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JNJ 303

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JNJ 303 是一种有效的 IKs 阻断剂,IC50 值为 64 nM。JNJ 303 浓度在 3.3 μM 时对其他心脏通道无任何影响,如 INa,Ica,Ito 以及 IKr。JNJ 303 诱导 QT 延长并引起无端尖端扭转型室性心动过速 (TdP)。

JNJ 303结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

JNJ 303 是一种有效的 IKs 阻断剂,IC50 值为 64 nM。JNJ 303 浓度在 3.3 μM 时对其他心脏通道无任何影响,如 INa,Ica,Ito 以及 IKr。JNJ 303 诱导 QT 延长并引起无端尖端扭转型室性心动过速 (TdP)。

化学性质
分子量 440.98
CAS号 878489-28-2
溶解性(25°C) DMSO 62.5 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2677 mL 11.3384 mL 22.6768 mL
5 mM 0.4535 mL 2.2677 mL 4.5354 mL
10 mM 0.2268 mL 1.1338 mL 2.2677 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Rachael L DiSantostefano, et al. Using Societal Values to Inform Public Health Policy During the COVID-19 Pandemic: The Role of Health Preference Research

[2] Dejan Milentijevic, et al. Risk of Stroke Outcomes in Atrial Fibrillation Patients Treated with Rivaroxaban and Warfarin

[3] Edward Phillips, et al. Safety and effectiveness of REALIZE adjustable gastric band: 5-year prospective study

[4] Susann Bjrk, et al. Evaluation of Optogenetic Electrophysiology Tools in Human Stem Cell-Derived Cardiomyocytes

[5] C Kang, et al. β-adrenergic stimulation augments transmural dispersion of repolarization via modulation of delayed rectifier currents I Ks and I Kr in the human ventricle

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