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M10323 ULK-101 ULK-101 ULK
ULK101
ULK-101 是一种有效的选择性 ULK1 抑制剂,体外 IC50 为 8.3 nM。
M1768 Rapamycin 雷帕霉素;西罗莫司 mTOR
Sirolimus; Rapamune; AY-22989
Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR的大环内酯类抑制剂,能通过抑制mTOR激酶活性,从而激活ULK1复合物,导致自噬(autophagy)水平的增加,其IC50值为0.1 nM。
M6086 SBI-0206965 SBI-0206965 ULK
SBI 0206965; SBI0206965
SBI-0206965是一种强效, 选择性和细胞渗透性自噬激酶ULK1抑制剂, 抑制ULK1和ULK2激酶活性, IC50值分别为108nM和711 nM。
M8666 Urolithin A 尿石素A ERK
Urolithin A(尿石素A)是一种天然化合物,由食物中的植物鞣质(鞣花酸和鞣花单宁)在体内代谢生成。同时也是线粒体调节剂,能调节造血干细胞中的线粒体功能,以及恢复衰老造血干细胞的血液再生能力。此外,Urolithin A 也是芳香烃受体 (AhR) 的配体,能以不依赖 AhR 的方式促进CD8+细胞毒性T淋巴细胞(CTLs) 的抗肿瘤功能。并且,Urolithin A 还可直接与ERK1/2激酶结合,增强其活化,随后磷酸化并激活自噬起始因子ULK1,从而促进自噬。Urolithin A具有抗衰老,抗增殖,抗氧化,抗癌和神经保护活性。
M9851 GW406108X GW406108X Autophagy
GW108X
GW406108X是一种有效的自噬(autophagy)抑制剂,竞争性抑制ULK1的pIC50值为6.37(427 nM)。
M10069 LYN-1604 2HCl LYN-1604 2HCl ULK
LYN1604
LYN-1604是一种ULK1的新型激活剂,在MDA-MB-231细胞中的IC50为1.66 μM,可诱导涉及ATF3,RAD21和caspase3的细胞死亡,并伴有自噬和细胞凋亡。
M10087 Ginkgolide K 银杏内酯K Autophagy
Ginkgolide K(银杏内酯K)可以通过AMPK/mTOR/ULK1信号传导途径诱导保护性自噬(autophagy)。
M13576 LYN-1604 dihydrochloride LYN-1604 dihydrochloride ULK
LYN-1604 dihydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂,EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
M13577 MRT68921 dihydrochloride MRT68921 dihydrochloride ULK
MRT68921 dihydrochloride 是 ULK1 和 ULK2 有效的抑制剂,IC50 值分别为 2.9 nM和 1.1 nM。
M14590 MRT67307 MRT67307 IκB/IKK
MRT67307 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1 和 ULK2,IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
M21031 BL-918 BL-918 ULK
BL-918是一种有效的,具有口服活性的UNC-51类激酶1(ULK1)的激活剂,EC50和Kd值分别为24.14 nM 和0.719 μM。此外,BL-918还可诱导细胞保护性自噬(autophagy),有用于帕金森病 (PD) 的研究潜力。
M21036 SBP-7455 SBP-7455 ULK
SBP-7455 is a dual-Specific ULK1/2 autophagy inhibitor with IC50s of 13 nM and 476 nM for ULK1 and ULK2 in ADP-Glo assay, respectively.
M27908 MRT68921  MRT68921  ULK
MRT68921 是 ULK1 和 ULK2 有效的抑制剂,IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM。
M29440 TL12-186  TL12-186  PROTAC
TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK,BTK,FLT3,Aurora激酶,TEC,ULK,ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1,IC50 分别为 73 和 55 nM。
M29821 HS-276  HS-276  IRAK
HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用,IC50 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。
M54805 DCC-3116 DCC-3116 ULK
DCC3116
DCC-3116 is a first-in-class, potent and selective inhibitor of ULK1/2 kinases and autophagy. ULK1/2 are kinases that receive and process input from nutrient and stress sensors to initiate autophagy.
M55913 DCC-3116  DCC-3116  ULK
DCC-3116 是一种口服活性 ULK1/2 抑制剂。DCC-3116 可通过抑制 KRASG12C 信号传导来促进肺癌细胞自噬,从而抑制肺癌细胞的增殖,发挥抗癌作用。
M58486 XST-14 XST-14 ULK
XST-14 是一种强效的、竞争性和高选择性的 ULK1 抑制剂,其 IC50 值为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化诱导自噬抑制。XST-14 具有抗肿瘤作用。








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