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Dizocilpine maleate 地佐环平马来酸盐

目录号 M7581 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Dizocilpine maleate (MK-801 maleate) 是一种有效的,选择性的,非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,Kd 值为 37.2 nM。

Dizocilpine maleate结构式

别名:Dizocilpine hydrogen maleate; (+)-MK 801 maleate; MK-801 maleate

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 495 中国库存现货
10mg ¥ 459 中国库存现货
50mg ¥ 1647 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:[3H] MK-801在大鼠大脑皮层膜中与NMDA受体结合,Kd为37.2±2.7nM。 MK-801显示对N-甲基-D-天冬氨酸诱导的[3H]去甲肾上腺素(NE)释放和海马中[3H] TCP结合的抑制活性,IC50分别为20nM和9nM。 MK-801逐渐抑制NMDA诱发的电流。 即使在NMDA存在下长时间应用MK-801时,Mg2 +(10mM)也能阻止MK-801阻断N-Me-D-Asp诱导的电流。 MK-801阻止NMDA激活的单通道外活动补丁活动。 在BV-2细胞中,MK-801(<500μM)抑制由LPS诱导的小胶质细胞活化,并且Cox-2蛋白表达增加。 在BV-2细胞中,MK-801(<500μM)减少小胶质细胞TNF-α输出,EC50为400μM。

体内研究:在每次METH注射前,MK-801(1mg / kg)处理可降低小鼠纹状体中DA消耗55%的程度。 MK-801(1mg / kg)也减弱METH对小鼠纹状体小胶质细胞活化的影响。 MK-801(0.05,0.2mg / kg,腹膜内)减弱随后的可卡因引发的恢复而大鼠没有中断。 在家笼中的两次恢复活动之前MK-801(0.2mg / kg,腹膜内)显示在随后的可卡因引发的恢复中没有受到抑制。

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Rats
配制 saline
剂量 0.20 mg/kg
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 337.37
分子式 C20H19NO4
CAS号 77086-22-7
溶解性(25°C) DMSO ≥ 90 mg/mL
Water 5 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9641 mL 14.8205 mL 29.641 mL
5 mM 0.5928 mL 2.9641 mL 5.9282 mL
10 mM 0.2964 mL 1.4821 mL 2.9641 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Vojtechova I, et al. Behav Brain Res. Neonatal immune activation by lipopolysaccharide causes inadequate emotional responses to novel situations but no changes in anxiety or cognitive behavior in Wistar rats.

[2] Xu Y, et al. Sci Rep. In Vitro and In Vivo Characterization of PCC0104005, a Novel Modulator of Serotonin-Dopamine Activity, as an Atypical Antipsychotic Drug.

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