Enpatoran (M5049) 是一款潜在“first-in-class”的口服活性的Toll样受体（TLR）7/8抑制剂，在HEK293 细胞中，其IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。
别名：M5049
Enpatoran (M5049) 是一款潜在“first-in-class”的口服活性的Toll样受体（TLR）7/8抑制剂，在HEK293 细胞中，其IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
| 分子量 | 320.31 |
| 分子式 | C16H15F3N4 |
| CAS号 | 2101938-42-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 20 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, protect from light, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.122 mL | 15.6099 mL | 31.2198 mL |
| 5 mM | 0.6244 mL | 3.122 mL | 6.244 mL |
| 10 mM | 0.3122 mL | 1.561 mL | 3.122 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的TLR产品 |
|---|
| Kdo2-Lipid A ammonium
Kdo2-Lipid A ammonium 是一种化学定义的脂多糖 (LPS) ，其内毒素活性等同于 LPS。Kdo2-Lipid A ammonium 对 TLR4 具有高度选择性，能刺激 TNF 和 PGE2 的释放。 |
| PSMα3
PSMα3 是一种用于耐受性 DC 诱导的肽，可用于 DC 疫苗接种。 |
| Pam2CSK4
Pam2CSK4，一种脂肽，是一种不依赖于 TLR6 的 TLR2 配体和激动剂。 |
| MAPK-IN-1
MAPK-IN-1 是一种 MAPK 信号通路抑制剂。 |
| Cobitolimod
Cobitolimod是一种首创的（first-in-class），合成的寡核苷酸（ODN），含有未甲基化的CpG基序，能激活特定细胞中的TLR9，包括肠道T和B淋巴细胞以及抗原呈递细胞（APC），可用于炎症性肠病 (IBD)的相关研究。 |
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