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M9642 EGFR inhibitor 324674 EGFR inhibitor 324674 EGFR/HER2
EGFR-IN-12
EGFR inhibitor 324674 is a cell permeable, potent and selective EGFR inhibitor with IC50 of 21 nM.
M22265 EGFR-IN-3 EGFR-IN-3 Others
EGFR-IN-3
M31301 Recombinant Human VEGFR1 Protein (HEK293, C-Fc) 重组人VEGFR1蛋白 (HEK293, C-Fc) Cytokines and Growth Factors
Vascular endothelial growth factor receptor 1; FLT-1
Human Vascular endothelial growth factor receptor 1(VEGFR-1, FLT-1) is a member of the the class III subfamily of receptor tyrosine kinases (RTKs) and Tyr protein kinase family and CSF-1/PDGF receptor subfamily. VEGFR-1 plays an essential role as a negative regulator of embryonic angiogenesis by inhibiting excessive proliferation of endothelial cells and promote endothelial cell proliferation, survival and angiogenesis in adulthood.
M42082 EGFR/BRAFV600E-IN-3 EGFR/BRAFV600E-IN-3 EGFR/HER2
EGFR/BRAFV600E-IN-3 是 EGFR、BRAFV600E 和 EGFRT790M 的抑制剂,其IC50 值分别为 57 nM、68 nM 和 9.70 nM。
M42092 EGFR-IN-83 EGFR-IN-83 EGFR/HER2
EGFR-IN-83 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50: 2.53 nM)。
M43536 TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3 TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3 VEGFR/PDGFR
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3,苯并咪唑,是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂, IC50 值分别为 6.9 nM 和 3.5 nM。
M43543 hCA/VEGFR-2-IN-3 hCA/VEGFR-2-IN-3 VEGFR/PDGFR
hCA/VEGFR-2-IN-3 是一种吲哚酮基苯磺酰胺,也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。
M43547 VEGFR-2-IN-31 VEGFR-2-IN-31 VEGFR/PDGFR
VEGFR-2-IN-31 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂 (IC50=8.93 nM),并且是一种抗前列腺癌剂。
M43549 VEGFR-2-IN-32 VEGFR-2-IN-32 VEGFR/PDGFR
VEGFR-2-IN-32 是 VEGFR-2 的抑制剂,IC50 为 8.93 nM。
M43551 VEGFR-2-IN-33 VEGFR-2-IN-33 VEGFR/PDGFR
VEGFR-2-IN-33 是一种 VEGFR 抑制剂 (IC50: 61.04 nM)。
M43553 VEGFR2-IN-3 VEGFR2-IN-3 VEGFR/PDGFR
VEGFR2-IN-3 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂。
M1648 AP24534 帕纳替尼 Src-bcr-Abl
Ponatinib
Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1和Src的多靶点抑制剂, IC50分别为0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM和5.4 nM。此外,Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂,能抑制细胞程序性坏死,并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。
M2076 SP600125 SP600125 JNK
JNK Inhibitor II; 1PMV; NSC75890; Pyrazolanthrone
SP600125是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1, JNK2和JNK3时,IC50分别为40 nM, 40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3, MKK6, PKB,和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2, p38, Chk1, EGFR等选择性高100倍。此外,SP600125与 Forskolin,Y-27632合用可将细胞特定的转化为人神经细胞(hciNs),显著提高重编程效率。
M6277 Sunitinib 舒尼替尼 VEGFR/PDGFR
SU11248
Sunitinib(SU 11248)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR),IC50值分别为为 80 nM 和2 nM。Sunitinib还可抑制干细胞因子受体(c-Kit)以及Fms样酪氨酸激酶3(FLT3),它还能有效抑制 Ire1α的磷酸化。
M9009 Ponatinib hydrochloride 普纳替尼盐酸盐;盐酸帕纳替尼 Src-bcr-Abl
AP24534 HCl
Ponatinib hydrochloride (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src的IC50值分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。此外,Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂,可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。
M9465 MAZ51 MAZ51 VEGFR/PDGFR
MAZ-51
MAZ51 is originally synthesized inhibitor of VEGFR-3 (Flt-4) tyrosine kinase, inhibits VEGF-C-induced activation of VEGFR-3 without blocking VEGF-C-mediated stimulation of VEGFR2.
M14135 Almonertinib 阿美替尼 EGFR/HER2
HS-10296
Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
M14871 Gefitinib-based PROTAC 3 Gefitinib-based PROTAC 3 PROTAC
Gefitinib-based PROTAC 3,通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合,作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞,诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
M20715 CS-2660 (JNJ-38158471) CS-2660 (JNJ-38158471) VEGFR/PDGFR
CS-2660 (JNJ-38158471) is a well tolerated, orally available, highly selective VEGFR-2 inhibitor with IC50 of 40 nM. CS-2660 (JNJ-38158471) also inhibits closely related tyrosine kinases such as Ret and Kit with IC50 of 180 nM and 500 nM,while it has no significant activity (>1 microM) against VEGFR-1 and VEGFR-3.
M21670 Recombinant Mouse/Rat VEGF-C Protein (HEK293, aa 108-223, Fc Tag) 重组小鼠/大鼠VEGF-C蛋白 (HEK293, aa 108-223, Fc Tag) Cytokines and Growth Factors
Vascular endothelial growth factor C
Recombinant Mouse/Rat VEGF-C Protein is a dimeric glycoprotein, as a ligand for two receptors, VEGFR-3 (Flt4), and VEGFR-2. VEGF-C may function in angiogenesis of the venous and lymphatic vascular systems during embryogenesis. Measured in a cell proliferation assay using human umbilical vein endothelial cells (HUVEC), the ED50 is typically 70-300 ng/mL.
M24910 Olinvacimab 奥伐西单抗 VEGFR/PDGFR
TTAC-0001
Olinvacimab (TTAC-0001) 是一种人抗 VEGFR2 单克隆抗体。Olinvacimab 抑制 VEGF 与 KDR 结合,Kd 值为 0.23 nM。Olinvacimab 具有抗血管生成活性。Olinvacimab 可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌的研究。
M25278 Pegdinetanib Pegdinetanib VEGFR/PDGFR
BMS-844203; CT-322
Pegdinetanib (BMS-844203; CT-322) 是一种选择性 VEGFR-2 (VEGFR) 抑制剂,对人和鼠 VEGFR-2 的 Kd 分别为 11 nM 和 250 nM,IC50 分别为 16 nM 和 240 nM。Pegdinetanib 不与 VEGFR-1 或 VEGFR-3 结合。Pegdinetanib 具有抗肿瘤活性。
M42077 EGFR T790M/L858R-IN-2 EGFR T790M/L858R-IN-2 EGFR/HER2
EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂,对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。
M42097 BDTX-1535 BDTX-1535 EGFR/HER2
EGFR-IN-76
BDTX-1535 (EGFR-IN-76) 是一种第四代、可穿透血脑屏障的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。BDTX-1535 针对非小细胞肺癌 (NSCLC) 中广泛的癌基因性 EGFR 突变,包括经典和非经典驱动突变以及 C797S 突变。
M42295 hCA/VEGFR-2-IN-1 hCA/VEGFR-2-IN-1 Carbonic Anhydrase
hCA/VEGFR-2-IN-1 是一种有效的双碳酸酐酶 (CA) IX/XII,对 hCA XII 和 hCA IX 的 Ki 值分别为 4.7 nM 和 8.3 nM。
M45307 Multi-kinase-IN-6 Multi-kinase-IN-6 Casein Kinase
Multi-kinase-IN-6 是一种多激酶抑制剂,对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 显示出良好的酶抑制活性。同时,Multi-kinase-IN-6 也显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性,IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。此外,Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期,具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。
M45311 EGFR-IN-57 EGFR-IN-57 EGFR/HER2
EGFR-IN-57是一种有效的,具有口服活性的 EGFR-TK 抑制剂,IC50 值为 0.054 µM。同时,EGFR-IN-57 也抑制 VEGFR-2、CK2α、topoisomerase IIβ 和 tubulin polymerization,IC50 值分别为 0.087、0.171、0.13 和 3.61 µM。此外,EGFR-IN-57 还能诱导细胞 G2/M 和 pre-G1 期周期阻滞,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
M54797 Isolinderalactone 异乌药内酯 VEGFR/PDGFR
Isolinderalactone 通过抑制内皮细胞 VEGFR2 活化,抑制人胶质母细胞瘤的生长和血管生成活性。Isolinderalactone 抑制Bcl-2, survivin和XIAP的表达,增加 cleaved caspase-3 的水平。
M56421 EGFR-IN-5  EGFR-IN-5  EGFR/HER2
EGFR-IN-5是 EGFR 的抑制剂,对EGFR,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50分别为10.4,1.1,34,7.2 nM。
M56424 SJF-1528  SJF-1528  EGFR/HER2
SJF-1528 是一种有效的 EGFR PROTAC 降解剂,对于​​ OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC50 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。
M57223 VEGFR-IN-1  VEGFR-IN-1  VEGFR/PDGFR
VEGFR-IN-1 是一种有效的血管生成抑制剂,对于 KDR、Flt-1、c-Kit、EGF-R 和 c-Src,IC50 分别为 0.02、0.18、0.24、7.3 和 7 µM。








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