Almorexant是一种竞争性OX1和OX2促食素受体拮抗剂，IC50分别为13和8 nM。
别名：ACT-078573
Almorexant (ACT-078573)是一种竞争性OX1和OX2促食素受体拮抗剂，IC50分别为13和8 nM。它被迅速吸收和分布，并没有表现出累积的趋势，重复给药。在大鼠和狗身上的临床前研究已经证明了一种促进睡眠的作用，类似于生理睡眠;这可以在感觉运动刺激下迅速逆转，并允许在停止睡眠后恢复睡眠。Almorexant (ACT-078573)的促进睡眠作用在志愿者和原发性失眠症患者中得到证实。剂量依赖性地提高睡眠效率，减少睡眠潜伏期和醒来后的时间。
iscience. 2023 Aug 22.
Prelimbic area to lateral hypothalamus circuit drives social aggression
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Wistar rats. |
| 配制 | Polyethylene glycol (PEG) 400 or 0.25% methylcellulose in water |
| 剂量 | ~300 mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 512.56 |
| 分子式 | C29H31F3N2O3 |
| CAS号 | 871224-64-5 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.951 mL | 9.755 mL | 19.5099 mL |
| 5 mM | 0.3902 mL | 1.951 mL | 3.902 mL |
| 10 mM | 0.1951 mL | 0.9755 mL | 1.951 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Jae-Eun Kang, et al. Amyloid-beta dynamics are regulated by orexin and the sleep-wake cycle
[3] David N Neubauer. Almorexant, a dual orexin receptor antagonist for the treatment of insomnia
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