CD437 是一个选择性视黄酸受体 (Retinoic Acid Receptor γ (RARγ)) 激动剂。
别名：AHPN; Ro-472077
CD437是一种合成的类视黄醇，是一种RARγ选择性激动剂。CD437处理72小时在所有黑素瘤细胞系中引起强烈的剂量依赖性生长抑制。在浓度为5 μM CD437时，3天后仅约5-25%的细胞保持存活。50%生长抑制所需的CD437浓度（IC50）范围从MeWo的10 μM到SK-Mel-23的0.1 μM，显示出最高的灵敏度。
体内研究中，用CD437处理的小鼠在第13天，体内的肿瘤停止生长，并且在第一次施用CD437 3天后已经具有统计学显著性（P<0.01），并且在停止治疗后维持超过3周。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Male Swiss-nu/nu mice weighing 20 to 25 g |
| 配制 | |
| 剂量 | 10 mg/kg/body weight and 30 mg/kg/body weight |
| 给药处理 | injected intratumorally or fed |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 398.49 |
| 分子式 | C27H26O3 |
| CAS号 | 125316-60-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: 100 mg/mL (Need ultrasonic and warming) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5095 mL | 12.5474 mL | 25.0947 mL |
| 5 mM | 0.5019 mL | 2.5095 mL | 5.0189 mL |
| 10 mM | 0.2509 mL | 1.2547 mL | 2.5095 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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