A series of dimeric procyanidins (1-9) and some related polyphenols (10-15) were chosen as model compounds in a comparative investigation for various biological activities in order to obtain structure-activity relationships.
Antiviral [herpes simplex virus (HSV) and human immunodeficiency virus (HIV)], antibacterial, superoxide radical-scavenging, and complement-modulating properties were assessed. In general, more pronounced activities were seen with epicatechin-containing dimers for anti-HSV, anti-HIV, and radical-scavenging effects, while the presence of ortho-trihydroxyl groups in the B-ring was important in compounds exhibiting anti-HSV and radical-scavenging effects and complement classical pathway inhibition.
体外实验* | |
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细胞系 | RAW 264.7 cells |
方法 | At 80-90% confluency, the medium was replaced with a colorless DMEM medium with antibiotics and without FBS, and then the cells were stimulated with LPS and coincubated with procyanidins and PUFAs with a final concentration for the following compounds: B1, B2, B3, and B4 (5 mg/mL or 8.64 μM), and DHA and EPA (30 μM). After 19 h of treatment, the supernatant was collected and stored at -20℃. |
浓度 | 8.64 μM |
处理时间 | 19 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | male castrated pigs |
配制 | water |
剂量 | 10 mg/kg |
给药处理 | oral |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 578.52 |
分子式 | C30H26O12 |
CAS号 | 29106-51-2 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.7285 mL | 8.6427 mL | 17.2855 mL |
5 mM | 0.3457 mL | 1.7285 mL | 3.4571 mL |
10 mM | 0.1729 mL | 0.8643 mL | 1.7285 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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