TLR7-agonist-1

目录号 M6246

TLR7-agonist-1 是一种有效且有选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂，LEC 值为 0.4 μM。

CAS No.：1642857-69-9

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 4320	现货
10mg	¥ 5940	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	336.35
分子式	C17H16N6O2
CAS号	1642857-69-9
性状	Solid
溶解性	160 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：TLR7激动剂-1是一种有效的选择性Toll样受体7（TLR7）激动剂，在HEK293细胞中具有0.4μM的最低有效浓度（LEC）。发现TLR7激动剂-1对于TLR8对TLR8具有选择性，对于人TLR8 LEC>100μM。 TLR7激动剂-1在5种CYP450同工酶（IC50>10μM）中表现出低抑制性，并且也不是CYP450 3A4的时间依赖性抑制剂。 TLR7激动剂-1在体外对hERG钾离子通道3H-多非利特结合的抑制有限（IC50>50μM）。

体内研究：发现TLR7激动剂-1与我们的目标概况一起被迅速清除。在3和10mg / kg之间，Cmax和AUC两者均按0.3-3mg / kg的剂量按比例增加，并且按比例增加。 TLR7激动剂-1可以诱导抗病毒干扰素刺激的基因（ISG）应答而不诱导低剂量的IFNα应答。 TLR7激动剂-1也引起血清HBV病毒载量从0.3mg / kg下降2.7个对数，并且在1和5mg / kg之间的剂量下观察到最大下降3.1个对数。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9731 mL	14.8655 mL	29.7309 mL
5 mM	0.5946 mL	2.9731 mL	5.9462 mL
10 mM	0.2973 mL	1.4865 mL	2.9731 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	HEK293 cells
方法	HEK293 cells are grown in culture medium (DMEM supplemented with 10% FCS and 2 mM Glutamine). Transfected cells are then detached with Trypsin-EDTA, washed in PBS and resuspended in medium to a density of 1.67×105 cells/mL. Thirty microliters of cells are then dispensed into each well in 384-well plates, where 10 μL of TLR7-agonist-1 in 4% DMSO is already present.
浓度	10 μL of TLR7-agonist-1 in 4% DMSO
处理时间	6 h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。