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M8268 4-MDM 4-MDM Others
4-MDM增加了LTA4水解酶的氨基肽酶活性,而不影响LTA4向LTB4的转化。
M3224 NSC 207895 NSC 207895 Mdm2
XI-006
NSC 207895(XI-006)可以抑制MDM4和MDMX的表达,激活p53,同时导致促凋亡(apoptosis)基因(如PUMA、BAX和PIG3)表达增加。
M3628 RG7112 RG7112 Mdm2
RO5045337
RG7112(RO5045337)是首创的(first-in-class)、选择性的、可口服的、可透过血脑屏障的 MDM2-p53 抑制剂,其IC50 值为 18 nM,结合到MDM2 的KD 值为 11 nM。
M4775 Gambogic-acid 藤黄酸 Bcl-2
Beta-Guttiferrin
Gambogic Acid(藤黄酸)是一种笼呫吨酮,衍生自藤黄,能抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1,IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。同时,Gambogic Acid还具有抗癌活性,能通过抑制MDM2表达,增加肿瘤细胞内野生型p53蛋白水平。此外,Gambogic Acid还能激活凋亡途径、诱导细胞周期阻滞、抑制端粒酶和拓扑异构酶II活性以及抑制血管生成。
M5266 BH3I-1 BH3I-1 Bcl-2
BHI1; BH 3I1
BH3I-1是Bcl-XL-BH3 domain interaction抑制剂,Ki值为2.4 μM。它是一种Bcl-2家族蛋白的选择性抑制剂。BH3I-1 作用于 p53/mDM2,Kd 为 5.3 μM。
M6164 MCC950 MCC950 Pyroptosis
CP-456773
MCC950 (CP-456773) 是一种有效的选择性NLRP3 和细胞焦亡 (pyroptosis) 抑制剂,作用于BMDMs 和 HMDMs,IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
M6301 SAR405838 SAR405838 Mdm2
MI-773
MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。
M7054 NSC 146109 hydrochloride NSC 146109 hydrochloride p53
NSC-146109 hcl
NSC 146109 hydrochloride 是一种小分子 p53 活化剂,是一种细胞渗透性的、基因型选择性抗肿瘤小分子。NSC 146109 hydrochloride 靶向 MDMX,可用于乳腺癌研究。
M9184 RO8994 RO8994 Mdm2
RO-8994
RO8994是一种有效的选择性螺吲哚啉酮MDM2抑制剂,IC50为5 nM (HTRF结合检测) 和20 nM (MTT增殖检测)。
M10690 Sulanemadlin 苏兰玛林 p53
ALRN-6924; MP-4897
Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种基于 p53 的,可穿透细胞膜的强效拟肽大环,同时也是MDM2和MDMX的双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M14872 MD-224 MD-224 PROTAC
MD-224 是一种首创的(first-in-class)基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。
M21141 GNE-6640 GNE-6640 Deubiquitinase
GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂,其对USP7 全长,USP7 催化结构域,USP43 全长以及 Ub-MDM2 的 IC50 值分别为 0.75 μM,0.43 μM,20.3 μM 和 0.23 μM。
M28049 SP-141  SP-141  p53
SP-141 是一种特异性的 MDM2 抑制剂。SP-141 促进 MDM2 自泛素化和降解。SP-141 可用于胰腺癌和乳腺癌的研究。
M40517 MK8242 MK8242 Mdm2
MK8242是一种小分子MDM2抑制剂,能稳定肿瘤抑制因子TP53,可用于急性髓系白血病和实体瘤的相关研究。
M41351 YL93 YL93 Mdm2
YL93 是 MDM2/4 的双重抑制剂 (Ki=0.64 μM, MDM4; 1.1 nM, MDM2)。
M41352 UNP-6457 UNP-6457 Mdm2
UNP-6457 是一种有效的 MDM2-p53 相互作用抑制剂,其 IC50 值为 8.9 nM。
M41356 MMRi64 MMRi64 Mdm2
MMRi64 破坏 Mdm2-MdmX 相互作用。
M42879 MEL24 MEL24 Others
MEL24 是一种 Mdm2 E3 连接酶抑制剂,以 p53 依赖性方式降低细胞存活率并增加对 DNA 损伤剂的敏感性,用于体外抗肿瘤研究。
M54573 NLRP3-IN-NBC6 NLRP3-IN-NBC6 NLR
NLRP3-IN-NBC6 是一种有效的选择性 NLRP3 炎性小体抑制剂 (IC50= 574 nM),其作用独立于Ca2+。NLRP3-IN-NBC6 能抑制 Nigericin 诱导的 THP-1 细胞炎症反应和 Imiquimod 诱导的 LPS-primed 的骨髓源性巨噬细胞 (BMDMs) 释放 IL-1β。
M55897 p53-MDM2-IN-4  p53-MDM2-IN-4  p53
p53-MDM2-IN-4 是一种 p53-MDM2/X 蛋白相互作用的抑制剂,Ki 值为 3.079 μM。p53-MDM2-IN-4 可用于抗肿瘤的研究。








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