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Ligand for E3 Ligase 抑制剂/激活剂/调节剂 Ligand for E3 Ligase

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M2225 Thalidomide Thalidomide(沙利度胺)是一种 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)抑制剂,Kd 值约为 250 nM。具有免疫调节,抗炎和抗肿瘤活性,可用于许多癌症的相关研究。
M43846 3-(4-(4-(hydroxymethyl)piperidin-1-yl)phenyl)piperidine-2,6-dione 3-(4-(4-(hydroxymethyl)piperidin-1-yl)phenyl)piperidine-2,6-dione
M43845 3-[4-[3,3-Difluoro-4-(methylamino)-1-piperidinyl]phenyl]-2,6-piperidinedione 3-[4-[3,3-Difluoro-4-(methylamino)-1-piperidinyl]phenyl]-2,6-piperidinedione
M43424 CRBN ligand-9 CRBN ligand-9 是一种 CRBN 配体 (Ki: 8.9 μM)。
M43423 CC-3060 CC-3060 是促进 ZBTB16 降解的 Cereblon 调节剂。
M43422 DCAF1 binder 1 DCAF1 binder 1 对 CRL4 DCAF1 E3 连接酶复合物具有选择性。
M43421 E3 ubiquitin ligase binder-1 E3 ubiquitin ligase binder-1 是一种有效的 E3 泛素连接酶结合剂。
M43420 OICR-8268 OICR-8268 是一种可逆 DCAF1 配体,可与 DCAF1 WDR 结构域结合,Kd 为 38 nM。
M43419 Pomalidomide-C11-NH2 Pomalidomide-C11-NH2 是基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。
M43418 Thalidomide-5-propargyl Thalidomide-5-propargyl 是炔丙基修饰的 Thalidomide,可作为 Cereblon 配体,募集 CRBN 蛋白。
M43417 AR antagonist 1 hydrochloride AR antagonist 1 hydrochloride 是一种有效的 AR 拮抗剂,与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于合成 PROTAC ARD-266。
M40930 CC-91633 CC-91633是一种Cereblon(CRBN)调节剂,可用于急性髓性白血病和骨髓增生异常综合征的相关研究。
M40929 CC-11006 CC-11006是一种Cereblon(CRBN)调节剂,可用于肌萎缩侧索硬化和骨髓增生异常综合征的相关研究。
M30423 Thalidomide-5-OH  Thalidomide-5-OH 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-OH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
M29578 SLF TFA  SLF TFA 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体,对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM,对 FKBP12 的 IC50 为 2.6 μM,可用于合成 PROTAC 分子。
M29443 TD-106  TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂,可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 PROTAC 可诱导 BRD4 降解。
M29055 SLF  SLF 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体,对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM,对 FKBP12 的 IC50 为 2.6 μM,可用于合成 PROTAC 分子。
M28465 VL285  VL285 是一种有效的 VHL 配体,IC50 为 0.34 μM。
M21353 Golcadomide Golcadomide(CC-99282 )是一种有效的且具有口服活性的 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)。CC-99282 与 CRBN 共同诱导 Ikaros 和 Aiolos 的有效和靶向降解。CC-99282 可用于非霍奇金淋巴瘤的研究。
M21151 ZXH-1-161 ZXH-1-161 是一种有效的 cereblon (CRBN) 调节剂,在野生型 MM1.S 细胞中的 IC50 为 39 μM。ZXH-1-161 对 GSPT1 具有选择性降解活性。ZXH-1-161 可用于多发性骨髓瘤的研究。
M14867 VH032 VH032 是一种 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。 VH032 是 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂,Kd 为 185 nM。VH032 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。









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