RAR/RXR 抑制剂/激活剂/调节剂 Retinoic acid receptor/Retinoid X receptor

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M19285 Vitamin A Vitamin A (Retinol,维生素A) 是一种天然的脂溶性维生素,能结合并激活类视黄醇受体(RARs),从而诱导一些癌细胞类型的细胞分化和凋亡。
M2241 Adapalene Adapalene是第三代外用维甲酸,也是一种有效的 RAR 激动剂,对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 也是一种 MST1 激动剂。
M7568 AM580 AM580 是一种选择性的视黄酸核受体(RAR)α 激动剂,IC50 和 EC50 分别为8 nM,0.36 nM。AM580 对RARα, RARβ和RARγ的Kd值分别为8 nM, 131 nM 和450 nM。此外,AM580可促进细胞完成Somatic-XEN- CiPSC过程。
M7568 AM580 AM580 是一种选择性的视黄酸核受体(RAR)α 激动剂,IC50 和 EC50 分别为8 nM,0.36 nM。AM580 对RARα, RARβ和RARγ的Kd值分别为8 nM, 131 nM 和450 nM。此外,AM580可促进细胞完成Somatic-XEN- CiPSC过程。
M7097 PA 452 PA 452 is a rXR antagonist.
M6573 CD 2665 cd2665是一种选择性的RARβ/γ拮抗剂。
M6521 BMS 753 BMS 753是一种罕见的α选择性激动剂(Ki = 2 nM)。
M6416 AGN 193109 AGN 193109 是一种高亲和力的泛视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂。AGN 193109 抑制 RARα,RARβ 和 RARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。
M6155 AR7 AR7是视黄酸受体α (RARα) 拮抗剂,特异性激活分子伴侣介导的自噬 (CMA) 活性。
M5455 Bexarotene Bexarotene (LGD1069) 是一种维甲酸,特定选择性作用于维甲酸X受体(RXR),可用于抗肿瘤的相关研究。
M4774 11-hydroxy-sugiol 11-羟基柳杉酚
M3973 Tazarotene Tazarotene (AGN 190168) 是一种视黄酸衍生物,同时也是选择性的视黄酸受体 (RAR) 激动剂,并能通过触发半胱天冬酶依赖性细胞凋亡在人类基底细胞癌 (BCC) 中表现出抗增殖作用。可用于多种皮肤病(如银屑病)的相关研究。
M3150 Fenretinide Fenretinide (4-HPR)是一种合成的类维生素a衍生物。在诱导细胞死亡所必需的浓度下,Fenretinide被证明能与维甲酸受体(RAR)结合。
M3094 TTNPB TTNPB (Arotinoid Acid)是一种有效的RAR激动剂,作用于人类RARα, β和γ,能抑制与[3H]tRA结合,IC50分别为5.1 nM, 4.5 nM,和9.3 nM。此外,TTNPB可提高化学重编程效率达40倍,TTNPB的单独去除会引起 hCiPS 的诱导失败。
M3049 Tamibarotene Tamibarotene 是一种合成的维甲酸受体 (RAR) 激动剂,其对 RARα 和 RARβ的高度特异性超过 RARγ。
M1961 Acitretin (Ro 10-1670) Acitretin (Ro 10-1670, Etretin, 阿维A)可用于银屑病研究,具有抗增殖和抗炎活性,可减少淋巴细胞增值。
M56789 YCT529  YCT529 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 RAR-α 抑制剂。
M56788 LG101506  LG101506 是一种选择性和口服活性的 RXR 调节剂,对 RXRα 的 Ki 为 2.7 nM。LG101506 可用于研究 2 型糖尿病和癌症。
M56787 ER 50891  ER-50891 是一种有效的视黄酸受体 α (RARα) 拮抗剂。ER-50891 显着减弱 ATRA 对 BMP 2 诱导的成骨细胞生成的抑制作用。
M56786 LG100754 LG100754 (UVI 2112) 是一种 RXR 二聚体 的调节剂。LG100754 作为同源二聚体 RXR:RXR 的拮抗剂,但作为异源二聚体 RXR: PPARα 和 RXR: PPARγ 的激动剂。
M56785 AGN 196996  AGN 196996是高活性RARα选择性抑制剂,Ki为2 nM,对RARβ和RARγ的亲和性极低(Ki分别为1087 nM和8523 nM)。
M56784 Ro 41-5253  Ro 41-5253 是一种具有口服活性的选择性维甲酸受体 RARα 拮抗剂。Ro 41-5253 可以与 RARα 结合而不诱导转录或影响 RAR/RXR 异二聚化和 DNA 结合。
M56783 YCT529 free acid  YCT529 free acid 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 RAR-α 抑制剂。








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