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M45307 Multi-kinase-IN-6 Multi-kinase-IN-6 Casein Kinase
Multi-kinase-IN-6 是一种多激酶抑制剂,对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 显示出良好的酶抑制活性。同时,Multi-kinase-IN-6 也显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性,IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。此外,Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期,具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。
M20877 Toceranib phosphate Toceranib phosphate VEGFR/PDGFR
SU11654
Toceranib phosphate is a multitargeted indolinone receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor with Kis of 5 and 6 nM for PDGFRβ and Flk-1/KDR, respectively.
M1643 AEE788 AEE788 EGFR/HER2
NVP-AEE 788
AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。
M1669 Regorafenib 瑞格非尼;瑞戈非尼 VEGFR/PDGFR
BAY 73-4506
Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂,靶点有VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR-β, Kit, RET和Raf-1 ,IC50分别是13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。
M1815 KW-2449 KW-2449 FLT3
KW2449
KW-2449是一种多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3,IC50为6.6 nM,作用于Flt3, Bcr-Abl和Aurora A适度有效;对PDGFRβ, IGF-1R, EGFR没有抑制效果。
M1827 Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼 VEGFR/PDGFR
BAY 43-9006,Nexavar
Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂,同时作用于Raf-1,wtBRAF和V599EBRAF,IC50分别为6 nM, 22 nM和38 nM。可用于肾癌,肝癌,甲状腺癌等癌症的相关研究。
M3026 Sorafenib (BAY 43-9006) 索拉非尼 Raf
BAY 43-9006
Sorafenib (BAY 43-9006)是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制剂,IC50分别为6 nM, 22 nM和90 nM。Sorafenib 对 VEGFR3,PDGFRβ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。Sorafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
M4870 Cerdulatinib 赛度替尼 JAK
PRT062070, PRT2070
Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。
M5029 WHI-P180 WHI-P180 CDK
Janex 3
WHI-P180 is a potent EGFR and Cdk2 inhibitors with IC50 of 4.0 and 1.0 uM, respectively.
M10327 Zotiraciclib 佐替拉昔利 CDK
TG02; SB1317
Zotiraciclib(TG02;SB1317)是一种口服生物可利用的脑渗透的多重激酶抑制剂,对CDK2,JAK2和FLT3的IC50分别为13,73和56 nM。
M10375 AD80 AD80 RET
AD-80
AD80 是一种多重激酶的抑制剂,它有效地抑制 RET,RAF,SRC 和 S6K 的活性。
M11240 XL092 赞林替尼 TAM Receptor
JUN04542; Zanzalintinib
Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的,ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。XL092 具有抗肿瘤活性。
M13592 ENMD-2076 Tartrate ENMD-2076 Tartrate Aurora Kinase
ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFRα 的IC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。
M27701 Famitinib 法米替尼 VEGFR/PDGFR
SHR1020
Famitinib (SHR1020) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit, VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
M28063 Famitinib malate Famitinib malate VEGFR/PDGFR
SHR1020 malate
Famitinib (SHR1020) malate 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit,VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib malate 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Famitinib malate 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
M28184 Debio 0617B  Debio 0617B  STAT
Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂,可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶,如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
M29440 TL12-186  TL12-186  PROTAC
TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK,BTK,FLT3,Aurora激酶,TEC,ULK,ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1,IC50 分别为 73 和 55 nM。
M49558 Antitumor agent-123 Antitumor agent-123 JAK
Antitumor agent-123 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标,包括 JAK2、JAK3、HDAC1 和 HDAC6,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。
M57288 Sorafenib-d3 索拉非尼 d3;多那非尼 Raf
Donafenib; Bay 43-9006-d3
Sorafenib-d3 (Donafenib) 是一种氘标记的 Sorafenib,是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM,20 nM,22 nM。









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