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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2884
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NMDA | N-甲基-D-天冬氨酸 | GluR |
N-Methyl-D-aspartic acid | |||
NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid)是一种特异性NMDA受体激动剂,通常作为受体,模拟神经递质谷氨酸的活性。 | |||
M6990 | MNI-caged-NMDA | MNI-caged-NMDA | Others |
mni -cage -NMDA是一种笼状NMDA。 | |||
M7147 | PMPA (NMDA antagonist) | PMPA (NMDA antagonist) | Others |
PMPA (NMDA antagonist) is a competitive NMDA antagonist. | |||
M42200 | NMDA receptor antagonist 8 | NMDA receptor antagonist 8 | GluR |
NMDA receptor antagonist 8 是 GluN2B 亚基选择性的 NMDA 受体 拮抗剂,Ki 为 265 nM,IC50 为 62 nM。 | |||
M42201 | NMDA receptor antagonist 7 | NMDA receptor antagonist 7 | GluR |
NMDA receptor antagonist 7 是 GluN2B 亚基选择性的 NMDA 受体 拮抗剂,Ki 为 93 nM,IC50 为 72 nM。 | |||
M42204 | NMDA receptor antagonist 6 | NMDA receptor antagonist 6 | GluR |
NMDA receptor antagonist 6 是 NMDA 受体 的拮抗剂,靶向甘氨酸结合位点。 | |||
M42206 | GluN2B-NMDAR antagonist-1 | GluN2B-NMDAR antagonist-1 | GluR |
GluN2B-NMDAR antagonist-1 是一种具有口服活性的 GluN2B-NMDAR 拮抗剂。 | |||
M49730 | NMDAR/TRPM4-IN-2 | NMDAR/TRPM4-IN-2 | GluR |
NMDAR/TRPM4-IN-2 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。 | |||
M56500 | NMDAR antagonist 1 | NMDAR antagonist 1 | GluR |
NMDAR antagonist 1 是一种有效且口服生物可利用的,NR2B 选择性的 NMDAR 拮抗剂。 | |||
M1897
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AZD6765 | AZD6765 | GluR |
AZD6765是一种正在开发中的NMDA通路新药,具有与氯胺酮相仿的抗抑郁作用,且没有氯胺酮被滥用的危险副作用。 | |||
M3806
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GLYX-13 | GLYX-13 | GluR |
Rapastinel | |||
GLYX-13 (Rapastinel) 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂。 | |||
M2584
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MDL-29951 | MDL-29951 | GluR |
MDL-29951 is a novel glycine antagonist of NMDA receptor activation (Ki=0.14 mM, [3H]glycine binding) in vitro and in vivo with IC50 value of 0.14 mM ([3H]glycine binding). | |||
M2646
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Dizocilpine | 地佐环平;二唑环丙烷 | NMDA |
MK-801 | |||
MK-801(Dizocilpine)是一种有效的,选择性的,非竞争性的NMDA受体拮抗剂,Kd值为37.2 nM。 | |||
M2767
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Ifenprodil Tartrate | 酒石酸艾芬地尔 | GluR |
Ifenprodil Tartrate(酒石酸艾芬地尔)是Ifenprodil的酒石酸盐形式,也是一种非竞争性的NMDA受体拮抗剂,可选择性抑制含有NR2B亚单位的受体。 | |||
M2961
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Procaine hydrochloride | 盐酸普鲁卡因 | Sodium Channel |
Novocaine HCl | |||
Procaine HCl是一种钠离子通道的,NMDA受体以及乙酰胆碱受体抑制剂, IC50分别为60 μM, 0.296 mM何45.5 μM,也是一种,5-HT3抑制剂,KD为1.7 μM。 | |||
M3189
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TCN-201 | TCN-201 | GluR |
TCN201 | |||
TCN 201 是一种有效的,选择性和非竞争性的 GluN1/GluN2A NMDA 受体拮抗剂,pIC50 值为 6.8。 | |||
M3253
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(-)-Huperzine A | 石杉碱甲 | AChR/AChE |
(-)-Huperzine A (HupA)是一种有效的,高度特异性的,可逆acetylcholinesterase (AChE)(乙酰胆碱酯酶)抑制剂,Ki为7 nM,作用于G4 AChE比作用于G1 AChE选择性高200倍。(-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的非竞争性拮抗剂。 | |||
M3326
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Memantine hydrochloride | 盐酸美金刚胺 | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
Memantine hydrochloride(Memantine HCl,盐酸美金刚胺)是一种电压依赖性的、非竞争性NMDA受体拮抗剂,可以结合并抑制NMDA受体的阳离子通道,抑制钙离子的持续流入和相关的神经元兴奋毒性。此外,Memantine也是5-羟色胺3型(5HT3)受体,烟碱受体(nAChR),CYP2B6和CYP2D6的抑制剂,作用于重组CYP2B6和CYP2D6,Ki分别为0.51 nM和94.9 μM。可用于阿尔茨海默病(AD)的相关研究。 | |||
M3418
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Bupivacaine hydrochloride | 盐酸布比卡因 | Animal experimental anesthetics |
Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。 | |||
M1427
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Lacosamide | 拉考沙胺 | Sodium Channel |
Erlosamide | |||
Lacosamide拉科酰胺是一种新型N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体甘氨酸位点结合拮抗剂,也是一种钠通道(Sodium Channel)阻滞剂。 | |||
M4726
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Linalool | 芳樟醇 | NMDA |
Linalool 是一种天然单萜类化合物,存在芫荽等植物中,为竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有抗肿瘤、抗心脏毒性的作用。Linalool 是一种 PPARα 配体,能降低血浆甲状腺球蛋白 (TG) 水平,改变肝转录组结构和血浆代谢物。 | |||
M4833
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Eliprodil | 依利罗地 | GluR |
SL-820715 | |||
Eliprodil是一种非竞争性的NR2B-NMDA受体拮抗剂(IC50=1 uM),对含NR2A-和nr2c受体的作用较弱(IC50> 100 uM)。 | |||
M4956
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L-701324 | L-701324 | GluR |
L-701324是一种具有口服活性的NMDA受体拮抗剂。 | |||
M4957
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CIQ | CIQ | GluR |
CIQ是含有NR2C或NR2D亚基的NMDA受体的亚基选择性电位器。 | |||
M5044
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Tianeptine sodium salt | 噻奈普汀钠 | 5-HT Receptor |
Tianeptine可阻断麻醉大鼠杏仁核基底外侧核(BLA)应力诱导的LTP增强,但不影响其对CA1 PB电位的抑制。在无应激条件下使用Tianeptine可以增强麻醉大鼠海马的PB电位和杏仁核的LTP。Tianeptine可使大鼠NMDA受体与AMPA/kainate受体介导的电流的振幅比归一化,并防止应激诱导的NMDA- epscs失活衰减。 | |||
M5071
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ZK200775 | ZK200775 | GluR |
Fanapanel | |||
ZK200775 是一种高选择性 AMPA/kainate 拮抗剂,对 NMDA 的活性较低,对quisqualate、kainate 和 NMDA 的 Ki 值分别为 3.2 nM、100 nM 和 8.5 μM。 | |||
M5076
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ZK200775 hydrate | ZK200775 hydrate | GluR |
Fanapanel; MPQX | |||
ZK200775 hydrate is a highly selective AMPA/kainate antagonist with little activity against NMDA; have Ki values of 3.2 nM, 100 nM, and 8.5 μM against quisqualate, kainate, and NMDA, respectively. | |||
M5554
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D-Cycloserine | 环丝氨酸 | NMDA |
D-Cycloserine (D-环丝氨酸) 是D型丙氨酸的类似物,具有广谱的抗菌活性,可通过竞争性抑制两种酶(L-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸:D-丙氨酸连接酶)干扰细菌细胞壁的合成。此外,D-Cycloserine还是一种兴奋性氨基酸,是中枢神经系统(CNS)中NMDA受体甘氨酸结合位点的部分激动剂,可用于神经病理性疼痛的相关研究。 | |||
M5769
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Mephenesin | 甲酚甘油醚 | GluR |
Mephenesin是一种NMDA受体拮抗剂, Mephenesin是一种中枢性肌松弛剂。 | |||
M6338
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3-MATIDA | 3-MATIDA | GluR |
3-MATIDA是一种有效的代谢型谷氨酸mGlu1受体拮抗剂(IC50 = 6.3 μM大鼠mGlu1a)。与其他受体mGlu5、mGlu2、mGlu4a (IC50 > 300 μM)、NMDA和AMPA (IC50 = 250 μM)相比,其选择性≥40倍。体外培养的小鼠皮质细胞和大鼠海马片的神经保护作用。减少大鼠体内全身给药后缺血诱导的脑梗死体积。 | |||
M6346
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4-PPBP maleate | 4-PPBP maleate | Sigma Receptor |
4-PPBP maleate is a specific σ ligand, NMDA antagonist. | |||
M6397 | ACBC | 1-氨基环丁甲酸 | Others |
ACBC是一种nMDA拮抗剂,作用于甘氨酸位点。 | |||
M6570 | CCMQ | CCMQ | Others |
CCMQ用于表征含nr2b的NMDA受体。 | |||
M6579 | Cerestat | Cerestat | Others |
Aptiganel; CNS-1102 | |||
Cerestat(也称为Aptiganel, CNS-1102)是一种有效的非竞争性NMDA受体拮抗剂。 | |||
M6584 | CGP 39551 | CGP 39551 | Others |
CGP 39551是一种强效、选择性和竞争性的NMDA拮抗剂。 | |||
M6591 | CGS 19755 | CGS 19755 | Others |
CGS 19755是一种强有力的、有竞争力的NMDA拮抗剂。 | |||
M6619
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CNQX | CNQX | GluR |
FG9065 | |||
CNQX (FG9065) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor) 拮抗剂,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。 | |||
M6621 | Conantokin-R | Conantokin-R | Others |
Con-R | |||
Conantokin-R是一种有效的,非竞争性 NMDA 受体肽拮抗剂,其 IC50 为 93 nM。同时,Conantokin-R具有 NR2 亚基选择性。它能抑制 NMDA 在中枢神经系统神经元中诱发的内向电流(IC50 = 350 nM)。此外,Conantokin-R 与 Zn2+ 和 Mg2+ 结合的 Kd 分别为 0.15 μM 和 6.5 μM。 |