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Dolastatin 15

目录号 M40539 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Dolastatin 15是一种从 Dolabella auricularia 中提取的七亚基缩肽,同时也是有效的抗有丝分裂剂以及微管去稳定剂,能通过阻断微管组装,从而抑制有丝分裂。此外,Dolastatin 15 还能诱导多发性骨髓瘤细胞周期阻滞和凋亡。并可作为 ADC 细胞毒素,用于ADC的开发研究。

Dolastatin 15结构式

别名:DLS15

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质量标准及产品资料
生物活性

Dolastatin 15是一种从 Dolabella auricularia 中提取的七亚基缩肽,同时也是有效的抗有丝分裂剂以及微管去稳定剂,能通过阻断微管组装,从而抑制有丝分裂。此外,Dolastatin 15 还能诱导多发性骨髓瘤细胞周期阻滞和凋亡。并可作为 ADC 细胞毒素,用于ADC的开发研究。

化学性质
分子量 837.06
分子式 C45H68N6O9
CAS号 123884-00-4
性状 Solid
储存条件 −20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1947 mL 5.9733 mL 11.9466 mL
5 mM 0.2389 mL 1.1947 mL 2.3893 mL
10 mM 0.1195 mL 0.5973 mL 1.1947 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ranjala Ratnayake et al. Chembiochem. Dolastatin 15 from a Marine Cyanobacterium Suppresses HIF-1α Mediated Cancer Cell Viability and Vascularization

[2] Masanori Sato et al. Int J Oncol. A natural peptide, dolastatin 15, induces G2/M cell cycle arrest and apoptosis of human multiple myeloma cells

[3] Zobeida Cruz-Monserrate et al. Eur J Biochem. Dolastatin 15 binds in the vinca domain of tubulin as demonstrated by Hummel-Dreyer chromatography

[4] M A Ali et al. Anticancer Res. Dolastatin 15 induces apoptosis and BCL-2 phosphorylation in small cell lung cancer cell lines

[5] R Bai et al. Biochem Pharmacol. Dolastatin 15, a potent antimitotic depsipeptide derived from Dolabella auricularia. Interaction with tubulin and effects of cellular microtubules

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