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M2483 Cabazitaxel 卡巴他赛 Others
XRP6258; RPR-116258A; taxoid XRP6258
Cabazitaxel (Jevtana, XRP6258,卡巴他赛)是一种天然紫杉烷的半合成品衍生物,具有潜在的抗肿瘤活性。
M3637 Puromycin dihydrochloride 嘌呤霉素 Animal Modeling
Puromycin 2HCl; CL13900 dihydrochloride
盐酸嘌呤霉素Puromycin dihydrochloride (CL13900 dihydrochloride) 是一种氨基核苷类抗生素,作为蛋白质合成抑制剂。可用于构建肾病模型。
M12413 ChemBridge-5858572 ChemBridge化合物-5858572 Screening Compounds and Building Blocks
2,4-dihydroxybenzaldehyde [5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]hydrazone (5858572)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5858572,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M28956 Edralbrutinib Edralbrutinib BTK
TG-1701
Edralbrutinib (TG-1701) 是一种有效的,新型的,具有口服活性的,不可逆的 BTK 抑制剂。可选择性抑制B细胞的活化、增殖和存活,并可以作用于巨噬细胞等其他免疫细胞,进而影响B细胞和其他免疫细胞介导的自身免疫炎性过程,可用于视神经脊髓炎谱系疾病(NMOSD)的相关研究。
M42840 BMV109 BMV109 Fluorescent Dye
BMV109 是一种猝灭探针,当被活性组织蛋白酶切割并共价结合时会发出荧光。
M43730 14-Benzoylmesaconine-8-palmitate 14-Benzoylmesaconine-8-palmitate Others
14-Benzoylmesaconine-8-palmitate 是一种脂生物碱,存在于 A. toxicum 中。
M45722 ChemBridge-5845829 ChemBridge化合物-5845829 Screening Compounds and Building Blocks
5-(3,4-dimethoxyphenyl)-N-isopropyl-7-(trifluoromethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide (5845829)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5845829,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M55078 ChemBridge-37585825 ChemBridge化合物-37585825 Screening Compounds and Building Blocks
(2S)-cyclopropyl{[4-methyl-7-(methylthio)quinolin-2-yl]amino}acetic acid
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-37585825,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M1677 Afatinib (BIBW 2992) 阿法替尼 EGFR/HER2
BIBW2992, Tomtovok, Tovok, CAS# 439081-18-2
Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂,对EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用,IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM和14 nM。
M1697 Dovitinib 多韦替尼碱;度维替尼 VEGFR/PDGFR
TKI258, CHIR-258
Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R和HER2作用较弱。
M1931 GSK2126458 GSK2126458 PI3K
Omipalisib
GSK2126458 (GSK458)是一种高选择性的PI3K抑制剂,作用于p110α/β/γ/δ, 同时也是mTORC1/2抑制剂,Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。
M4977 AZ5104 AZ5104 FGFR
AZD-9291的去甲基化代谢物AZ5104对EGFR (L858R/T790M)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)和EGFR(野生型)的IC50分别为<1 nM、6 nM、1 nM和25 nM。
M5099 Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 奥希替尼甲磺酸盐 EGFR/HER2
Mereletinib Mesylate
Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。此外,Osimertinib mesylate还能显著促进重编程。
M5307 Afatinib dimaleate 双马来酸阿法替尼 EGFR/HER2
BIBW 2992MA2; BIBW2992; Afatinib
Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。
M6081 EAI045 EAI045 EGFR/HER2
EAI045是一种突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂,可以抑制EGFR(Y1173)和EGFR(L858R/T790M)在H1975细胞中的磷酸化。在10 μM ATP时抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50 值分别为1.9,0.019,0.19 和 0.002 μM。
M7387 TCS 5861528 TCS 5861528 TRP Channel
Chembridge-5861528
TCS 5861528 (Chembridge-5861528) 是一种有效的 TRPA1 通道拮抗剂,可拮抗异硫氰酸烯丙基和 4-HNE 诱发的 TRPA1 反应,IC50 值分别为 14.3 μM 和 18.7 μM。
M7870 KT5823 KT5823 PKA
KT-5823
KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,Ki值为 0.23 μM,KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC,Ki值分别为 10 μM 和 4 μM。
M11515 Hoechst 34580 Hoechst 34580 Fluorescent Dye
HOE 34580
Hoechst 34580 (HOE 34580)与重要的小沟结合性 dsDNA 选择性染料 Hoechst 33258 以及 Hoechst 33342 有关, 最大激发/发射波长为392nm/440 nm(与DNA结合后),发蓝色荧光,用于观察细胞核,核酸,需在 -25°C 避光保存。
M6727 PFK-158 PFK-158 PFKFB3
ACT-PFK-158
PFK-158(ACT-PFK-158),是6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-双磷酸酶(PFK-2/FBP酶)异构体3(PFKFB3)的一种强效和选择性抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。可用于实体瘤的相关研究。
M10702 AZD5582 AZD5582 IAP
AZD5582 是 IAP 拮抗剂,可以有效与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
M11170 NSC745885 NSC745885 Apoptosis
NSC745885 是一种有效的抗肿瘤 (anti-tumor) 试剂,对多种癌细胞株有选择性毒性,但对正常细胞没有毒性。NSC745885 是一种有效的 EZH2 的下调因子通过蛋白酶体降解途径。NSC745885 为晚期膀胱癌和口腔鳞癌的研究提供了可能性。
M11287 JNJ-39758979 JNJ-39758979 Histamine Receptor
JNJ-39758979是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 拮抗剂,对人,小鼠,猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为 12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用,pA2 为 7.9。JNJ-39758979 具有良好的抗炎、止痒作用。
M14131 AV-412 free base AV-412 free base EGFR/HER2
MP-412 free base
AV-412 free base (MP-412 free base) 是 EGFR 抑制剂,抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M,EGFRL858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19 nM。
M14132 Osimertinib dimesylate 奥希替尼二甲磺酸盐 EGFR/HER2
AZD-9291 dimesylate; Mereletinib dimesylate
Osimertinib dimesylate (AZD-9291 dimesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
M14174 BMS-582949 hydrochloride BMS-582949 hydrochloride p38 MAPK
BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度选择性的p38α MAPK 抑制剂,其IC50 值为13 nM。BMS-582949 hydrochloride 具有明显改善的药代动力学特征,能用于炎症性疾病的研究。
M14236 AR-C155858 AR-C155858 Monocarboxylate Transporter (MCT)
AR-C155858是选择性的单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂,Ki 分别为2.3 nM和10 nM。
M14321 ACP-5862 ACP-5862 Others
ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
M21559 ART615 ART615 Others
ART615 是 ART558 的相关异构体。ART615 是 ART558 的不活跃形式,在 12 μM 时引起 <10% 的 Polθ 抑制,因此可作为 ART558 (IC50=7.9 nM) 的对照。
M25541 SKF-82958 hydrobromide SKF-82958 hydrobromide Dopamine Receptor
(±)-SKF-82958 hydrobromide; Chloro-APB hydrobromide
SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5=4 nM),对 D1 受体有选择性(K0.5=73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50=491 nM)。
M27798 SNT-207858  SNT-207858  Melanocortin Receptor
SNT-207858 是一种选择性,可渗透血脑屏障的,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂,SNT-207858 抑制与 MC-4 受体结合,IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性,IC50 为 11 nM。
M27800 SNT-207858 free base  SNT-207858 free base  Melanocortin Receptor
SNT-207858 free base 是一种选择性,能透过血脑屏障的,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂,SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合,IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性,IC50 为 11 nM。
M27804 BI-135585  BI-135585  Hydroxysteroid dehydrogenase
BI-135585 是一种有效、选择性和具有口服活性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂,IC50 为 13 nM。BI-135585 的选择性是其他羟基类固醇脱氢酶的 1000 倍以上。BI-135585 可用于 2 型糖尿病的研究。
M28109 PF-3758309 hydrochloride PF-3758309 hydrochloride PAK
PF-03758309 hydrochloride
PF-3758309 (PF-03758309) hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
M28183 GSK5852 GSK5852 Anti-infection
GSK2485852
GSK5852 (GSK2485852) 是一种 HCV NS5B RdRp 聚合酶抑制剂。GSK5852 抑制 NS5B, IC50 为50 nM。GSK5852 具有抗病毒活性,抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的 EC50 为 3.0 nM (GT1a) 和 1.7 nM (GT1b)。
M29140 A-9758  A-9758  ROR
A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM),并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎,并有效阻断皮肤和关节炎症。
M29151 JBJ-04-125-02  JBJ-04-125-02  EGFR/HER2
JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
M29447 MM-589 TFA  MM-589 TFA  Histone Methyltransferase
MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。









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