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LYN-1604 2HCl

目录号 M10069 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


LYN-1604是一种ULK1的新型激活剂,在MDA-MB-231细胞中的IC50为1.66 μM,可诱导涉及ATF3,RAD21和caspase3的细胞死亡,并伴有自噬和细胞凋亡。

LYN-1604 2HCl结构式

别名:LYN1604

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 1160 中国库存现货
5mg ¥ 1976 中国库存现货
10mg ¥ 3000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

LYN-1604是一种ULK1的新型激活剂,在MDA-MB-231细胞中的IC50为1.66 μM,可诱导涉及ATF3,RAD21和caspase3的细胞死亡,并伴有自噬和细胞凋亡。LYN-1604与野生型ULK1结合,Kd值为291.4 nM。其与ULK1Y89A的结合亲和力比ULK1、 ULK1K50A和ULK1L53A小。LYN-1604可显著地抑制MDA-MB-231异种移植瘤的生长。LYN-1604在体内外可直接激活ULK1,ULK1是自噬的起始子,因而诱导细胞死亡,从而抑制三阴乳腺癌生长。

实验参考
体外实验*
细胞系 MDA-MB-231 cells
方法 Cells are dispensed in 96-well plates at a density of 5 × 104 cells per mL. After 24 h of incubation, cells are treated with different concentrations of compounds for the indicated time periods. Cell viability is measured by the MTT assay.
浓度 0.5, 1.0 and 2.0 μM
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 MDA-MB-231 xenograft model (BALB/c nude mice)
配制 -
剂量 25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
给药处理 intragastric administration

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 657.54
分子式 C33H45Cl4N3O2
CAS号 2088939-99-3
溶解性(25°C) Water 90 mg/mL
DMSO 45 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5208 mL 7.6041 mL 15.2082 mL
5 mM 0.3042 mL 1.5208 mL 3.0416 mL
10 mM 0.1521 mL 0.7604 mL 1.5208 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lan Zhang, et al. Chem Sci. Discovery of a small molecule targeting ULK1-modulated cell death of triple negative breast cancer in vitro and in vivo

[2] Liang Ouyang, et al. Autophagy. A small-molecule activator induces ULK1-modulating autophagy-associated cell death in triple negative breast cancer

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