Asunaprevir 别名：BMS-650032; 阿拉匹韦
目录号 M2340
Asunaprevir (BMS-650032)是一种新型的丙型肝炎病毒丝氨酸蛋白酶NS3抑制剂。
CAS No.：630420-16-5
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 748.29 |
| 分子式 | C35H46ClN5O9S |
| CAS号 | 630420-16-5 |
| 中文名称 | 阿拉匹韦 |
| 溶解性 | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Asunaprevir (BMS-650032)是一种有效的丙型肝炎病毒(HCV) NS3蛋白酶抑制剂，用于研究丙型肝炎病毒感染。Asunaprevir竞争性结合NS3/4A蛋白酶复合物，对1a (H77)和1b (J4L6S)基因型重组酶的K(i)值分别为0.4和0.24 nM。在细胞培养中，asunaprevir (BMS-650032)抑制了代表基因型1和基因型4的HCV复制子的复制，50%的有效浓度(EC(50)s)在1 - 4 nM范围内，而对基因型2和基因型3的活性较弱(EC(50)， 67 - 1162 nM)。Asunaprevir剂量为200 - 600 mg时，HCV RNA水平较基线水平下降;在SAD和MAD研究中，HCV RNA随时间的最大平均变化分别为2.7和3.5 log(10) IU/ml。在一些动物物种体内的血浆和组织暴露表明，asunaprevir显示出肝性倾向(跨物种的肝脏-血浆比为40- 359倍)。Asunaprevir (BMS-650032)目前正处于III期临床试验阶段。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.3364 mL | 6.6819 mL | 13.3638 mL |
| 5 mM | 0.2673 mL | 1.3364 mL | 2.6728 mL |
| 10 mM | 0.1336 mL | 0.6682 mL | 1.3364 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
关键词：Asunaprevir, BMS-650032, Asunaprevir供应商, HCV Protease抑制剂, 购买Asunaprevir, Asunaprevir溶解度, Asunaprevir结构式
