VH-298  别名:VH298

目录号 M9033

VH-298是一种有效的VHL抑制剂,可通过不同的机制稳定HIF-α并引发缺氧反应,Kd值为80-90 nM。

VH-298结构式

  CAS No.:2097381-85-4

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 900 现货
10mg ¥ 1500 现货
50mg ¥ 4200 现货
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质量标准及产品资料
  • 纯度:>99.0%
  • COA
化学性质/溶解性/储存
分子量 523.65
分子式 C27H33N5O4S
CAS号 2097381-85-4
溶解性 DMSO: ≥ 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
生物活性
VH-298是一种有效的VHL抑制剂,可通过不同的机制稳定HIF-α并引发缺氧反应,即通过PHD酶阻断HIF-α羟基化下游的VHL:HIF-α 蛋白-蛋白相互作用。VH-298(50 μM浓度)在体外对超过100种测试的细胞激酶,GPCR和离子通道表现出可忽略的脱靶效应。VH-298具有细胞渗透性,且对细胞无毒。VH-298诱导人细胞系(包括HeLa癌细胞和肾细胞癌4(RCC4)细胞)中羟基化HIF-α的浓度和时间依赖性靶向特异性积累。VH-298在RCC4-HA-VHL中将EPO的mRNA水平增加2.5倍,但在VHL无效的RCC4-HA中不增加,表明VHL的药理学抑制能够刺激内源性EPO合成。
实验参考
蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9097 mL 9.5484 mL 19.0967 mL
5 mM 0.3819 mL 1.9097 mL 3.8193 mL
10 mM 0.191 mL 0.9548 mL 1.9097 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。


质量   浓度   体积   分子量*
 =   x   x 

 

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。


动物实验方案计算器

请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。

mg/kg
uL
该动物实验的总需药量为 mg
工作液终浓度2 mg/mL

1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。






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