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M1656 Tivozanib (AV-951) Tivozanib (AV-951) VEGFR/PDGFR
KRN951; Tivozanib
Tivozanib (AV-951)是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。
M1956 Apatinib mesylate 阿帕替尼甲磺酸盐 VEGFR/PDGFR
Rivoceranib mesylate; YN968D1
Apatinib是一种口服生物有效性的VEGFR2选择性抑制剂,IC50为1 nM 。
M2031 SU5416 (Semaxinib) 塞马西尼 VEGFR/PDGFR
Semaxanib; CAS# 194413-58-6
SU5416是一种新型的VEGF受体、c-kit和FLT3的小分子多靶点激酶抑制剂。
M2313 Tirbanibulin (KX2-391) 特班布林;替尼布林 Src-bcr-Abl
KX-01; tirbanibulin
Tirbanibulin (KX2-391) 是一种首创的(first-in-class)SRC抑制剂和微管蛋白聚合抑制剂(拟肽类),靶向作用于Src的肽底物位点, GI50为9-60 nM。
M8680 Ani9 Ani9 Chloride Channel
Ani9是一种高效、高选择性的anoctamin1 (ANO1)/跨膜蛋白16A (TMEM16A)抑制剂,能够以亚微摩尔潜能完全抑制ANO1氯电流。
M9383 Opaganib (ABC294640) Opaganib (ABC294640) S1P Receptor
ABC294640
Opaganib(ABC294640)是一种首创的(first-in-class),口服活性的,鞘氨醇激酶-2(SK2)选择性抑制剂,具有抗癌、抗炎症、抗病毒(COVID-19和SARS-CoV-2)活性。
M11672 ChemBridge-5133967 ChemBridge化合物-5133967 Screening Compounds and Building Blocks
4-anilino-4-oxobutanoic acid (5133967)
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M11798 ChemBridge-5191821 ChemBridge化合物-5191821 Screening Compounds and Building Blocks
4-[(4-anilinophenyl)amino]-4-oxo-2-butenoic acid (5191821)
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M11799 ChemBridge-5194930 ChemBridge化合物-5194930 Screening Compounds and Building Blocks
2-{[(4-anilinophenyl)imino]methyl}-4,6-dichlorophenol (5194930)
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M11813 ChemBridge-5210809 ChemBridge化合物-5210809 Screening Compounds and Building Blocks
3-(anilinosulfonyl)-N-(4-nitrophenyl)benzamide (5210809)
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M11891 ChemBridge-5236896 ChemBridge化合物-5236896 Screening Compounds and Building Blocks
1-anilino-3-(3,6-dibromo-9H-carbazol-9-yl)-2-propanol (5236896)
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M12032 ChemBridge-5359503 ChemBridge化合物-5359503 Screening Compounds and Building Blocks
2-(2,2-di-1H-indol-3-ylethyl)aniline (5359503)
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M12273 ChemBridge-5677879 ChemBridge化合物-5677879 Screening Compounds and Building Blocks
N-[2-[(5-bromo-2-furoyl)amino]-3-(4-bromophenyl)acryloyl]alanine (5677879)
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M12360 ChemBridge-5789285 ChemBridge化合物-5789285 Screening Compounds and Building Blocks
3-(2-anilino-1,3-thiazol-4-yl)-3-methyl-8-(propoxymethyl)-2,7-dioxaspiro[4.4]nonane-1,6-dione (5789285)
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M12436 ChemBridge-5919771 ChemBridge化合物-5919771 Screening Compounds and Building Blocks
N-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-N-[(4-methylphenyl)sulfonyl]phenylalaninamide (5919771)
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M12471 ChemBridge-5966451 ChemBridge化合物-5966451 Screening Compounds and Building Blocks
ethyl 2-anilino-5-(3-hydroxybenzylidene)-4-oxo-4,5-dihydro-3-thiophenecarboxylate (5966451)
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M12845 ChemBridge-7023139 ChemBridge化合物-7023139 Screening Compounds and Building Blocks
ethyl 2-anilino-5-(3-chloro-5-ethoxy-4-hydroxybenzylidene)-4-oxo-4,5-dihydro-3-thiophenecarboxylate (7023139)
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M13130 ChemBridge-7983589 ChemBridge化合物-7983589 Screening Compounds and Building Blocks
5-amino-2-anilino-6-cyano-7-phenylthieno[3,2-b]pyridine-3-carboxamide (7983589)
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M13213 ChemBridge-9155710 ChemBridge化合物-9155710 Screening Compounds and Building Blocks
N-(4,6-dimethyl-2-pyrimidinyl)-N'-[2-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)ethyl]guanidine (9155710)
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M13227 ChemBridge-9324592 ChemBridge化合物-9324592 Screening Compounds and Building Blocks
2-anilinobenzamide (9324592)
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M13285 ChemBridge-48663789 ChemBridge化合物-48663789 Screening Compounds and Building Blocks
N~2~-[4-methoxy-3-(1-pyrrolidinylmethyl)benzyl]-L-alaninamide (48663789)
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M21004 Danicamtiv (MYK-491) 丹尼卡替 Myosin
SAR 440181
Danicamtiv (MYK-491, SAR 440181) 是一种选择性的心脏肌球蛋白 (cardiac myosin) 的变构活化剂。Danicamtiv 可以增加心脏的收缩功能并保持机械效率。
M45478 ChemBridge-5175940 ChemBridge化合物-5175940 Screening Compounds and Building Blocks
N-(6-oxo-6,7-dihydro-1H-purin-2-yl)-beta-alanine (5175940)
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M45486 ChemBridge-5191817 ChemBridge化合物-5191817 Screening Compounds and Building Blocks
3-{[(4-anilinophenyl)amino]carbonyl}-1,2,2-trimethylcyclopentanecarboxylic acid (5191817)
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M45583 ChemBridge-5469451 ChemBridge化合物-5469451 Screening Compounds and Building Blocks
N-cyclohexyl-N''-hydroxy-N'-(4-methylphenyl)guanidine (5469451)
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M45707 ChemBridge-5795480 ChemBridge化合物-5795480 Screening Compounds and Building Blocks
propyl 4-[(anilinocarbonothioyl)amino]benzoate (5795480)
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M45765 ChemBridge-5966524 ChemBridge化合物-5966524 Screening Compounds and Building Blocks
2-({2-[(2-anilino-2-oxoethyl)thio]-1,3-benzothiazol-6-yl}amino)-2-oxoethyl diethyldithiocarbamate (5966524)
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M45767 ChemBridge-5969359 ChemBridge化合物-5969359 Screening Compounds and Building Blocks
2-[(2-anilino-2-oxoethyl)thio]-N-[2-({2-[(4-isopropylphenyl)amino]-2-oxoethyl}thio)-1,3-benzothiazol-6-yl]acetamide (5969359)
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M45988 ChemBridge-6774971 ChemBridge化合物-6774971 Screening Compounds and Building Blocks
2-[(2-anilino-2-oxoethyl)thio]-N-(2-methoxyphenyl)acetamide (6774971)
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M46031 ChemBridge-6977483 ChemBridge化合物-6977483 Screening Compounds and Building Blocks
N,N-dimethyl-4-(5-phenyl-4,7-dihydrotetrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)aniline (6977483)
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M1640 ABT-869 ABT-869 VEGFR/PDGFR
Linifanib
Linifanib (ABT-869)是一种新型,有效,ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,同时抑制KDR, CSF-1R, Flt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM和66 nM ,对具有突变激酶依赖性的癌细胞(即FLT3)最有效。
M1673 Nintedanib (BIBF1120) 尼达尼布 VEGFR/PDGFR
Nintedanib
Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM,可用于特发性肺纤维化(IPF)的相关研究。
M1723 Crenolanib Crenolanib VEGFR/PDGFR
CP-868596
Crenolanib (CP-868596)是一种有效的,选择性的PDGFRα/β抑制剂,Kd为2.1 nM/3.2 nM,也有效抑制FLT3,对D842V突变型而不是V561D突变型敏感,作用于PDGFR比作用于c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2,和Src选择性高100倍以上。
M3258 Thioguanine 6-硫鸟嘌呤 DNA/RNA Synthesis
6-Thioguanine; 6-TG; 2-Amino-6-mercaptopurine; 2-Amino-6-purinethiol
Thioguanine(6-Thioguanine,6-TG,2-Amino-6-mercaptopurine,2-Amino-6-purinethiol,6-硫鸟嘌呤)是天然嘌呤的类似物,可干扰DNA和RNA合成,作用于MCF-7细胞系时,可使其细胞活力显著降低,IC50值为5.481 μM,作用于PDAC细胞的IC50为 0.39-1.13 μM,具有抗肿瘤和抗代谢活性,可用于急性白血病和新冠的相关研究。
M3627 Vaniprevir 伐尼瑞韦 HCV Protease
MK-7009
Vaniprevir (MK-7009)是丙型肝炎病毒(HCV) NS3/4A蛋白酶的非共价竞争性抑制剂。
M4987 Procyanidin B4 Procyanidin B4 Others
A series of dimeric procyanidins (1-9) and some related polyphenols (10-15) were chosen as model compounds in a comparative investigation for various biological activities in order to obtain structure-activity relationships.
M5342 Toceranib Toceranib VEGFR/PDGFR
su-11654; pha-291639
Toceranib(SU 11654; PHA 291639)是激酶抑制剂,有抗肿瘤和抗血管生成活性,能抑制KIT,VEGFR2和PDGFRβ。
M5756 L-Phenylalanine L-Phenylalanine Calcium Channel
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid
L-Phenylalanine (L-苯丙氨酸)是α2δ钙离子通道(Calcium Channel)拮抗剂,Ki为980 nM。
M7975 Olvanil 奥伐尼 TRP Channel
Olvanil(NE 19550,奥伐尼)是一种无刺激性的capsaicin合成类似物,可激活TRPV 1通道,并显著抑制肿瘤的转移,具有镇痛和抗肿瘤活性。
M10673 Procyanidin C1 原花青素C1 Apoptosis
PCC1
Procyanidin C1 (PCC1) 是一种天然多酚,可造成 DNA 损伤,细胞周期停滞,诱导凋亡 (apoptosis)。Procyanidin C1 降低癌细胞中 Bcl-2 的蛋白水平,增强 BAX,caspase 3 和 9 的表达。
M10945 Chiauranib 西奥罗尼 VEGFR/PDGFR
CS2164
Chiauranib (CS2164) 是一种首创的(first-in-class)针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRα 和 c-Kit),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R,IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
M13698 5-Aza-7-deazaguanine 5-Aza-7-deazaguanine Others
5-Aza-7-deazaguanine 是野生型大肠杆菌嘌呤核苷磷酸化酶 (purine nucleoside phosphorylase) 及其突变体 Ser90Ala 在碱基修饰核苷合成中的底物。
M13774 CY5 CY5 Fluorescent Dye
Sulfo-Cyanine5
Cy5 (Sulfo-Cyanine5) 是一种用于标记肽, 蛋白质, 寡核苷酸的氨基基团的反应染料。 激发波长 (nm): 649, 发射波长 (nm): 670。
M14293 Nevanimibe hydrochloride Nevanimibe hydrochloride Others
PD-132301 hydrochloride; ATR101 hydrochloride
Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是一种口服有效的,选择性酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂,EC50 为 9 nM。Nevanimibe hydrochloride 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。Nevanimibe hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。
M14308 SID 26681509 quarterhydrate SID 26681509 quarterhydrate Cathepsin
SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
M14912 Tirbanibulin dihydrochloride Tirbanibulin dihydrochloride Src-bcr-Abl
KX2-391 dihydrochloride; KX-01 dihydrochloride
Tirbanibulin (dihydrochloride) (KX2-391 (dihydrochloride)) 是 Src 的抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
M14913 Tirbanibulin Mesylate Tirbanibulin Mesylate Src-bcr-Abl
KX2-391 Mesylate; KX01 Mesylate
Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 是一种有效的 Src 抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
M21064 Bradanicline Bradanicline Others
ATA-101; TC-5619
Bradanicline (ATA-101; TC-5619)是一种高度选择性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 (对人 α7 nAChR 的 EC50=17 nM; Ki= 1.4 nM)。Bradanicline 可用于研究认知障碍。
M25276 Ganitumab 盖尼塔单抗 IGF-1R
AMG 479; Human Anti-IGF1R Recombinant Antibody
Ganitumab (AMG 479) 是一种重组人1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD=0.22 nM),并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。
M28001 Laninamivir octanoate hydrate Laninamivir octanoate hydrate Anti-infection
CS-8958 hydrate
Laninamivir octanoate hydrate (CS-8958 hydrate),Laninamivir 的前药,是一种长效的神经氨酸酶 (neuraminidase, NA) 抑制剂,具有抗流感病毒活性。Laninamivir octanoate hydrate 对耐 Oseltamivir 的病毒以及对大流行性流感病毒均具有抗流感活性。
M28144 RP101075  RP101075  S1P Receptor
RP101075 是 Ozanimod 的活性代谢物,是一种有效的口服 S1PR1 激动剂,EC50 为 0.27 nM。RP101075 在 S1PR5 (EC50=5.9 nM) 上的选择性大于 100 倍,在 S1PR 2、3 和 4 上的选择性大于 10000 倍。RP101075 显示优越的心血管安全性。
M28200 Nevanimibe Nevanimibe Transferase
PD-132301; ATR-101
Nevanimibe (PD-132301) 是一种口服有效的,选择性酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂,EC50 为 9 nM。Nevanimibe 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。Nevanimibe 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。
M28657 Bisandrographolide C 双穿心莲内酯 C TRP Channel
Bisandrographolide C 是从 Andrographis paniculata 中分离鉴定的一种独特的二聚体。Bisandrographolide C 激活 TRPV1 和 TRPV3 通道,Kd 值分别为 289 和 341 μM,并保护心肌细胞免受缺氧复氧损伤。
M29072 Laniquidar Laniquidar P-glycoprotein
R101933
Laniquidar (R101933) 是一种非竞争性的第三代 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂,IC50值为 0.51 μM。Laniquidar 可用于多药耐药转运体的调控。Laniquidar 也可用于研究急性髓细胞白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS)。Laniquidar口服生物利用度有限。
M29117 Laninamivir Laninamivir Anti-infection
R 125489
Laninamivir (R 125489) 是一种有效的流感神经氨酸酶 (NA) 抑制剂,其对流感病毒 H12N5 NA (N5),pH1N1 N1 NA (p09N1) 和 A/RI/5+/1957 H2N2 N2 (p57N2) 的 IC50 分别为 0.90 nM、1.83 nM 和 3.12 nM。









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