找到约 29 条 “STAT5-IN-1” 相关结果 （用时 0.315 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M9077
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STAT5-IN-1 | STAT5-IN-1 | STAT |
| STAT5 Inhibitor | |||
| STAT5-IN-1是 STAT5 的抑制剂，对 STAT5β 亚型的 IC50 值为 47 μM。STAT5-IN-1是一种可透过细胞的非营养性烟酰腙抑制剂，它通过与SH2结构域的结合来抑制Stat5。STAT5 抑制剂(STAT5-IN-1) 抑制了 C/EBPβ 和 Acod1 的表达。 | |||
M1748
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LBH589 (Panobinostat) | 帕比司他 | HDAC |
| NVP-LBH589, Panobinostat | |||
| Panobinostat (LBH589) 是一种广谱组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，IC50为5 nM。可诱导细胞G2/M期停滞。Panobinostat能够诱导多种癌细胞的凋亡，并通过上调p21等细胞周期调控蛋白来阻止细胞增殖。Panobinostat也可刺激 HIV-1在潜伏感染细胞中的表达。 | |||
| M1780
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Vorinostat | 伏立诺他 | HDAC |
| SAHA; Zolinza; MK-0683; Suberoylanilide hydroxamic acid | |||
| Vorinostat (SAHA, MK0683) 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，包括I类（HDAC1、HDAC2、HDAC3）和II类（HDAC6）。对 HDAC1/3 的 IC50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat可诱导细胞周期停滞和凋亡。Vorinostat 还可抑制 HPV-18 的DNA扩增。 | |||
| M2123
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Rocilinostat | Rocilinostat | HDAC |
| ACY-1215; Ricolinostat | |||
| Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂， IC50为5 nM，作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上，对HDAC8具有微弱的作用活性，对HDAC4/5/7/9/11， Sirtuin1和Sirtuin2具有最低限度的作用活性。 | |||
| M2315
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Necrostatin-1 | Necrostatin-1 | RIPK |
| Nec-1 | |||
| Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。同时，Necrostatin-1也是III 型 RIPK1 抑制剂，可以占据激酶异构口袋，对 RIPK1 的活性进行异构调节，从而使激酶的选择性优于其他类型的抑制剂，其EC50为182 nM。此外，Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。 | |||
| M3970
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Scutellarin | 野黄芩苷；灯盏花乙素 | STAT |
| Scutellarin (野黄芩苷)是一种黄酮类苷类化合物，在 HCC 细胞中，能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路，具有抗 HIV-1IIIB，HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性，EC50 分别为 26 μM，253 μM 和 136 μM。Scutellarin 部分通过调节 PKA 信号通路抑制巨噬细胞中 caspase-11 的激活和细胞焦亡。 | |||
| M4613
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Betulinaldehyde | 白桦脂醛 | Antibiotic |
| Betulinic aldehyde; Betunal | |||
| Betulinaldehyde（白桦脂醛）是一种五环三萜类化合物，具有肿瘤抑制和抗菌等多种生物活性。Betulinaldehyde可通过阻断 Akt、MAPK 和 STAT3 信号通路抑制A549 细胞的增殖。Betulinaldehyde 还具有抗金黄色葡萄球菌和其他细菌及真菌的活性。此外，Betulinaldehyde还可抑制 PLCγ1/Ca²⁺/MMP9 信号通路，在血管重塑等研究中有着重要的应用潜力。 | |||
| M6603
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Cilastatin sodium | 西司他丁钠 | Anti-infection |
| Cilastatin sodium 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 抑制剂，IC50为0.1 μM；Cilastatin sodium 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的IC50为178 μM。 | |||
| M7942
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Necrostatin-5 | Necrostatin-5 | RIPK |
| Necrostatin-5 is an inhibitor of necroptosis (non-apoptotic cell death pathway) by indirect inhibition of RIP1 kinase. | |||
| M10968
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STAT5-IN-2 | STAT5-IN-2 | STAT |
| STAT5-IN-2 是 STAT5 的抑制剂，在 K562 和 KU812 细胞中的 EC50 分别为 9 μM和 5 μM，在文献 1 的名称是 17f。STAT5-IN-2 具有高效的抗白血病活性。 | |||
| M11294 | Alicapistat | Alicapistat | Proteasome |
| ABT-957 | |||
| Alicapistat (ABT-957) 是具有口服活性的，人钙激活中性蛋白酶 (calpains) 1 和2 的选择性抑制剂，可用于阿尔兹海默症 (AD) 的研究。 | |||
| M13556
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Necrostatin 2 | Necrostatin 2 | RIPK |
| Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞，抑制程序性坏死，EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。 | |||
| M13670
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Domatinostat tosylate | Domatinostat tosylate | HDAC |
| 4SC-202 | |||
| Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1，HDAC2，和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。 | |||
| M14069
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Numidargistat dihydrochloride | Numidargistat dihydrochloride | Others |
| CB-1158 dihydrochloride; INCB01158 dihydrochloride | |||
| Numidargistat (CB-1158) dihydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的精氨酸酶 (arginase) 抑制剂，对重组人 arginase 1 和 arginase 2 的 IC50 值分别为 86 nM 和 296 nM。免疫肿瘤剂。 | |||
| M14148
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STAT3-IN-1 | STAT3-IN-1 | STAT |
| STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂，其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。 | |||
| M17579
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Brevilin A | Brevilin A | Sesquiterpenoids |
| Brevilin A 是一种STAT3/JAK抑制剂，通过抑制 JAKs 酪氨酸激酶结构域 JH1，阻断 STAT3 的信号传导，降低磷酸化 STAT3 的水平，IC50值为10.6 μM。Brevilin A在多种肿瘤细胞系（HCT-116、HeLa、CT26等）中表现出抗增殖活性，可诱导细胞凋亡和自噬。 | |||
| M20389 | Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl | Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl | HDAC |
| Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl is a novel second-generation HDAC inhibitor with highest potency for HDAC1 with IC50 of 0.11 nM in a cell-free assay, modest potent to HDACs 2, 4, 10, and 11 greater than 30-fold selectivity against HDACs 3, 5, 8, and 9 and lowest potency to HDACs 6 and 7. Phase 2. | |||
| M20718 | Tubastatin A TFA | Tubastatin A TFA | HDAC |
| Tubastatin A trifluoroacetate salt | |||
| Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) is a potent and selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 15 nM in a cell-free assay. It is selective against all the other isozymes (1000-fold) except HDAC8 (57-fold). Tubastatin A promotes autophagy and increases apoptosis. | |||
| M21499
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Rodatristat ethyl | Rodatristat ethyl | Others |
| KAR5585 | |||
| Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的(first-in-class）,具有口服活性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂。 | |||
| M27692 | STAT3-IN-5 | STAT3-IN-5 | STAT |
| STAT3-IN-5 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-5 抑制 STAT3-Y705 磷酸化，EC50 值为 170 nM。STAT3-IN-5 抑制细胞因子诱导的 JAK 激活。STAT3-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-5 可用于癌症研究。 | |||
| M27774 | Crebinostat | Crebinostat | HDAC |
| Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。 | |||
| M28512
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Rosuvastatin Sodium | Rosuvastatin Sodium | HMG-CoA Reductase |
| ZD 4522 Sodium; X-Plended Sodium; Crestor Sodium | |||
| Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。 | |||
| M30884 | Tefinostat | Tefinostat | HDAC |
| CHR-2845 | |||
| Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 可用于白血病的研究。 | |||
| M40539 | Dolastatin 15 | Dolastatin 15 | Microtubule |
| DLS15 | |||
| Dolastatin 15是一种从 Dolabella auricularia 中提取的七亚基缩肽，同时也是有效的抗有丝分裂剂以及微管去稳定剂，能通过阻断微管组装，从而抑制有丝分裂。此外，Dolastatin 15 还能诱导多发性骨髓瘤细胞周期阻滞和凋亡。并可作为 ADC 细胞毒素，用于ADC的开发研究。 | |||
| M41300 | CDK8-IN-13 | CDK8-IN-13 | Apoptosis |
| CDK8-IN-13 is a potent, selective and orally active CDK8 inhibitor with an IC50 value of 51.9 nM. CDK8-IN-13 induces Apoptosis. CDK8-IN-13 decreases the expression of p-STAT1 S727 and p-STAT5 S726. CDK8-IN-13 shows antitumor activity.。 | |||
| M41668 | BET-IN-16 | BET-IN-16 | Epigenetic Reader Domain |
| BET-IN-16 is a BET inhibitor. BET-IN-16 shows anticancer activity. BET-IN-16 inhibits prostate cancer cell growth, with IC50 values of 0.043 and 0.034 μM against LNCaP and 22Rv1 cells, respectively.。 | |||
| M42111 | HJC0416 | HJC0416 | STAT |
| HJC0416 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂 HJC0416 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis). HJC0416 降低 p-STAT3 (Tyr-705)、Cyclin D1 的表达并增加cleaved caspase-3 蛋白的表达。 | |||
| M52909 | Osteostatin (1-5) amide (human, bovine, dog, horse, mouse, rabbit, rat) | Osteostatin (1-5) amide (human, bovine, dog, horse, mouse, rabbit, rat) | Others |
| Osteostatin (1-5) amide (human, bovine, dog, horse, mouse, rabbit, rat) (Human PTHrP (107-111) amide) 是一种 C 端甲状旁腺激素相关蛋白片段，能抑制骨吸收。 | |||
| M53348 | Cemadotin | 西马多丁 | Microtubule |
| Cemadotin (LU103793) 是 Dolastatin 15 的类似物，Dolastatin 15 是天然存在的细胞毒性肽。 | |||
