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M25417 Masofaniten 马索法尼坦 Androgen Receptor
Androgen receptor-IN-2; EPI-7386
Masofaniten (Androgen receptor-IN-2,马索法尼坦) 是一种有效的,具有口服活性的雄激素受体(AR) 抑制剂。Masofaniten能抑制雄性激素与雄性激素受体的结合,在雄性激素诱导的PSA-荧光素酶试验中,IC50为535 nM。
M43584 Androgen receptor antagonist 8 Androgen receptor antagonist 8 Androgen Receptor
Androgen receptor antagonist 8 是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂。
M43586 Androgen receptor degrader-1 Androgen receptor degrader-1 Androgen Receptor
Androgen receptor degrader-1 是一种有效的雄激素受体降解剂。
M43587 Androgen receptor degrader-2 Androgen receptor degrader-2 Androgen Receptor
Androgen Receptor degrader-2 是一种有效的雄激素受体降解剂。
M43589 Androgen receptor degrader-3 Androgen receptor degrader-3 Androgen Receptor
Androgen receptor degrader-3 是一种选择性的雄激素受体降解剂。
M2344 RU 58841 RU 58841 Androgen Receptor
RU 58841是一种特殊的雄激素受体(androgen receptor)拮抗剂。
M4703 Lupeol 羽扇豆醇;羽扇醇;羽扇豆醇酯;蛇麻醇酯 Androgen Receptor
Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol
Lupeol (Clerodol, Monogynol B,Fagarasterol,羽扇豆醇,羽扇醇,羽扇豆醇酯,蛇麻醇酯) 是一个活跃的五环三萜,具有抗氧化,抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,可用于癌症研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。
M6106 17α-Methyltestosterone 17α-Methyltestosterone Androgen Receptor
Methyltestosterone; 17-Methyltestosterone
17α-Methyltestosterone是一种雄激素受体(Androgen Receptor)抑制剂。
M7406 TFM-4AS-1 TFM-4AS-1 Others
TFM-4AS-1 is a selective androgen receptor modulator (SARM).
M8053 PF-998425 PF-998425 Others
PF-998425 is a novel, nonsteroidal androgen receptor antagonist.
M8301 MJC13 MJC13 Others
MJC13 inhibits the positive regulation of androgen receptor (AR) signaling by the cochaperone protein FKBP52.
M8571 VPC-14228 VPC-14228 Others
VPC-14228 is a potent and specific inhibitor of human androgen receptor (AR) that binds to AR DNA-binding domain (AR DBD).
M8718 VPC-13566 VPC-13566 Others
VPC-13566 is Binding Function 3 (BF3)-specific inhibitor of the androgen receptor.
M14615 BMS-564929 BMS-564929 Androgen Receptor
BMS-564929是一种高效、选择性的雄激素受体(Androgen Receptor, AR)激动剂,具有显著的组织选择性和口服活性,与雄激素受体的结合亲和力(Ki)为2.11±0.16 nM。BMS-564929对AR的选择性是雌激素受体(ER)α/β、糖皮质激素受体(GR)和盐皮质激素受体(MR)的1000倍以上。BMS-56492适用于研究雄激素受体的信号传导和功能。
M14617 GLPG0492 GLPG0492 Androgen Receptor
GLPG0492 是一种非甾体选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂 (有效 12 nM)。GLPG0492 在肌肉骨骼疾病如肌萎缩和恶病质的研究方面具有潜在的潜力。
M14619 MK-0773 MK-0773 Androgen Receptor
PF-05314882
MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50 值为 6.6 nM。
M16523 Ailanthone 臭椿酮 Androgen Receptor
Δ13-Dehydrochaparrinone
Ailanthone 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor,AR) 抑制剂,抑制完整雄激素受体,和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和 309 nM。
M20488 4,4'-DDE 4,4'-DDE Estrogen Receptor
p,p'-DDE; Dichlorodiphenyldichloroethylene; p,p'-dichlorodiphenyldichloroethylene
DDE, a breakdown product of DDT, is an organochlorine pesticide and may behave as a potent androgen receptor antagonist.
M20930 4-Methylcatechol 4-Methylcatechol Others
2-Hydroxy-4-methylphenol; 4-Methyl-1,2-benzenediol (4-methylpyrocatechol); 4-Methyl-1,2-dihydroxybenzene; 4-methyl-2-benzenediol; 4-methyl-benzene-1,2-diol; 4-methyl-pyrocatecho
an antagonist of the androgen receptor (AR) signaling pathway
M20966 Ligandrol Ligandrol Androgen Receptor
LGD-4033
Ligandrol (LGD-4033) is a novel nonsteroidal, oral selective androgen receptor modulator with high affinity (Ki of ∼1 nM) and selectivity. Ligandrol (LGD-4033) has demonstrated anabolic activity in the muscle, anti-resorptive and anabolic activity in bone, and robust selectivity for muscle versus prostate In animal models.
M21109 Inobrodib Inobrodib Epigenetic Reader Domain
CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4
Inobrodib (CCS1477,CBP-IN-1) 是一种口服活性的、有效的选择性 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM,与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比,具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib (CCS1477) 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。
M21192 ARD-2585 ARD-2585 PROTAC
ARD-2585 是有效的、具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的PROTAC 降解剂。
M29293 EPI-7170  EPI-7170  Androgen Receptor
EPI-7170,ralaniten 类似物,是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 拮抗剂,可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。
M29958 AR antagonist 3  AR antagonist 3  Androgen Receptor
AR antagonist 3 是一种有效的选择性 androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50 为 0.47 µM。AR antagonist 3 呈剂量依赖性降低 FRET 信号 (IC50= 18.05 μM)。当瘤内给药时,AR antagonist 3 可有效抑制肿瘤生长。
M57173 ARD-2585  ARD-2585  PROTAC
ARD-2585 是有效的、具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的PROTAC 降解剂。
M57178 ARD-266  ARD-266  PROTAC
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
M57179 TD-802  TD-802  PROTAC
TD-802 是一种雄激素受体 (androgen receptor) PROTAC 降解剂。TD-802 具有良好的体内抗肿瘤效果,能被用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
M57847 LGD-3303 LGD-3303 Androgen Receptor
LGD-3303 是一种选择性雄激素受体调节剂(Selective Androgen Receptor Modulator, SARM),具有较高的雄激素受体亲和力和选择性,Ki值为0.9 nM。LGD-3303是研究肌肉萎缩症(如老年性肌肉萎缩、癌症相关肌肉萎缩)的有力工具。LGD-3303还能减少动物模型中的骨吸收和骨重塑,从而改善骨骼的生物力学特性,可用于研究骨质疏症。








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