M2225
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Thalidomide |
Thalidomide（沙利度胺）是一种 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)抑制剂，Kd 值约为 250 nM。具有免疫调节，抗炎和抗肿瘤活性，可用于许多癌症的相关研究。 |
M57279
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BC-1215 |
BC-1215 是一种新型的 F-box 蛋白 3 (Fbxo3) 活性抑制剂。BC-1215 通过拮抗 Fbxo3 对 TRAF 细胞因子信号传导起作用，并在体外表现出低 IC50。 |
| M55581
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PT-179 |
PT-179 是正交 Thalidomide (M2225) 的衍生物，能够靶向 cereblon 且不会引起脱靶降解效应。PT-179 能够特异性结合 CRBN，与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的目标蛋白形成三元复合物，并介导标记蛋白的降解。 |
| M43913
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2,6-Bis(benzyloxy)-3-bromopyridine |
2,6-Bis(benzyloxy)-3-bromopyridine 2,6-双(苄氧基)-3-溴吡啶可作为有机合成中间体和医药中间体，主要用于实验室研发过程和化工生产过程中。 |
| M43418
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Thalidomide-5-propargyl |
Thalidomide-5-propargyl 是炔丙基修饰的 Thalidomide，可作为 Cereblon 配体，募集 CRBN 蛋白。 |
| M25473
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HaloPROTAC3 |
HaloPROTAC3 是 E3 配体和 16 原子长度接头的偶联物，也是一种高效的 GFP-HaloTag7 融合蛋白的降解剂，DC50 为 19 nM。 |
| M21003
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CC-90009 |
CC-90009是一种首创的（first-in-class），新型Cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂，专门针对GSPT1（G1至S期转换1）进行蛋白体降解。 |
| M14866
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E3 ligase Ligand 8 |
E3 ligase Ligand 8 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 8 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。 |
| M14863
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CC-885 |
CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂，有抗肿瘤活性。CC-885 还是GSPT1 的降解剂，可抑制蛋白翻译。 |
| M11441
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CFT7455 |
CFT7455 是一种具有口服活性的锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 降解剂。CFT7455 是一种抗癌剂，以高亲和力结合 cereblon E3 连接酶 (Kd 为 0.9 nM) (WO2022032132A1；化合物 1)。 |
| M10387
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Thalidomide-NH-CH2-COOH |
Thalidomide-NH-CH2-COOH 是一种基于Thalidomide的，可募集CRBN蛋白的Cereblon配体。 |
| M9834
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E3 ligase Ligand 4 |
E3 ligase Ligand 4（Thalidomide 4-fluoride）是一种基于Thalidomide的可募集CRBN蛋白的Cereblon配体，它通过linker与IRAK4靶蛋白配体连接，形成PROTAC IRAK4 degrader-1。 |
| M9833
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E3 ligase Ligand 3 |
E3 ligase Ligand 3（Thalidomide-O-COOH）是一种基于Thalidomide的可募集CRBN蛋白的Cereblon配体，通过linker与靶蛋白配体连接，形成PROTAC分子。 |
| M9832
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E3 ligase Ligand 2 |
E3 ligase Ligand 2（Thalidomide-4-OH）是一种基于Thalidomide的，可募集CRBN蛋白的Cereblon配体，通过linker与靶蛋白配体连接，形成PROTAC分子。 |
| M9826
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E3 ligase Ligand 1 |
E3连接酶配体1(盐酸VHL配体2;(S,R,S)-AHPC-Me盐酸盐)是(S,R,S)- ahpc - VHL配体，用于VHL蛋白的招募。 |
| M9736
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VHL Ligand 1 hydrochloride |
VHL Ligand 1 hydrochloride（VHL配体1盐酸盐）是vh032基的VHL配体，可用于VHL蛋白的招募。 |
| M9033
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VH-298 |
VH-298是一种有效的VHL抑制剂，可通过不同的机制稳定HIF-α并引发缺氧反应，Kd值为80-90 nM。 |
| M1976
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Pomalidomide |
Pomalidomide（泊马度胺）是Thalidomide的衍生物，能通过与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。此外，Pomalidomide还能抑制LPS诱导的TNF-alpha释放，IC50为13 nM。具有免疫调节和抗肿瘤活性，可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的相关研究。 |
| M58123
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OICR-8268 |
OICR-8268 是一种可逆 DCAF1 配体，可与 DCAF1 WDR 结构域结合，Kd 为 38 nM。OICR-8268 可用于基于 DCAF1 的 PROTAC 的开发。 |
| M57120
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VH 101, acid |
VH 101, acid 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体，可用于 PROTAC的研究和开发。VH 101, acid 包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体，用于偶联靶蛋白配体。 |
