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Glypromate

目录号 M25422 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Glypromate (Gly-Pro-Glu) 是一种神经活性肽,能有效激活乙酰胆碱的释放。Glypromate (Gly-Pro-Glu) 是一种弱 NMDA 受体激动剂,抑制谷氨酸与 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体结合,IC50 值为 14.7 μM。

Glypromate结构式

别名:Gly-Pro-Glu

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1500 中国库存现货
10mg ¥ 2500 中国库存现货
25mg ¥ 4000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Glypromate (Gly-Pro-Glu) 是一种神经活性肽,能有效激活乙酰胆碱的释放。Glypromate (Gly-Pro-Glu) 是一种弱 NMDA 受体激动剂,抑制谷氨酸与 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体结合,IC50 值为 14.7 μM。

Glypromate(0-100μM)能增强钾诱发的乙酰胆碱和多巴胺的释放,即使在0.1nM的浓度下也能增加K+诱发的乙酰胆碱释放,并明显增强诱发的多巴胺释放。

在体内,Glypromate(300毫克;每天一次,静脉注射;第0、6和12天)显示出保护颞部皮层体能系统免受Abeta损伤的体内效果。Glypromate(Gly-Pro-Glu)可用于神经保护的研究。

化学性质
分子量 301.30
分子式 C12H19N3O6
CAS号 32302-76-4
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.319 mL 16.5948 mL 33.1895 mL
5 mM 0.6638 mL 3.319 mL 6.6379 mL
10 mM 0.3319 mL 1.6595 mL 3.319 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sara C Silva-Reis, et al. ACS Chem Neurosci. Concise Overview of Glypromate Neuropeptide Research: From Chemistry to Pharmacological Applications in Neurosciences

[2] Ivo E Sampaio-Dias, et al. ACS Chem Neurosci. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Hybrid Glypromate Analogues Using 2-Azanorbornane as a Prolyl and Pipecolyl Surrogate

[3] Xi-Chun M Lu, et al. J Cereb Blood Flow Metab. NNZ-2566, a glypromate analog, attenuates brain ischemia-induced non-convulsive seizures in rats

[4] Simon J Mitchell, et al. J Extra Corpor Technol. Lignocaine: neuro-protective or wishful thinking?

[5] Xi-Chun May Lu, et al. J Neurotrauma. NNZ-2566, a glypromate analog, improves functional recovery and attenuates apoptosis and inflammation in a rat model of penetrating ballistic-type brain injury

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