SBI-0206965 别名：SBI 0206965; SBI0206965
目录号 M6086
SBI-0206965是一种强效, 选择性和细胞渗透性自噬激酶ULK1抑制剂, 抑制ULK1和ULK2激酶活性, IC50值分别为108nM和711 nM。
CAS No.：1884220-36-3
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 489.32 |
| 分子式 | C21H21BrN4O5 |
| CAS号 | 1884220-36-3 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
SBI-0206965具有非常高的选择性，当在10μM下测试时，仅抑制456个激酶> 95％中的10个。 SBI-0206965抑制细胞中ULK1介导的磷酸化事件，调节自噬和细胞存活可以抑制由mTOR抑制引起的自噬，从而在营养剥夺后阻止ULK1依赖性细胞存活。 它与雷帕霉素（mTOR）抑制剂的机械靶标大大协同作用，可以杀死肿瘤细胞，为临床使用提供了强有力的依据。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0437 mL | 10.2183 mL | 20.4365 mL |
| 5 mM | 0.4087 mL | 2.0437 mL | 4.0873 mL |
| 10 mM | 0.2044 mL | 1.0218 mL | 2.0437 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HEK-293T |
| 方法 | 用野生型（WT）或激酶无活性（KI）Myc标记的ULK1和野生型Flag标记的Vps34（WT Vps34）转染人胚胎肾细胞（HEK-293T）。 转染后24小时，用剂量反应方式（1,10,50μM）用一组推定的ULK1竞争性抑制剂处理细胞。 处理1小时后分离细胞裂解物，并用指示的抗体进行免疫印迹。 |
| 浓度 | 1, 10, 50 μM |
| 处理时间 | 24 小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
关键词：SBI-0206965, SBI 0206965; SBI0206965, SBI-0206965供应商, ULK抑制剂, 购买SBI-0206965, SBI-0206965溶解度, SBI-0206965结构式
