LY2409881
LY2409881是IKK2高效选择性抑制剂，IC50值为30nM，对IKK1和其他激酶抑制力弱。
CAS No.：946518-61-2
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 485.04 |
| 分子式 | C24H29ClN6OS |
| CAS号 | 946518-61-2 |
| 溶解性 | DMSO 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：LY2409881抑制组织型激活的NF-κB，并引起淋巴细胞中浓度和时间依赖性生长抑制和细胞凋亡。 用10umol / L的LY2409881预处理LY10可防止在存在丰富的IkB蛋白的情况下用TNFα处理2,20和60分钟的样品中形成磷酸化的IkB。
体内研究：LY2409881对三种剂量水平的50,100和200 mg / kg的小鼠都是安全的，所有这些都导致肿瘤生长的显着抑制。 LY2409881抑制由HDAC抑制剂罗非替辛治疗的淋巴瘤细胞中NF-κB亚基p65的活性，这是潜在的机制，这两种药物观察到了显着的协同作用。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0617 mL | 10.3084 mL | 20.6169 mL |
| 5 mM | 0.4123 mL | 2.0617 mL | 4.1234 mL |
| 10 mM | 0.2062 mL | 1.0308 mL | 2.0617 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | DLBCL 细胞系 |
| 方法 | 用LY2409881孵育4小时后，使用Cytospin将样品置于载玻片上。 在10％福尔马林和100％甲醇中固定后，将载玻片转移到封闭缓冲液（10％脱脂奶粉）中，并与潮湿室中的一抗孵育过夜。 |
| 浓度 | 10 μmol/L |
| 处理时间 | 4 小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | SCID beige 小鼠 |
| 配制 | 5％葡萄糖水溶液 |
| 剂量 | 50 mg/kg, 100 mg/kg, 200 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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