M2225
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Thalidomide |
Thalidomide(沙利度胺)是一种 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)抑制剂,Kd 值约为 250 nM。具有免疫调节,抗炎和抗肿瘤活性,可用于许多癌症的相关研究。 |
M43421
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E3 ubiquitin ligase binder-1 |
E3 ubiquitin ligase binder-1 是一种有效的 E3 泛素连接酶结合剂。 |
M43420
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OICR-8268 |
OICR-8268 是一种可逆 DCAF1 配体,可与 DCAF1 WDR 结构域结合,Kd 为 38 nM。 |
M43419
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Pomalidomide-C11-NH2 |
Pomalidomide-C11-NH2 是基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。 |
M43417
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AR antagonist 1 hydrochloride |
AR antagonist 1 hydrochloride 是一种有效的 AR 拮抗剂,与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于合成 PROTAC ARD-266。 |
M43153
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CYCA-117-70 |
CYCA-117-70 是 DCAF1 的配体 (KD: 70 μM). CYCA-117-70 是 PROTACs 招募 DCAF1 的理想化学配体。 |
M40930
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CC-91633 |
CC-91633是一种Cereblon(CRBN)调节剂,可用于急性髓性白血病和骨髓增生异常综合征的相关研究。 |
M40929
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CC-11006 |
CC-11006是一种Cereblon(CRBN)调节剂,可用于肌萎缩侧索硬化和骨髓增生异常综合征的相关研究。 |
M30423
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Thalidomide-5-OH |
Thalidomide-5-OH 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-OH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。 |
M29578
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SLF TFA |
SLF TFA 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体,对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM,对 FKBP12 的 IC50 为 2.6 μM,可用于合成 PROTAC 分子。 |
M29443
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TD-106 |
TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂,可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 PROTAC 可诱导 BRD4 降解。 |
M29055
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SLF |
SLF 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体,对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM,对 FKBP12 的 IC50 为 2.6 μM,可用于合成 PROTAC 分子。 |
M28465
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VL285 |
VL285 是一种有效的 VHL 配体,IC50 为 0.34 μM。 |
M21353
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Golcadomide |
Golcadomide(CC-99282 )是一种有效的且具有口服活性的 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)。CC-99282 与 CRBN 共同诱导 Ikaros 和 Aiolos 的有效和靶向降解。CC-99282 可用于非霍奇金淋巴瘤的研究。 |
M21151
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ZXH-1-161 |
ZXH-1-161 是一种有效的 cereblon (CRBN) 调节剂,在野生型 MM1.S 细胞中的 IC50 为 39 μM。ZXH-1-161 对 GSPT1 具有选择性降解活性。ZXH-1-161 可用于多发性骨髓瘤的研究。 |
M14867
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VH032 |
VH032 是一种 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。 VH032 是 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂,Kd 为 185 nM。VH032 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。 |
M14865
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VH032-cyclopropane-F |
VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。 |
M14864
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(S,R,S)-AHPC |
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种基于 VH032 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC 可通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 GMB-475)。GMB-475 作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解, IC50 为 1.11 μM。 |