Cilastatin sodium 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 抑制剂，IC50为0.1 μM；Cilastatin sodium 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的IC50为178 μM。
Cilastatin sodium 西司他丁钠是肾肽酶抑制剂，呈类白色无定形物，有引湿性，极易溶于水或甲醇中，本身无抗菌作用，保护亚胺培南在肾脏中不受破坏，因此在尿液中回收的原形药物可达70%。且西司他丁钠能抑制亚胺培南进入肾小管上皮组织，因而减少亚胺培南的排泄并减轻药物的肾毒性。Cilastatin sodium 抑制肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 的IC50为0.1 μM。Cilastatin sodium 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的IC50为178 μM。
| 分子量 | 380.43 |
| 分子式 | C16H25N2NaO5S |
| CAS号 | 81129-83-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 4 mg/mL Water 8 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6286 mL | 13.143 mL | 26.286 mL |
| 5 mM | 0.5257 mL | 2.6286 mL | 5.2572 mL |
| 10 mM | 0.2629 mL | 1.3143 mL | 2.6286 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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