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RO 46-8443

目录号 M10916 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


RO 46-8443是第一种非肽内皮素ETB受体选择性拮抗剂。RO 46-8443在结合抑制效力和功能抑制方面对ETB受体的选择性高达2000倍。

RO 46-8443结构式
规格 价格 库存状态
1mg ¥ 400 中国库存现货
5mg ¥ 960 中国库存现货
10mg ¥ 1600 中国库存现货
25mg ¥ 2920 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

RO 46-8443是第一种非肽内皮素ETB受体选择性拮抗剂。RO 46-8443在结合抑制效力和功能抑制方面对ETB受体的选择性高达2000倍。

化学性质
分子量 609.69
分子式 C31H35N3O8S
CAS号 175556-12-4
溶解性(25°C) DMSO ≥ 5 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6402 mL 8.2009 mL 16.4018 mL
5 mM 0.328 mL 1.6402 mL 3.2804 mL
10 mM 0.164 mL 0.8201 mL 1.6402 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Cludio L Guimares, et al. Clin Sci (Lond). Endothelin ET(B) receptor-mediated mechanisms involved in oleic acid-induced acute lung injury in mice

[2] Z Ming, et al. Hypertension. Endothelin-dependent tone limits acetylcholine-induced dilation of resistance coronary vessels after blockade of NO formation in conscious dogs

[3] M Clozel, et al. FEBS Lett. The role of ETB receptors in normotensive and hypertensive rats as revealed by the non-peptide selective ETB receptor antagonist Ro 46-8443

[4] V Breu, et al. FEBS Lett. In vitro characterisation of Ro 46-8443, the first non-peptide antagonist selective for the endothelin ETB receptor

[5] M Clozel, et al. J Cardiovasc Pharmacol. Are there different ETB receptors mediating constriction and relaxation?

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