MLN120B 别名：ML120B
MLN120B是一种有效的IκB 激酶beta亚基（IKKβ）抑制剂，IC50值为20 μM。
CAS No.：783348-36-7
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 366.8 |
| 分子式 | C19H15ClN4O2 |
| CAS号 | 783348-36-7 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 20 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
MLN-120B是一种有效的IκB激酶β亚基（IKKβ）抑制剂，IC50值为20μM。MLN120B抑制基线和肿瘤坏死因子-α诱导的核因子-κB活化，与多发性骨髓瘤细胞中IκBα和p65核因子-κB磷酸化的下调相关。MLN120B显示对RAW267.4细胞中LPS诱导的NF-κB活化的抑制作用。对于NF-κB2-luc2，IL8-luc2或TNF-AIP3-luc2报告基因转染的细胞，MLN120B 的IC50值分别为1.4,14.8或27.3μM。
在体内研究中，在脚掌引入关节炎的小鼠模型中，MLN-120B（12mg/kg 每日两次，口服）对足肿胀的抑制作用呈剂量依赖性，并可防止关节炎导致的体重减轻。MLN-120B（50 mg/kg，po）能抑制体内人多发性骨髓瘤细胞的生长。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7263 mL | 13.6314 mL | 27.2628 mL |
| 5 mM | 0.5453 mL | 2.7263 mL | 5.4526 mL |
| 10 mM | 0.2726 mL | 1.3631 mL | 2.7263 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Multiple myeloma cells |
| 方法 | MLN-120B is dissolved in DMSO. Multiple myeloma cells are cultured with MLN-120B, harvested, washed, and lysed using lysis buffer [50 mM Tris-HCl (pH 7.4), 150 mM NaCl, 1% NP40, 5 mM EDTA, 5 mM NaF, 2 mM Na3VO4, 1 mM phenylmethylsulfonyl fluoride, 5 μg/mL leupeptin, 5 μg/mL aprotinin]. Whole-cell lysates are subjected to Western blotting using phosphorylated IκBα, IκBα, phosphorylated p65 NF-κB, and p65 NF-κB antibodies. |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 大鼠佐剂诱导的关节炎模型（两个月大的雌性Lewis大鼠） |
| 配制 | |
| 剂量 | 3 mg/kg，10 mg/kg，30 mg/kg |
| 给药处理 | orally as a suspension delivered via a gavage needle |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
