0.457 mL 2.2849 mL 4.5699 mL
10 mM 0.2285 mL 1.1425 mL 2.2849 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Na Ye, et al. J Med Chem. Small molecule inhibitors targeting activator protein 1 (AP-1)

[2] Rodrigo Moore-Carrasco, et al. Anticancer Res. Both AP-1 and NF-kappaB seem to be involved in tumour growth in an experimental rat hepatoma

[3] Hajime Fujimoto, et al. Am J Respir Crit Care Med. Inhibition of nuclear factor-kappaB in T cells suppresses lung fibrosis

[4] Rodrigo Moore-Carrasco, et al. Int J Oncol. The AP-1/NF-kappaB double inhibitor SP100030 can revert muscle wasting during experimental cancer cachexia

[5] Deborah Phippard, et al. Methods Mol Biol. Screening for inhibitors of transcription factors using luciferase reporter gene expression in transfected cells

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