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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M5105
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MD2-TLR4-IN-1 | MD2-TLR4-IN-1 | TLR |
| MD2-TLR4-IN-1是髓样分化蛋白2/toll样受体4（MD2-TLR4）复合物的抑制剂，可抑制LPS诱导的TNF-α和IL-6在巨噬细胞中的表达。 | |||
| M6246
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TLR7-agonist-1 | TLR7-agonist-1 | TLR |
| TLR7-agonist-1 是一种有效且有选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂，LEC 值为 0.4 μM。 | |||
| M10918
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TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride | TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride | TLR |
| TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride 是一种 toll 样受体 TLR7/TLR8 的双重激动剂。 | |||
| M14096 | TLR1 | TLR1 | Others |
| TLR1 (compound 4a) 是一种低分子量的，细胞穿透 Toll/IL-1 receptor/resistance (TIR) domain/BB-Loop 模拟物。TLR1 抑制 IL-1 受体介导的反应。 | |||
| M28075 | TLR7/8 agonist 1 | TLR7/8 agonist 1 | TLR |
| TLR7/8 agonist 1是一种 toll 样受体 (TLR7)/TLR8 的双重激动剂。 | |||
| M41562 | TLR7 agonist 13 | TLR7 agonist 13 | Nucleoside Antimetabolite/Analog |
| TLR7 agonist 13 是一种鸟嘌呤核苷类似物。 | |||
| M2728
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Vesatolimod (GS-9620) | 维沙莫德 | TLR |
| GS9620 | |||
| Vesatolimod (GS-9620，维沙莫德) 是一种具有口服活性的，有效的，选择性的小分子Toll-like receptor 7 (TLR7) 激动剂，EC50 值为291 nM。可用于慢性乙型肝炎(HBV)的相关研究。 | |||
| M43823 | Lefitolimod | Lefitolimod | TLR |
| MGN 1703 | |||
| Lefitolimod是一种基于 DNA 的 TLR9 激动剂和免疫监测再激活剂，能诱发 HIV 特异性免疫反应，可用于癌症和 HIV-1 的研究。 | |||
| M4341
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Schaftoside | 夏佛塔苷 | TLR |
| Schaftoside 是在多种中草药（如 Eleusine indica）中发现的黄酮类化合物。Schaftoside 抑制 TLR4 和 Myd88 表达。 Schaftoside 还降低 Drp1 表达和磷酸化，并减少线粒体分裂。 | |||
| M9204
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Pam3CSK4 | Pam3CSK4 | TLR |
| Pam3CSK4是一种合成的三酰化脂肽Pam3-Cys-Ser-Lys4，可以模拟天然革兰氏阴性细菌病原体相关分子模式(PAMP)对应物的结构部分，同时也是Toll样受体1/2(TLR1/2)的激动剂。 | |||
M5062
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Polyinosinic acid: polycytidylic acid (poly I:C) | 聚胞苷酸；聚肌胞；聚肌胞苷酸 | TLR |
| poly I:C | |||
| Polyinosinic acid: polycytidylic acid (poly I:C)（聚胞苷酸；聚肌胞；聚肌胞苷酸）是病毒dsRNA的模拟物，能刺激人单核细胞分泌IFN‐α和IL‐12，是针对细胞内病原体的有前途的免疫刺激剂候选物。Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly (I:C))，双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR-3 的激动剂。其信号主要依赖于Toll样受体3 (TLR3)和黑色素瘤分化相关基因5 (MDA-5)，并可强烈驱动细胞介导的免疫反应和有效的I型干扰素（IFN1）应答。 | |||
| M5800
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Motolimod (VTX-2337) | Motolimod (VTX-2337) | TLR |
| VTX-2337; VTX-378 | |||
| Motolimod (VTX-2337)是一种选择性的，有效的Toll-like receptor (TLR) 8激动剂，EC50为100 nM, 比作用于TLR7的选择性高50倍以上。 | |||
| M6258
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IRAK4-IN-7 | IRAK4-IN-7 | IRAK |
| CA-4948; CA4948; Emavusertib | |||
| IRAK4-IN-7 是一种选择性，有效的，具有口服活性的白介素1受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，可在TLR和IL-1R信号级联反应中，调节IRAK4的功能。在体内外实验中，具有良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。 | |||
| M7408
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TH 1020 | TH 1020 | TLR |
| TH1020 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 5 (TLR5)/鞭毛蛋白复合拮抗剂，IC50 为 0.85 μM。TH1020 抑制鞭毛蛋白诱导的 TLR5 信号传导，对 TLR2，TLR3，TLR4，TLR7 和 TLR8 无效。 | |||
| M8408
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CU-CPT22 | CU-CPT22 | TLR |
| CU-CPT22 是一种有效的 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 蛋白复合物抑制剂，可与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白 (Pam3CSK4) 竞争，Ki 值为 0.41 µM。 | |||
| M9063
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TLR2-IN-C29 | TLR2-IN-C29 | TLR |
| C29 | |||
| TLR2-IN-C29 是一种非竞争性的Toll-like receptor 2 (TLR2) 小分子抑制剂。在人HEK-TLR2和THP-1细胞中，可以抑制TLR2/1和TLR2/6信号传导，但在鼠巨噬细胞中仅抑制TLR2/1信号传导。 | |||
| M9692
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IAXO-102 | IAXO-102 | TLR |
| IAXO-102 是一种TLR4拮抗剂，可以抑制 MAPK 和 p65 NF-kB 的磷酸化，以及 TLR4 和 TLR4 依赖性的炎性蛋白的表达。此外，IAXO-102 还能抑制实验性腹主动脉瘤的发展。 | |||
| M9904
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ODN 1826 | ODN 1826 | TLR |
| ODN1826; CpG 1826 | |||
| ODN 1826 是一种B 类 CpG ODN (寡脱氧核苷酸)，同时也是 TLR9 的激动剂，能促进细胞凋亡 (apoptosis) ，并具有抗肿瘤活性。此外，ODN 1826 还能在小鼠模型中诱导 NO 和 iNOS 产生。 | |||
| M10704
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SM-276001 | SM-276001 | TLR |
| SM-276001 是一种有效的选择性 TLR7 激动剂，可以诱导抗肿瘤免疫反应。SM-276001 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂。 | |||
| M10784 | AT791 | AT791 | Others |
| AT791 是一种有效的口服生物利用 TLR7 和 TLR9 抑制剂。AT791 抑制多种人类和小鼠细胞类型的 TLR7 和 TLR9 信号传导，并在体外抑制 DNA-TLR9 相互作用。 | |||
| M10810
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CU-115 | CU-115 | TLR |
| CU115 | |||
| CU-115 是一种强有力的 TLR8 拮抗剂 (IC50=1.04 µM)，并显示了对 TLR8 选择性高于TLR7 (IC50=>50 µM)。CU-115 降低了由 R-848 激活的 THP-1 细胞 TNF-α 和 IL-1β 的产生。 | |||
| M10824 | GSK2245035 | GSK2245035 | TLR |
| GSK2245035 是一种高效的，选择性的鼻内 Toll-Like 受体 7 (TLR7) 激动剂，具有优先刺激 1 型干扰素 (IFN) 的特性。GSK2245035 对 IFNα 和TNFα 的 pEC50 分别为 9.3 和 6.5。GSK2245035 有效抑制人外周血细胞培养物中过敏原诱导的 Th2 细胞因子产生。GSK2245035 有用于哮喘的潜力。 | |||
| M11026
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CU-T12-9 | CU-T12-9 | TLR |
| CU-T12-9 是一种特异性 TLR1/2 激动剂，EC50 为 52.9 nM。CU-T12-9 既激活先天免疫系统，又激活适应性免疫系统。 | |||
| M11407
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FSL-1 TFA | FSL-1 TFA | TLR |
| FSL-1 TFA 是细菌衍生的一种 Toll 样受体 2/6 (TLR2/6) 激动剂，可增强对 HSV-2 感染的抵抗力。FSL-1 TFA 通过 TLR2 和 NF-κB/AP-1 信号通路诱导 MMP-9 产生。 | |||
| M11411
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1V209 | T7 | TLR |
| TLR7 agonist T7 | |||
| 1V209 (TLR7 agonist T7) 是 Toll-like receptor 7 (TLR7) 激动剂，具有抗肿瘤作用。1V209 可与各种多糖缀合，以改善其水溶性，增强功效并保持低毒性。 | |||
| M11434
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Enpatoran | Enpatoran | TLR |
| M5049 | |||
| Enpatoran (M5049) 是一款潜在“first-in-class”的口服活性的Toll样受体（TLR）7/8抑制剂，在HEK293 细胞中，其IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。 | |||
| M11435 | ABR-238901 | ABR-238901 | Others |
| ABR-238901 是一种口服有效的 S100A8/A9 阻滞剂，可抑制 S100A8/A9 与其受体 RAGE (晚期糖基化终产物受体) 和 TLR4(toll 样受体 4）的相互作用。ABR-238901 具有用于心肌梗塞 (MI) 研究的潜力。 | |||
| M11461 | Enpatoran hydrochloride | Enpatoran hydrochloride | TLR |
| M5049 hydrochloride | |||
| Enpatoran (M5049) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK293 细胞中，其IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。 | |||
| M14128 | Imiquimod hydrochloride | 盐酸咪喹莫特 | TLR |
| R 837 hydrochloride | |||
| Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) 是一种选择性的 toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂，作为一种免疫反应调节剂。Imiquimod hydrochloride 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod hydrochloride 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。 | |||
| M14129 | MMG-11 quarterhydrate | MMG-11 quarterhydrate | TLR |
| MMG-11 quarterhydrate 是一种有效的选择性人 TLR2 拮抗剂。MMG-11 quarterhydrate 抑制 TLR2/1 和 TLR2/6 信号转导，抑制 Pam3CSK4 诱导的 hTLR2/1，IC50 为 1.7 μM，抑制 Pam2CSK4 诱导的 hTLR2/6 反应，IC50 为 5.7 μM。 | |||
| M14130
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Pam3CSK4 TFA | Pam3CSK4 TFA | TLR |
| Pam3Cys-Ser-(Lys)4 TFA | |||
| Pam3CSK4 TFA 是一种 Toll 样受体 1/2 (TLR1/2) 激动剂，对人 TLR1/2 的 EC50 为 0.47 ng/mL。 | |||
| M25485 | Diprovocim | 地普沃辛 | TLR |
| Diprovocim是一种有效的人类和小鼠Toll样受体(TLR)1/2激动剂，它在人类THP-1细胞中的EC50为110 pM，在初级小鼠腹膜巨噬细胞中的EC50为1.3 nM。Diprovocim激活了下游的MAPK和NF-κB信号通路。 | |||
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