TLR7-agonist-1

目录号 M6246 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

TLR7-agonist-1 是一种有效且有选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂，LEC 值为 0.4 μM。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 5920	中国库存现货
10mg	¥ 9000	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

体外研究：TLR7激动剂-1是一种有效的选择性Toll样受体7（TLR7）激动剂，在HEK293细胞中具有0.4μM的最低有效浓度（LEC）。发现TLR7激动剂-1对于TLR8对TLR8具有选择性，对于人TLR8 LEC>100μM。 TLR7激动剂-1在5种CYP450同工酶（IC50>10μM）中表现出低抑制性，并且也不是CYP450 3A4的时间依赖性抑制剂。 TLR7激动剂-1在体外对hERG钾离子通道3H-多非利特结合的抑制有限（IC50>50μM）。

体内研究：发现TLR7激动剂-1与我们的目标概况一起被迅速清除。在3和10mg / kg之间，Cmax和AUC两者均按0.3-3mg / kg的剂量按比例增加，并且按比例增加。 TLR7激动剂-1可以诱导抗病毒干扰素刺激的基因（ISG）应答而不诱导低剂量的IFNα应答。 TLR7激动剂-1也引起血清HBV病毒载量从0.3mg / kg下降2.7个对数，并且在1和5mg / kg之间的剂量下观察到最大下降3.1个对数。

实验参考

体外实验*
细胞系	HEK293 cells
方法	HEK293 cells are grown in culture medium (DMEM supplemented with 10% FCS and 2 mM Glutamine). Transfected cells are then detached with Trypsin-EDTA, washed in PBS and resuspended in medium to a density of 1.67×105 cells/mL. Thirty microliters of cells are then dispensed into each well in 384-well plates, where 10 μL of TLR7-agonist-1 in 4% DMSO is already present.
浓度	10 μL of TLR7-agonist-1 in 4% DMSO
处理时间	6 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	C57Bl/6 mice
配制
剂量	0.3, 1, 3, and 10 mg/kg
给药处理	oral administration

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	336.35
分子式	C17H16N6O2
CAS号	1642857-69-9
性状	Solid
溶解性（25°C）	160 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9731 mL	14.8655 mL	29.7309 mL
5 mM	0.5946 mL	2.9731 mL	5.9462 mL
10 mM	0.2973 mL	1.4865 mL	2.9731 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] McGowan DC, et al. J Med Chem. Identification and Optimization of Pyrrolo[3,2-d]pyrimidine Toll-like Receptor 7 (TLR7) Selective Agonists for the Treatment of Hepatitis B.

获取最新目录册

其他相关的TLR产品
Kdo2-Lipid A ammonium Kdo2-Lipid A ammonium 是一种化学定义的脂多糖 (LPS) ，其内毒素活性等同于 LPS。Kdo2-Lipid A ammonium 对 TLR4 具有高度选择性，能刺激 TNF 和 PGE2 的释放。
PSMα3 PSMα3 是一种用于耐受性 DC 诱导的肽，可用于 DC 疫苗接种。
Pam2CSK4 Pam2CSK4，一种脂肽，是一种不依赖于 TLR6 的 TLR2 配体和激动剂。
MAPK-IN-1 MAPK-IN-1 是一种 MAPK 信号通路抑制剂。
Cobitolimod Cobitolimod是一种首创的（first-in-class），合成的寡核苷酸（ODN），含有未甲基化的CpG基序，能激活特定细胞中的TLR9，包括肠道T和B淋巴细胞以及抗原呈递细胞（APC），可用于炎症性肠病 (IBD)的相关研究。

信号通路

产品类型

TLR7-agonist-1

目录号 M6246 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

AbMole

服务与支持

技术资源

联系我们