LY2409881

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LY2409881是IKK2高效选择性抑制剂，IC50值为30nM，对IKK1和其他激酶抑制力弱。

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体外研究：LY2409881抑制组织型激活的NF-κB，并引起淋巴细胞中浓度和时间依赖性生长抑制和细胞凋亡。用10umol / L的LY2409881预处理LY10可防止在存在丰富的IkB蛋白的情况下用TNFα处理2,20和60分钟的样品中形成磷酸化的IkB。

体内研究：LY2409881对三种剂量水平的50,100和200 mg / kg的小鼠都是安全的，所有这些都导致肿瘤生长的显着抑制。 LY2409881抑制由HDAC抑制剂罗非替辛治疗的淋巴瘤细胞中NF-κB亚基p65的活性，这是潜在的机制，这两种药物观察到了显着的协同作用。

	数据来源	Clin Cancer Res (2015). Figure 2. LY2409881
	方法	Vybrant Apoptosis Assay
	细胞系/动物模型	SUDHL2 cells
	浓度	10 and 20 μmol/L
	处理时间	24 h
	实验结果	These results confirm that LY2409881 inhibits constitutively activated NF-κB, leading to cell death in B- and T-cell lymphoma cell lines.

体外实验*
细胞系	DLBCL cell line
方法	After incubation with LY2409881for 4 hours, the samples were placed on the slides using the Cytospin. After fixation in 10% formalin and 100% methanol, the slides were transferred to the blocking buffer (10% nonfat dry milk) and incubated with primary antibody in the humidity chamber overnight.
浓度	10 μmol/L
处理时间	4 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0617 mL	10.3084 mL	20.6169 mL
5 mM	0.4123 mL	2.0617 mL	4.1234 mL
10 mM	0.2062 mL	1.0308 mL	2.0617 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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