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M9077 STAT5-IN-1 STAT5-IN-1 STAT
STAT5 Inhibitor
STAT5-IN-1是一种可透过细胞的非营养性烟酰腙抑制剂,它通过与SH2结构域的结合来抑制Stat5,对STAT5β亚型的IC50值为47 μM。
M2123 Rocilinostat Rocilinostat HDAC
ACY-1215; Ricolinostat
Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂, IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最低限度的作用活性。
M2315 Necrostatin-1 Necrostatin-1 RIPK
Nec-1
Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。同时,Necrostatin-1也是III 型 RIPK1 抑制剂,可以占据激酶异构口袋,对 RIPK1 的活性进行异构调节,从而使激酶的选择性优于其他类型的抑制剂,其EC50为182 nM。此外,Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。
M3970 Scutellarin 灯盏花乙素;野黄芩苷 STAT
Scutellarin (野黄芩苷)是一种黄酮类苷类化合物,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,具有抗 HIV-1IIIB,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。Scutellarin 部分通过调节 PKA 信号通路抑制巨噬细胞中 caspase-11 的激活和细胞焦亡。
M6603 Cilastatin sodium 西司他丁钠 Anti-infection
Cilastatin sodium 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 抑制剂,IC50为0.1 μM;Cilastatin sodium 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的IC50为178 μM。
M7942 Necrostatin-5 Necrostatin-5 RIPK
Necrostatin-5 is an inhibitor of necroptosis (non-apoptotic cell death pathway) by indirect inhibition of RIP1 kinase.
M10968 STAT5-IN-2 STAT5-IN-2 STAT
STAT5-IN-2 是 STAT5 的抑制剂,在 K562 和 KU812 细胞中的 EC50 分别为 9 μM和 5 μM,在文献 1 的名称是 17f。STAT5-IN-2 具有高效的抗白血病活性。
M11294 Alicapistat Alicapistat Proteasome
ABT-957
Alicapistat (ABT-957) 是具有口服活性的,人钙激活中性蛋白酶 (calpains) 1 和2 的选择性抑制剂,可用于阿尔兹海默症 (AD) 的研究。
M13556 Necrostatin 2 Necrostatin 2 RIPK
Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。
M13670 Domatinostat tosylate Domatinostat tosylate HDAC
4SC-202
Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
M14069 Numidargistat dihydrochloride Numidargistat dihydrochloride Others
CB-1158 dihydrochloride; INCB01158 dihydrochloride
Numidargistat (CB-1158) dihydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的精氨酸酶 (arginase) 抑制剂,对重组人 arginase 1 和 arginase 2 的 IC50 值分别为 86 nM 和 296 nM。免疫肿瘤剂。
M14148 STAT3-IN-1 STAT3-IN-1 STAT
STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂,其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
M20389 Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl HDAC
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl is a novel second-generation HDAC inhibitor with highest potency for HDAC1 with IC50 of 0.11 nM in a cell-free assay, modest potent to HDACs 2, 4, 10, and 11 greater than 30-fold selectivity against HDACs 3, 5, 8, and 9 and lowest potency to HDACs 6 and 7. Phase 2.
M20718 Tubastatin A TFA Tubastatin A TFA HDAC
Tubastatin A trifluoroacetate salt
Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) is a potent and selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 15 nM in a cell-free assay. It is selective against all the other isozymes (1000-fold) except HDAC8 (57-fold). Tubastatin A promotes autophagy and increases apoptosis.
M21499 Rodatristat ethyl Rodatristat ethyl Others
KAR5585
Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂。
M25396 Recombinant Human Oncostatin M (OSM) (E. coli, 209aa) 重组人Oncostatin M (E. coli, 209aa) Recombinant Proteins
OSM
Oncostatin M (OSM) is a multifunctional cytokine, and belongs to Interleukin-6 (IL-6) subfamily, which also includes IL-11, leukemia inhibitory factor (LIF), ciliary neurotropic factor, cardiotrophin-1, and novel neurotropin-1. ED50 < 10.0 ng/ml, measured by a cell proliferation assay using TF-1 cells, corresponding to a specific activity of > 1.0 × 105 units/mg.
M25397 Recombinant Human Oncostatin M (OSM) (E. coli, 227aa) 重组人Oncostatin M (E. coli, 227aa) Recombinant Proteins
OSM
Oncostatin M (OSM) is a multifunctional cytokine, and belongs to Interleukin-6 (IL-6) subfamily, including IL-11, leukemia inhibitory factor (LIF), ciliary neurotropic factor, cardiotrophin-1, and novel neurotropin-1. ED50 < 10.0 ng/ml, measured by a cell proliferation assay using TF-1 cells, corresponding to a specific activity of > 1.0 × 105 units/mg.
M27692 STAT3-IN-5  STAT3-IN-5  STAT
STAT3-IN-5 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-5 抑制 STAT3-Y705 磷酸化,EC50 值为 170 nM。STAT3-IN-5 抑制细胞因子诱导的 JAK 激活。STAT3-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-5 可用于癌症研究。
M27774 Crebinostat  Crebinostat  HDAC
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。
M28512 Rosuvastatin Sodium Rosuvastatin Sodium HMG-CoA Reductase
ZD 4522 Sodium; X-Plended Sodium; Crestor Sodium
Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
M30884 Tefinostat Tefinostat HDAC
CHR-2845
Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 可用于白血病的研究。
M40539 Dolastatin 15 Dolastatin 15 Microtubule
DLS15
Dolastatin 15是一种从 Dolabella auricularia 中提取的七亚基缩肽,同时也是有效的抗有丝分裂剂以及微管去稳定剂,能通过阻断微管组装,从而抑制有丝分裂。此外,Dolastatin 15 还能诱导多发性骨髓瘤细胞周期阻滞和凋亡。并可作为 ADC 细胞毒素,用于ADC的开发研究。
M41300 CDK8-IN-13 CDK8-IN-13 Apoptosis
CDK8-IN-13 is a potent, selective and orally active CDK8 inhibitor with an IC50 value of 51.9 nM. CDK8-IN-13 induces Apoptosis. CDK8-IN-13 decreases the expression of p-STAT1 S727 and p-STAT5 S726. CDK8-IN-13 shows antitumor activity.。
M41668 BET-IN-16 BET-IN-16 Epigenetic Reader Domain
BET-IN-16 is a BET inhibitor. BET-IN-16 shows anticancer activity. BET-IN-16 inhibits prostate cancer cell growth, with IC50 values of 0.043 and 0.034 μM against LNCaP and 22Rv1 cells, respectively.。
M42111 HJC0416 HJC0416 STAT
HJC0416 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂 HJC0416 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis). HJC0416 降低 p-STAT3 (Tyr-705)、Cyclin D1 的表达并增加cleaved caspase-3 蛋白的表达。
M52909 Osteostatin (1-5) amide (human, bovine, dog, horse, mouse, rabbit, rat) Osteostatin (1-5) amide (human, bovine, dog, horse, mouse, rabbit, rat) Others
Osteostatin (1-5) amide (human, bovine, dog, horse, mouse, rabbit, rat) (Human PTHrP (107-111) amide) 是一种 C 端甲状旁腺激素相关蛋白片段,能抑制骨吸收。
M53348 Cemadotin 西马多丁 Microtubule
Cemadotin (LU103793) 是 Dolastatin 15 的类似物,Dolastatin 15 是天然存在的细胞毒性肽。









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