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A2AR antagonist 1

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A2AR antagonist 1 is a potent A2AR (Adenosine A2A Receptor) antagonist with Ki values of 4 nM and 264 nM for A2AR and A1R, respectively.

A2AR antagonist 1结构式
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生物活性

A2AR antagonist 1 is a potent A2AR (Adenosine A2A Receptor) antagonist with Ki values of 4 nM and 264 nM for A2AR and A1R, respectively.

化学性质
分子量 309.30
分子式 C16H12FN5O
CAS号 443103-97-7
溶解性(25°C) DMSO 61 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2331 mL 16.1655 mL 32.3311 mL
5 mM 0.6466 mL 3.2331 mL 6.4662 mL
10 mM 0.3233 mL 1.6166 mL 3.2331 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yu Bai, et al. J Exp Clin Cancer Res. Overcoming high level adenosine-mediated immunosuppression by DZD2269, a potent and selective A2aR antagonist

[2] Lauren Giuffrida, et al. Nat Commun. CRISPR/Cas9 mediated deletion of the adenosine A2A receptor enhances CAR T cell efficacy

[3] Rui Yang, et al. J Immunother Cancer. Conversion of ATP to adenosine by CD39 and CD73 in multiple myeloma can be successfully targeted together with adenosine receptor A2A blockade

[4] Lawrence Fong, et al. Cancer Discov. Adenosine 2A Receptor Blockade as an Immunotherapy for Treatment-Refractory Renal Cell Cancer

[5] Robert D Leone, et al. J Immunother Cancer. Targeting adenosine for cancer immunotherapy

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