Diprovocim 地普沃辛

目录号 M25485 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Diprovocim是一种有效的人类和小鼠Toll样受体(TLR)1/2激动剂，它在人类THP-1细胞中的EC50为110 pM，在初级小鼠腹膜巨噬细胞中的EC50为1.3 nM。Diprovocim激活了下游的MAPK和NF-κB信号通路。

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纯度： >98.0%
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产品信息

生物活性

Diprovocim（在THP-1中为5 nM，在小鼠腹腔巨噬细胞中为500 nM；15-120分钟）诱导THP-1细胞和小鼠腹腔巨噬细胞中IKKα、IKKβ、p38、JNK和ERK的磷酸化，以及IκBα的降解。

在小鼠中，Diprovocim辅助卵白蛋白免疫促进了抗原特异性体液和CTL反应，并与抗PD-L1治疗协同抑制肿瘤生长，产生长期抗肿瘤记忆，治愈或延长了移植小鼠黑色素瘤B16-OVA的生存期。与明矾相比，Diprovocim诱导了更多的肿瘤浸润白细胞，其中CD8 T细胞对免疫加抗PD-L1治疗的抗肿瘤效果是必要的。

化学性质

分子量	909.08
分子式	C56H56N6O6
CAS号	2170867-89-5
溶解性（25°C）	DMSO 20 mg/mL (ultrasonic and warming)
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.1 mL	5.5001 mL	11.0001 mL
5 mM	0.22 mL	1.1 mL	2.2 mL
10 mM	0.11 mL	0.55 mL	1.1 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xianyang Wang, et al. Eur J Med Chem. Identification and immunological evaluation of novel TLR2 agonists through structural optimization of Diprovocim

[2] Ming-Hsiu Yang, et al. J Med Chem. Next-Generation Diprovocims with Potent Human and Murine TLR1/TLR2 Agonist Activity That Activate the Innate and Adaptive Immune Response

[3] Lijing Su, et al. J Med Chem. Structural Basis of TLR2/TLR1 Activation by the Synthetic Agonist Diprovocim

[4] Matthew D Morin, et al. J Am Chem Soc. Diprovocims: A New and Exceptionally Potent Class of Toll-like Receptor Agonists

[5] Ying Wang, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Adjuvant effect of the novel TLR1/TLR2 agonist Diprovocim synergizes with anti-PD-L1 to eliminate melanoma in mice

[6] Ying Wang, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Adjuvant effect of the novel TLR1/TLR2 agonist Diprovocim synergizes with anti-PD-L1 to eliminate melanoma in mice

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信号通路

产品类型

Diprovocim 地普沃辛

目录号 M25485 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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