Dizocilpine maleate (MK-801 maleate) 是一种有效的,选择性的,非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,Kd 值为 37.2 nM。
别名:Dizocilpine hydrogen maleate; (+)-MK 801 maleate; MK-801 maleate
体外研究:[3H] MK-801在大鼠大脑皮层膜中与NMDA受体结合,Kd为37.2±2.7nM。 MK-801显示对N-甲基-D-天冬氨酸诱导的[3H]去甲肾上腺素(NE)释放和海马中[3H] TCP结合的抑制活性,IC50分别为20nM和9nM。 MK-801逐渐抑制NMDA诱发的电流。 即使在NMDA存在下长时间应用MK-801时,Mg2 +(10mM)也能阻止MK-801阻断N-Me-D-Asp诱导的电流。 MK-801阻止NMDA激活的单通道外活动补丁活动。 在BV-2细胞中,MK-801(<500μM)抑制由LPS诱导的小胶质细胞活化,并且Cox-2蛋白表达增加。 在BV-2细胞中,MK-801(<500μM)减少小胶质细胞TNF-α输出,EC50为400μM。
体内研究:在每次METH注射前,MK-801(1mg / kg)处理可降低小鼠纹状体中DA消耗55%的程度。 MK-801(1mg / kg)也减弱METH对小鼠纹状体小胶质细胞活化的影响。 MK-801(0.05,0.2mg / kg,腹膜内)减弱随后的可卡因引发的恢复而大鼠没有中断。 在家笼中的两次恢复活动之前MK-801(0.2mg / kg,腹膜内)显示在随后的可卡因引发的恢复中没有受到抑制。
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Rats |
配制 | saline |
剂量 | 0.20 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 337.37 |
分子式 | C20H19NO4 |
CAS号 | 77086-22-7 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 90 mg/mL Water 5 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.9641 mL | 14.8205 mL | 29.641 mL |
5 mM | 0.5928 mL | 2.9641 mL | 5.9282 mL |
10 mM | 0.2964 mL | 1.4821 mL | 2.9641 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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