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M43592 ET receptor antagonist 3 ET receptor antagonist 3 Estrogen Receptor
ET receptor antagonist 3 是一种 ET 受体拮抗剂 (IC50=0.26 nM),可用于肺动脉高压 (PAH) 研究。
M8700 PCS1055 dihydrochloride PCS1055 dihydrochloride Others
PCS1055 is a potent and selective muscarinic M4 acetylcholine receptor competitive antagonist that exhibits >100-fold selectivity over M1-, M3-, and M5-receptors and 30-fold selectivity at the M2 receptor.
M2646 Dizocilpine 地佐环平;二唑环丙烷 NMDA
MK-801
MK-801(Dizocilpine)是一种有效的,选择性的,非竞争性的NMDA受体拮抗剂,Kd值为37.2 nM。
M2717 Galeterone Galeterone Androgen Receptor
TOK-001
Galeterone是一种选择性CYP17抑制剂,同时也是雄激素受体 (AR)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM。
M3234 (R)-Bicalutamide (R)-比卡鲁胺 Androgen Receptor
(R)-Bicalutamide是一种竞争性的非甾体类雄激素受体(AR)拮抗剂,作用于MDA 453细胞时,IC50为0.17 μM 。可用于前列腺癌的相关研究。
M3261 Almorexant 阿莫伦特 OX Receptor
ACT-078573
Almorexant是一种竞争性OX1和OX2促食素受体拮抗剂,IC50分别为13和8 nM。
M3320 Quetiapine Fumarate 富马酸喹硫平 5-HT Receptor
Quetiapine hemifumarate
Quetiapine Fumarate是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。
M3331 Trospium chloride 曲司氯铵 AChR/AChE
Trospium chloride 是一种具有口服活性的,竞争性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs)拮抗剂。Trospium chloride 能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3,但不与烟碱、胆碱能受体结合。
M3453 Scopolamine hydrobromide 氢溴酸东莨菪碱 Animal Modeling
(-)-Scopolamine hydrobromide; Hyoscine hydrobromide; Scopine hydrobromide
Scopolamine HBr是一种竞争性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂,IC50为55.3 nM。可用于构建干眼症动物模型。
M3460 Colchicine 秋水仙碱;秋水仙素 Microtubule
Colchicine是一种可从秋水仙属植物中提取的天然产物,同时也是微管蛋白 (tubulin) 抑制剂和微管 (microtubule) 干扰剂,其抑制微管聚合的 IC50 为 3 nM。此外,Colchicine 还是 α3 甘氨酸受体 (GlyRs) 的竞争性拮抗剂。并可用于痛风的相关研究。
M1565 Quetiapine sulfoxide 喹硫平硫氧化物;喹硫平亚砜 5-HT Receptor
Quetiapine sulfoxide; Quetiapine S-oxide
Quetiapine sulfoxide是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。
M1564 Quetiapine Sulfone 喹硫平砜 5-HT Receptor
Quetiapine Sulfone是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。
M5942 Roxatidine Acetate HCl 盐酸罗沙替丁醋酸酯 Histamine Receptor
HOE 760
Roxatidine Acetate HCl是特异性的,竞争性的组胺H2受体拮抗剂,IC50为3.2 μM,抑制胃酸分泌和溃疡形成。
M6416 AGN 193109 AGN 193109 RAR/RXR
AGN193109
AGN 193109 是一种高亲和力的泛视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂。AGN 193109 抑制 RARα,RARβ 和 RARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。
M6457 AR-C 118925XX AR-C 118925XX P2 Receptor
ARC118925XX
AR-C 118925XX 是一种高效的P2Y2受体拮抗剂,AR-C 118925XX的处理也可抑制剂ATP依赖的钙离子释放。此外,用AR-C 118925XX 还可显著抑制脂肪生成,可用于食管癌、胰岛素抵抗和肥胖等方面的研究。
M6619 CNQX CNQX GluR
FG9065
CNQX (FG9065) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor) 拮抗剂,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。
M6621 Conantokin-R Conantokin-R Others
Con-R
Conantokin-R是一种有效的,非竞争性 NMDA 受体肽拮抗剂,其 IC50 为 93 nM。同时,Conantokin-R具有 NR2 亚基选择性。它能抑制 NMDA 在中枢神经系统神经元中诱发的内向电流(IC50 = 350 nM)。此外,Conantokin-R 与 Zn2+ 和 Mg2+ 结合的 Kd 分别为 0.15 μM 和 6.5 μM。
M7327 Lintitript 林替曲特 Cholecystokinin Receptor
SR 27897
Lintitript (SR 27897) 是一种高效,选择性,口服活性,竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂,EC50 为 6 nM,Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50值为 200 nM)。
M7581 Dizocilpine maleate 地佐环平马来酸盐 NMDA
Dizocilpine hydrogen maleate; (+)-MK 801 maleate; MK-801 maleate
Dizocilpine maleate (MK-801 maleate) 是一种有效的,选择性的,非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,Kd 值为 37.2 nM。
M8349 AE9C90CB AE9C90CB Others
AE9C90CB是一种毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂,M3受体亚型比M2有20倍的选择性。
M10332 Vapreotide acetate 伐普利肽醋酸盐 Neurokinin Receptor
BMY-41606; RC160; Octastatin acetate
Vapreotide acetate(BMY-41606 acetate;RC-160 acetate)是一种合成的生长抑素类似物,作为神经激肽-1 (NK1) 受体的拮抗剂,其IC50值为330 nM。
M10480 Tetraiodothyroacetic acid (tetrac) 3,3',5,5'-四碘甲腺乙酸 Integrin
3,3',5,5'-Tetraiodothyroacetic acid; Tetrac
Tetraiodothyroacetic acid (tetrac) 是一种甲状腺素整合素(integrin)受体拮抗剂,阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3) 在整联蛋白 αvβ3 上甲状腺激素的细胞表面受体处的作用。
M10654 Ajmalicine (Raubasine) 阿吗里新;萝芙碱;阿吗碱 Adrenergic Receptor
Raubasine
Ajmalicine (Raubasine)是一种肾上腺素抑制剂,优先阻断α 1-肾上腺素受体而不是α 2-肾上腺素受体。Ajmalicine (Raubasine)是一种可逆的非竞争性尼古丁受体拮抗剂,IC50为72.3 μM。
M10916 RO 46-8443 RO 46-8443 Endothelin Receptor
RO 46-8443是第一种非肽内皮素ETB受体选择性拮抗剂。RO 46-8443在结合抑制效力和功能抑制方面对ETB受体的选择性高达2000倍。
M11344 JMV 2959 JMV 2959 Ghrelin Receptor/GHSR
JMV 2959 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,作用于 LLC-PK1 细胞,抑制 GHS-R1a,IC50 值为 32±3 nM。
M13375 Cetrorelix Acetate 醋酸西曲瑞克 LHRH/GnRH
Cetrorelix Acetate (SB-75 acetate) 是一种合成的十元寡肽,同时也是 GnRH 受体的强效拮抗剂,其 IC50 值为 1.21 nM。序列:Ac-D2Nal-D4Cpa-D3Pal-Ser-Tyr-DCit-Leu-Arg-Pro-DAla-NH2
M13876 SB-269970 hydrochloride SB-269970 hydrochloride 5-HT Receptor
SB-269970A
SB-269970 hydrochloride 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂,pKi 值为 8.3,对 5-HT7 受体选择性大于其他 5-HT 受体。
M13879 Tropisetron 托烷司琼 5-HT Receptor
SDZ-ICS-930 free base
Tropisetron (SDZ-ICS-930 free base) 是5-HT3受体拮抗剂,IC50为70.1 nM ,同时也是α7-烟碱受体激动剂。
M13880 Tropisetron Hydrochloride 盐酸托烷司琼 5-HT Receptor
SDZ-ICS-930
Tropisetron Hydrochloride (SDZ-ICS-930) 是5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂,对5-HT3受体的IC50为70.1 nM。
M13899 SR59230A hydrochloride SR59230A hydrochloride Adrenergic Receptor
SR59230A hydrochloride 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。
M13965 JMV 2959 hydrochloride JMV 2959 hydrochloride Others
JMV 2959 hydrochloride 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,作用于 LLC-PK1 细胞,抑制 GHS-R1a,IC50 值为 32±3 nM。








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