VH-298

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VH-298是一种有效的VHL抑制剂，可通过不同的机制稳定HIF-α并引发缺氧反应，Kd值为80-90 nM。

别名：VH298

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 980	中国库存现货
10mg	¥ 1680	中国库存现货
50mg	¥ 5040	中国库存现货

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纯度： >99.0%
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产品信息

生物活性

VH-298是一种有效的VHL抑制剂，可通过不同的机制稳定HIF-α并引发缺氧反应，即通过PHD酶阻断HIF-α羟基化下游的VHL:HIF-α 蛋白-蛋白相互作用。VH-298(50 μM浓度)在体外对超过100种测试的细胞激酶，GPCR和离子通道表现出可忽略的脱靶效应。VH-298具有细胞渗透性，且对细胞无毒。VH-298诱导人细胞系（包括HeLa癌细胞和肾细胞癌4（RCC4）细胞）中羟基化HIF-α的浓度和时间依赖性靶向特异性积累。VH-298在RCC4-HA-VHL中将EPO的mRNA水平增加2.5倍，但在VHL无效的RCC4-HA中不增加，表明VHL的药理学抑制能够刺激内源性EPO合成。

化学性质

分子量	523.65
分子式	C27H33N5O4S
CAS号	2097381-85-4
溶解性（25°C）	DMSO: ≥ 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9097 mL	9.5484 mL	19.0967 mL
5 mM	0.3819 mL	1.9097 mL	3.8193 mL
10 mM	0.191 mL	0.9548 mL	1.9097 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Soares P, et al. J Med Chem. Group-Based Optimization of Potent and Cell-Active Inhibitors of the von Hippel-Lindau (VHL) E3 Ubiquitin Ligase: Structure-Activity Relationships Leading to the Chemical Probe VH298.

[2] Frost J, et al. Nat Commun. Potent and selective chemical probe of hypoxic signalling downstream of HIF-α hydroxylation via VHL inhibition.

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产品类型

VH-298

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生物活性

化学性质

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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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