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CU-115

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CU-115 是一种强有力的 TLR8 拮抗剂 (IC50=1.04 µM),并显示了对 TLR8 选择性高于TLR7 (IC50=>50 µM)。CU-115 降低了由 R-848 激活的 THP-1 细胞 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

CU-115结构式

别名:CU115

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 1440 4-6天货期
5mg ¥ 4950 4-6天货期
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质量标准及产品资料
生物活性

CU-115 是一种强有力的 TLR8 拮抗剂 (IC50=1.04 µM),并显示了对 TLR8 选择性高于TLR7 (IC50=>50 µM)。CU-115 降低了由 R-848 激活的 THP-1 细胞 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

化学性质
分子量 569.21
分子式 C21H11F7INO2
CAS号 2471982-20-2
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7568 mL 8.7841 mL 17.5682 mL
5 mM 0.3514 mL 1.7568 mL 3.5136 mL
10 mM 0.1757 mL 0.8784 mL 1.7568 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Rosaura Padilla-Salinas, et al. J Med Chem. Discovery of Novel Small Molecule Dual Inhibitors Targeting Toll-Like Receptors 7 and 8

[2] O Godsi, et al. J Phys Chem Lett. How Atomic Steps Modify Diffusion and Inter-adsorbate Forces: Empirical Evidence from Hopping Dynamics in Na/Cu(115)

[3] Jens Onsgaard, et al. Chemphyschem. Adsorption of CO2 and coadsorption of H and CO2 on potassium-promoted Cu(115)

[4] H Ernst, et al. Phys Rev B Condens Matter. Thermal roughening of Cu(115): An energy-resolved helium-atom-beam scattering study

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