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E3 ligase Ligand 8

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E3 ligase Ligand 8 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 8 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

E3 ligase Ligand 8结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

E3 ligase Ligand 8 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 8 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

化学性质
分子量 530.61
CAS号 1225383-33-4
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 2-8°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8846 mL 9.4231 mL 18.8462 mL
5 mM 0.3769 mL 1.8846 mL 3.7692 mL
10 mM 0.1885 mL 0.9423 mL 1.8846 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yasmina Filali-Mouncef, et al. The ménage à trois of autophagy, lipid droplets and liver disease

[2] Yifan Chen, et al. Phosphorylation regulates cullin-based ubiquitination in tumorigenesis

[3] Dhanusha A Nalawansha, et al. PROTACs: An Emerging Therapeutic Modality in Precision Medicine

[4] Ye Xu, et al. Emerging views of mitophagy in immunity and autoimmune diseases

[5] Jun Araya, et al. PRKN-regulated mitophagy and cellular senescence during COPD pathogenesis

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