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Ligand for E3 Ligase 抑制剂/激活剂/调节剂 Ligand for E3 Ligase

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M2225 Thalidomide Thalidomide(沙利度胺)是一种 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)抑制剂,Kd 值约为 250 nM。具有免疫调节,抗炎和抗肿瘤活性,可用于许多癌症的相关研究。
M14866 E3 ligase Ligand 8 E3 ligase Ligand 8 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 8 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
M14865 VH032-cyclopropane-F VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
M14864 (S,R,S)-AHPC (S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种基于 VH032 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC 可通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 GMB-475)。GMB-475 作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解, IC50 为 1.11 μM。









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