找到约 27 条 “TIM-3-IN-2” 相关结果 （用时 0.181 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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| M42061 | TIM-3-IN-2 | TIM-3-IN-2 | Others |
| TIM-3-IN-2 是一种 Tim3 抑制剂 (KD: 0.61 μM)。 | |||
M6127
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TD-4208 | 雷芬那辛 | AChR/AChE |
| Revefenacin; GSK1160724 | |||
| TD-4208（Revefenacin，雷芬那辛）是一种新型的，有效的毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂，在M3受体上具有高亲和力，其Ki 值为0.18 nM。可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的相关研究。 | |||
| M6161
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GSK369796 Dihydrochloride | GSK369796 Dihydrochloride | Potassium Channel |
| GSK369796 显示抗血小板活性，3D7菌株的IC 50值为11.2nM，HB3菌株为12.6nM，K1菌株为17.6nM。 | |||
| M10734
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YKL-5-124 | YKL-5-124 | CDK |
| YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。 | |||
| M10824 | GSK2245035 | GSK2245035 | TLR |
| GSK2245035 是一种高效的，选择性的鼻内 Toll-Like 受体 7 (TLR7) 激动剂，具有优先刺激 1 型干扰素 (IFN) 的特性。GSK2245035 对 IFNα 和TNFα 的 pEC50 分别为 9.3 和 6.5。GSK2245035 有效抑制人外周血细胞培养物中过敏原诱导的 Th2 细胞因子产生。GSK2245035 有用于哮喘的潜力。 | |||
| M11418
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SAR-020106 | SAR-020106 | Checkpoint |
| SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂，IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活性。 | |||
| M14856
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Quercetin dihydrate | Quercetin dihydrate | PI3K |
| Quercetin dihydrate 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin (dihydrate) 可激活 SIRT1，也可抑制 PI3K，抑制 PI3K γ，PI3K δ，PI3K β 的 IC50 值分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。 | |||
| M21210
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Recombinant Mouse IL-3 (E. coli) | 重组小鼠IL-3 蛋白 (E. coli) | Cytokines and Growth Factors |
| IL3; interleukin 3; IL-3; MCGF | |||
| 白细胞介素-3 (IL-3)是一种多效细胞因子，属于白细胞介素家族。IL-3也被称为多集落刺激因子，因为它通过激活细胞内的Ras-Raf-ERK和JAK/STAT等途径刺激多系造血细胞的发育和集落形成。IL-3通过靶向抗凋亡的bcl-2基因家族抑制细胞凋亡并促进细胞生存。 | |||
| M21442
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Recombinant Mouse G-CSF (CHO) | 重组小鼠 G-CSF蛋白 (CHO) | Cytokines and Growth Factors |
| CSF3; C17orf33; CSF3OS; GCSF | |||
| 粒细胞集落刺激因子（G-CSF），又称CSF-3和MGI-1G，是一种属于IL-6超家族的细胞因子和激素。它由单核细胞、巨噬细胞、内皮细胞、成纤维细胞和骨髓基质表达。ED50 < 0.02 ng/ml | |||
| M21546
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Recombinant Mouse IL-3 (HEK293, C-6His) | 重组小鼠IL-3蛋白 (HEK293, C-6His) | Cytokines and Growth Factors |
| IL3; interleukin 3; IL-3; MCGF; MULTI-CSF; Mast cell growth factor | |||
| 白细胞介素-3 (IL-3)是一种多效细胞因子，属于白细胞介素家族。IL-3也被称为多集落刺激因子，因为它通过激活细胞内的Ras-Raf-ERK和JAK/STAT等途径刺激多系造血细胞的发育和集落形成。IL-3通过靶向抗凋亡的bcl-2基因家族抑制细胞凋亡并促进细胞生存。 | |||
| M21677
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Recombinant Human Follistatin 288 (HEK293, C-6His) | 重组人Follistatin 288 蛋白 (HEK293, C-6His) | Cytokines and Growth Factors |
| FST; follistatin isoform FST317 | |||
| Follistatin 288 是一种分泌型糖蛋白，为卵巢卵泡液中的促卵泡激素抑制物质。人卵泡抑素 288 cDNA 编码具有 29 个氨基酸信号序列和 288 个氨基酸成熟区的 317 个氨基酸 (aa) 蛋白。重组人卵泡抑素/FST 由哺乳动物表达系统产生，编码 Gly30-Asn317 的靶基因在 C 末端用 6His 标签表达。 | |||
| M24546 | Timolumab | Timolumab | Others |
| BTT 1023; Anti-Human AOC3 Recombinant Antibody | |||
| Timolumab (BTT1023 ) 是一种重组的、全人的单克隆，可特异性结合VAP-1。Timolumab (BTT1023 ) 可用于慢性炎症性疾病的研究。 | |||
| M24621
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Margetuximab | 马吉妥昔单抗 | EGFR/HER2 |
| Margetuximab (MGAH22) 是一种嵌合抗 HER2 单克隆抗体，具有优化的 Fc 结构域，EC50 为 39.33 ng/mL。Margetuximab 可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌研究。 | |||
| M27703 | Dagrocorat | Dagrocorat | GCR |
| PF-00251802 | |||
| Dagrocorat (PF-00251802) 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对CYP3A (IC50=1.3 μM)和CYP2D6 (Ki=0.57 μM)有抑制作用。Dagrocorat 可用于类风湿性关节炎的研究。 | |||
| M27705 | Dagrocorat hydrochloride | Dagrocorat hydrochloride | GCR |
| PF-00251802 hydrochloride | |||
| Dagrocorat (PF-00251802) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat hydrochloride 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对 CYP3A (IC50=1.3 μM) 和CYP2D6 (Ki=0.57 μM) 有抑制作用。Dagrocorat hydrochloride 可用于类风湿性关节炎的研究。 | |||
| M27824 | Dynole 34-2 | Dynole 34-2 | Dynamin |
| Dynole 34-2 是一种 dynamin GTPase 抑制剂(对 dynamin 1 和 dynamin 2 GTPase 活性的 IC50s 分别为 6.9 和 14.2 µM)，具有抗有丝分裂的作用。Dynole 34-2 诱导细胞凋亡，如细胞空泡、DNA断裂和PARP剪切。Dynole 34-2 也能有效抑制受体介导的内吞作用 (RME)。 | |||
| M28998 | Pactimibe | 帕替麦布 | Transferase |
| CS-505 free base | |||
| Pactimibe (CS-505) free base 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505) free base 抑制 ACAT，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505) free base 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，Ki 是5.6 μM。 | |||
| M29603 | FAK inhibitor 6 | FAK inhibitor 6 | FAK |
| 化合物26f不仅优化了有效抑制酶（IC50= 28.2 nM），也表现出相对较少的细胞毒性（IC50= 3.32 μM），并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡，有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。 | |||
| M29668 | YS-370 | YS-370 | P-glycoprotein |
| YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。 | |||
| M30242 | Methoxy-PEPy | Methoxy-PEPy | GluR |
| Methoxy-PEPy是mGlu5受体高效选择性抑制剂，IC50值为1nM。 | |||
| M30357 | Pactimibe sulfate | Pactimibe sulfate | Transferase |
| CS-505 | |||
| Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，Ki 是5.6 μM。 | |||
| M30649 | C188 | C188 | STAT |
| CPD188 | |||
| C188是一种STAT3抑制剂，通过靶向STAT3 SH2结构域的肽结合口袋，抑制IL -6诱导的STAT3磷酸化和HepG2细胞的核易位。C188在体外诱导乳腺癌细胞MB-MDA-468 的凋亡中表现出较高的活性(EC50= 0.7 μM)。 | |||
| M38782 | Antimalarial agent 12 | Antimalarial agent 12 | Parasite |
| Antimalarial agent 12 (compound R-3b) 是一种有效的抗疟 (antimalarial) 药。Antimalarial agent 12 抑制恶性疟原虫 Dd2 菌株 (EC50=155 nM)、3D7 菌株 (EC50=136 nM) 生长。 | |||
| M40653 | A2AR-antagonist-1 | A2AR-antagonist-1 | Adenosine Receptor |
| A2AR-antagonist-1是一种具有口服活性的腺苷受体 A2AR 拮抗剂，其IC50值为29 nM。同时也是T 细胞激活剂，能通过抑制免疫抑制分子 (LAG-3 和 TIM-3) 和增强效应分子 (GZMB、IFNG 和 IL-2)发挥作用。具有抗肿瘤活性和小鼠肝微粒体代谢稳定性。 | |||
| M45092 | (R)-GSK-3685032 | (R)-GSK-3685032 | DNA Methyltransferase |
| (R)-GSK-3685032是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性的、非共价的、首创的（first-in-class）、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，其IC50值为0.036 μM。GSK-3685032 能诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。 | |||
| M45093 | (S)-GSK-3685032 | (S)-GSK-3685032 | DNA Methyltransferase |
| (S)-GSK-3685032是 GSK-3685032 的非活性异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性的、非共价的、首创的（first-in-class）、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，其IC50值为0.036 μM。GSK-3685032 能诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。 | |||
| M54722
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Fluoflavine | Fluoflavine | NADPH Oxidase |
| ML-090 | |||
| Fluoflavine 是一种选择性的 NOX1 抑制剂，其 IC50 值为 90 nM。Fluoflavine 对 NOX1 的选择性是 NOX2、NOX3、NOX4 的 >100倍，对 NOX2、NOX3、NOX4 的 IC50均>10 μM。Fluoflavine 在 HEK293 细胞中的 IC50 为 360 nM。 | |||
