Dizocilpine maleate 别名：Dizocilpine hydrogen maleate; (+)-MK 801 maleate; MK-801 maleate; 地佐环平马来酸盐

目录号 M7581

Dizocilpine maleate (MK-801 maleate) 是一种有效的，选择性的，非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，Kd 值为 37.2 nM。

CAS No.：77086-22-7

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 480	现货
10mg	¥ 440	现货
50mg	¥ 1520	现货

本产品不参加促销活动

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	337.37
分子式	C20H19NO4
CAS号	77086-22-7
中文名称	地佐环平马来酸盐
溶解性	DMSO 100 mg/mL Water 6 mg/mL Ethanol 20 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：[3H] MK-801在大鼠大脑皮层膜中与NMDA受体结合，Kd为37.2±2.7nM。 MK-801显示对N-甲基-D-天冬氨酸诱导的[3H]去甲肾上腺素（NE）释放和海马中[3H] TCP结合的抑制活性，IC50分别为20nM和9nM。 MK-801逐渐抑制NMDA诱发的电流。即使在NMDA存在下长时间应用MK-801时，Mg2 +（10mM）也能阻止MK-801阻断N-Me-D-Asp诱导的电流。 MK-801阻止NMDA激活的单通道外活动补丁活动。在BV-2细胞中，MK-801（<500μM）抑制由LPS诱导的小胶质细胞活化，并且Cox-2蛋白表达增加。在BV-2细胞中，MK-801（<500μM）减少小胶质细胞TNF-α输出，EC50为400μM。

体内研究：在每次METH注射前，MK-801（1mg / kg）处理可降低小鼠纹状体中DA消耗55％的程度。 MK-801（1mg / kg）也减弱METH对小鼠纹状体小胶质细胞活化的影响。 MK-801（0.05,0.2mg / kg，腹膜内）减弱随后的可卡因引发的恢复而大鼠没有中断。在家笼中的两次恢复活动之前MK-801（0.2mg / kg，腹膜内）显示在随后的可卡因引发的恢复中没有受到抑制。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9641 mL	14.8205 mL	29.641 mL
5 mM	0.5928 mL	2.9641 mL	5.9282 mL
10 mM	0.2964 mL	1.4821 mL	2.9641 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系
方法
浓度
处理时间

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。