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BL-918

目录号 M21031 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BL-918是一种有效的,具有口服活性的UNC-51类激酶1(ULK1)的激活剂,EC50和Kd值分别为24.14 nM 和0.719 μM。此外,BL-918还可诱导细胞保护性自噬(autophagy),用于帕金森病(PD)的治疗。

BL-918结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1530 中国库存现货
10mg ¥ 2295 中国库存现货
25mg ¥ 3960 中国库存现货
50mg ¥ 6840 中国库存现货
100mg ¥ 11520 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

BL-918 is a potent, orally active activator of UNC-51-like kinase 1 (ULK1) with EC50 of 24.14 nM and Kd of 0.719 μM. BL-918 induces cytoprotective autophagy for Parkinson's disease treatment.

化学性质
分子量 533.44
分子式 C23H15F8N3OS
CAS号 2101517-69-3
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8746 mL 9.3731 mL 18.7463 mL
5 mM 0.3749 mL 1.8746 mL 3.7493 mL
10 mM 0.1875 mL 0.9373 mL 1.8746 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wei Liu, et al. Acta Pharmacol Sin. BL-918, a small-molecule activator of ULK1, induces cytoprotective autophagy for amyotrophic lateral sclerosis therapy

[2] Sheng Zhang, et al. Autophagy. Negative pressure wound therapy improves bone regeneration by promoting osteogenic differentiation via the AMPK-ULK1-autophagy axis

[3] Liang Ouyang, et al. J Med Chem. Small-Molecule Activator of UNC-51-Like Kinase 1 (ULK1) That Induces Cytoprotective Autophagy for Parkinson's Disease Treatment

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