Opaganib 别名：ABC294640; 奥帕尼布
Opaganib (ABC294640) 是一种首创的（first-in-class），口服活性的，鞘氨醇激酶-2（SK2）选择性抑制剂，具有抗癌、抗炎症、抗病毒（COVID-19和SARS-CoV-2）活性。
CAS No.：915385-81-8
Cell Death Discov. 2023 Jan 18;9(1):12.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 380.91 |
| 分子式 | C23H25ClN2O |
| CAS号 | 915385-81-8 |
| 中文名称 | 奥帕尼布 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Opaganib (ABC294640) is an orally bioavailable and selective sphingosine kinase-2 (SphK2) inhibitor with IC50 of approximately 60 μM. Opaganib (ABC294640) decreases [3H]S1P formation in a dose-dependent fashion with an IC50 value of 26 μM.
In vivo, Opaganib (100 mg/kg, p.o.) significantly reduce tumor growth in mice bearing mammary adenocarcinoma xenografts. Opaganib (ABC294640) induces a transient minor decrease in the hematocrit of rats. Hematology studies indicate decreases in red blood cell number and hematocrit of approximately 20% in animals given either 100 or 250 mg/kg/day; and a slight increase in neutrophils and decrease in basophils in the treated rats.
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6253 mL | 13.1265 mL | 26.2529 mL |
| 5 mM | 0.5251 mL | 2.6253 mL | 5.2506 mL |
| 10 mM | 0.2625 mL | 1.3126 mL | 2.6253 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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