M2040
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BAY 11-7082 |
BAY 11-7082（BAY 11-7821）是一种NF-κB抑制剂，可以通过干扰NF-κB抑制蛋白IκB-α的失活，来抑制核因子NF-κB的激活和核转位，IC50值约为10 μM，同时还可以抑制NLRP3炎症小体激活，并引发细胞凋亡（apoptosis），具有抗炎活性。此外，BAY 11-7082 也能抑制泛素特异性蛋白酶 （USP7 和 USP21）的活性，IC50分别为 0.19 μM和0.96 μM。 |
| M2300
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TPCA-1 |
TPCA-1是一种IKK-2抑制剂，IC50为17.9 nM，抑制NF-κB通路，比作用于IKK-1选择性高22倍。 |
| M2769
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IMD 0354 |
IMD 0354是一种IKKβ抑制剂，作用于NF-κβ通路，抑制IκBα磷酸化。 |
| M2060
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SC-514 |
SC-514是一种口服有效的，ATP竞争性的IKK-2抑制剂，IC50为3-12 μM，抑制NF-κB依赖性的基因表达，不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。 |
| M2432
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Bardoxolone Methyl |
Bardoxolone Methyl是天然产物齐墩果酸的半合成衍生物，同时也是一种IKK抑制剂，具有强效的促凋亡和抗炎活性。此外，Bardoxolone Methyl还是KEAP1/NRF2通路激活剂。 |
| M8970
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MLN120B |
MLN120B是一种有效的IκB 激酶beta亚基（IKKβ）抑制剂，IC50值为20 μM。 |
M6088
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LY2409881 |
LY2409881是IKK2高效选择性抑制剂，IC50值为30nM，对IKK1和其他激酶抑制力弱。 |
| M5338
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PS-1145 |
PS-1145是一种特异性IKK抑制剂，IC50 为 88 nM。 |
| M5238
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Bardoxolone |
Bardoxolone 是一种强效的Nrf2激活剂，可通过激活Nrf2通路，上调抗氧化酶（如HO-1）的表达，从而发挥抗氧化和抗炎作用。Bardoxolone还具有抗肿瘤活性，Bardoxolone可通过抑制IKK和NF-κB信号通路，诱导肿瘤细胞凋亡和自噬。对白血病细胞系HL-60、KG-1和NB4的IC50值分别为0.4、0.4和0.27 μM。Bardoxolone 还是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，可抑制 Z-VAD-FMK 诱导的坏死性凋亡。 |
| M5197
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Amlexanox |
Amlexanox是一种特异性的IKKε和TBK1抗炎抗敏免疫抑制剂，IC50 值为 1-2 μM。 |
| M4476
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Dehydrocostus-Lactone |
Dehydrocostus-Lactone是一种天然的倍半萜内酯，抑制IKKβ活性、IκBα的磷酸化和降解、共激活子p300的招募、p50/p65 NF-κB的核转位及它们结合于COX2启动子上的能力。 |
| M4388
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Rosmarinic-acid |
Rosmarinic-acid迷迭香酸是一种天然的羟化化合物，它具有阻止补体结合、抑制脂肪氧合酶和环氧煤活性的功能，通过抑制NF-κB激活信号中IKK-β的活性、抑制CCL11和CCR3的表达。 |
| M4248
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Schizandrol A |
Schizandrol A(五味子酯甲)是一种木脂素， 通过 IκBα 降解来抑制 p65-NF-κB 易位进入细胞核。 |
| M2933
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PHA-408 |
PHA-408是一种高选择性的ATP竞争性的IKK-2抑制剂， IC50为40 nM。 |
| M2768
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IKK-16 |
IKK-16 (IKK Inhibitor VII)是一种选择性的IκB kinase(IKK)抑制剂，作用于IKK-2， IKK complex和IKK-1，IC50分别为40 nM， 70 nM和200 nM。 |
| M2462
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BMS-345541 |
BMS-345541高度选择性抑制IKK-2和IKK-1的催化亚基，IC50分别为0.3 μM和4 μM。 |
| M2435
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Bay 11-7085 |
BAY 11-7085 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂，其IC50为10 μM。 |
| M2336
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BMS-345541 hydrochloride |
BMS-345541高度选择性抑制IKK-2和IKK-1的催化亚基，IC50分别为0.3 μM和4 μM。 |
| M56829
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ACHP |
ACHP 是一种选择性和口服有效的 IκB 激酶抑制剂，其对 IKKβ 和 IKKαIC50 值分别为 8.5 nM 和250 nM。ACHP 能有效抑制 STAT3 信号通路并诱导癌细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。 |
| M49740
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BMS-066 |
BMS-066 是 IKKβ/Tyk2 的抑制剂，其 IC50 值分别为 9 nM，72 nM。 |
| M45049
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Ainsliadimer A |
Ainsliadimer A是一种可从Ainsliaea macrocephala中分离得到的，新型的愈创木内酯倍半萜二聚体。Ainsliadimer A能通过结合IKK α/β靶向阻断NF-κB信号通路，具有抗肿瘤和抗炎活性，同时，Ainsliadimer A还可以直接靶向过氧化物酶1和2(PRDX1和PRDX2)，并显著抑制其酶活性。此外，Ainsliadimer A还能通过改变线粒体膜电位的通透性，导致线粒体功能障碍，抑制线粒体呼吸和ATP的产生，抑制细胞增殖，促进细胞周期阻滞于G2/M期，并诱导细胞凋亡。 |
| M42727
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IKK2-IN-4 |
IKK2-IN-4 是一种有效的 IKK-2 抑制剂，IC50 值为 25 nM。 |
| M42726
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MRT67307 dihydrochloride |
MRT67307 dihydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。 |
| M39207
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4′-Hydroxywogonin |
4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种黄酮类化合物，可以从 Scutellaria barbata 和 Verbena littoralis 等多种植物中分离得到。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3/AKT 信号通路具有抗炎活性。 |
| M31250
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HPN-01 |
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂，对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性，包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。 |
| M31066
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(Rac)-PF-184 hydrate |
(Rac)-PF-184 hydrate 是一种有效的 inhibitory factor-κB kinase 2 (IKK-2) 抑制剂，IC50 值为 37 nM。(Rac)-PF-184 hydrate 具有抗炎作用。 |
