RAR/RXR 抑制剂/激活剂/调节剂 Retinoic acid receptor/Retinoid X receptor

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M19285 Vitamin A Vitamin A (Retinol,维生素A) 是一种天然的脂溶性维生素,能结合并激活类视黄醇受体(RARs),从而诱导一些癌细胞类型的细胞分化和凋亡。
M2241 Adapalene Adapalene是第三代外用维甲酸,也是一种有效的 RAR 激动剂,对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 也是一种 MST1 激动剂。
M7568 AM580 AM580 是一种选择性的视黄酸核受体(RAR)α 激动剂,IC50 和 EC50 分别为8 nM,0.36 nM。AM580 对RARα, RARβ和RARγ的Kd值分别为8 nM, 131 nM 和450 nM。此外,AM580可促进细胞完成Somatic-XEN- CiPSC过程。
M56782 Fluorobexarotene  Fluorobexarotene 是一种有效的 类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。Fluorobexarotene 对 RXRα 受体的 Ki 值为 12 nM,EC50 值为 43 nM。
M43837 KCL-286 KCL-286是一种具有口服活性的视黄酸受体-β(RAR-β)激动剂,可用于脊髓损伤的相关研究。
M42602 XS-060 XS-060 是一种有效的抗癌剂和 RXRα 拮抗剂。
M42601 BPA-B9 BPA-B9 是一种 RXRα 配体和拮抗剂,靶向 pRXRα-PLK1 相互作用。
M42600 ER 50891 quarterhydrate ER 50891 quarterhydrate 是一种有效的视黄酸受体 α (RARα) 拮抗剂。
M42599 4-Hydroxyretinoic acid 4-Hydroxyretinoic acid (4-HRA) 是一种天然存在的类视黄酸衍生物,具有多种生物学作用。
M42598 K-80001 K-80001 是一种 RXRα 结合剂和 COX-1/2 抑制剂,对 RXRα,COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 82.9 μM,3.4 μM,1.2 μM。
M42597 HX630 HX630 是一种有效的维甲酸 X 受体 (RXR) 激动剂,可以诱导细胞凋亡(apoptosis),具有抗肿瘤作用,可用于库欣病研究。
M21366 AGN194204 AGN194204(IRX4204)对RAR无活性,是一种口服活性和选择性的RXR激动剂,对RXRα、RXRβ和RXRγ的Kd值分别为0.4 nM、3.6 nM和3.8 nM,EC50s为0.2 nM、0.8 nM和0.08 nM。AGN194204具有抗炎和抗癌作用。
M18161 16α-Hydroxytrametenolic acid 16α-Hydroxytrametenolic acid 是一个天然三萜,是一种潜在的维甲酸 X 受体 (RXR)的激动剂。
M14529 Talarozole Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂 (RAMBA),可提高内源性全反式维甲酸 (RA) 的细胞内水平。Talarozole 抑制 CYP26A1 和 CYP26B1,IC50 值分别为 5.4 和 0.46 nM。
M14524 Tarenflurbil Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体,Tarenflurbil 抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRα LBD,IC50 为 75 μM。Tarenflurbil 可用于阿尔兹海默症的研究。
M11052 Bigelovin Bigelovin 是可从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯,是选择性的视黄素 X 受体 α (retinoid X receptor α) 的激动剂。Bigelovin 可通过诱导凋亡和自噬来发挥抗肿瘤活性。Bigelovin 通过抑制 ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。








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