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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M3766 | AR-231453 | AR-231453 | GPR/FFAR |
AR231453是一种GPR119激动剂,能增强葡萄糖依赖的胰岛素分泌和GLP-1释放。 | |||
M5567 | D-Glucose | 葡萄糖;D-无水葡萄糖 | Cell Culture |
Glucose; D-(+)-Glucose; Dextrose | |||
D-Glucose (Glucose) 是一种重要的单糖,是生物学中的重要碳水化合物。 | |||
M6182 | 7ACC1 | 7ACC1 | Monocarboxylate Transporter (MCT) |
DEAC; Coumarin D 1421; D 1421 | |||
7ACC1(DEAC; Coumarin D 1421; D 1421)能选择性干扰肿瘤微环境乳酸通量,能抑制表达MCT1和MCT4肿瘤细胞的乳酸涌入,但对乳酸流出无影响。 | |||
M7227 | EVP-6124 hydrochloride | EVP-6124 hydrochloride | AChR/AChE |
Encenicline hydrochloride | |||
EVP-6124 hydrochloride是一种新型的α7神经元烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)的部分激动剂。 | |||
M8625 | OGG1 Inhibitor O8 | OGG1 Inhibitor O8 | Others |
OGG1 Inhibitor O8 is a potent inhibitor of 8-Oxoguanine DNA Glycosylase-1 (OGG1), part of the DNA base excision repair (BER) pathway that is becoming a target for cancer therapy. | |||
M22244 | ERB-196 | ERB-196 | Others |
ERB-196 | |||
M22308 | Encenicline | Encenicline | Others |
EVP-6124 | |||
Encenicline | |||
M27941 | AV-105 | AV-105 | Others |
AV-105 是一种 Florbetapir (18F)-放射性标记的 slyrylpyridine 磺酸酯前体。AV-105 可以合成 18F-放射性标记的化合物。18F-放射性标记的化合物可用于大脑神经退行性疾病的正电子发射断层扫描 (PET) 成像。 | |||
M3771 | PSN632408 | PSN632408 | GPR/FFAR |
PSN632408是一种新颖的、选择性的人和小鼠GPR119小分子激动剂,EC50值分别为5.6±0.99 μM和7.9±0.7 μM。 | |||
M10637 | GSK3368715 2HCl | GSK3368715 2HCl | PRMTs |
EPZ019997 2HCl | |||
GSK3368715 2HCl 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,抑制PRMT1、3、4、6和8的IC50值分别为3.1 nM,48 nM,1148 nM,5.7 nM,1.7 nM。GSK3368715 (EPZ019997) 2HCl 使精氨酸甲基化状态转变,具有很强的抗癌活性。 | |||
M13405 | RIPK3-IN-1 | RIPK3-IN-1 | RIPK |
RIPK3-IN-1 是一种RIPK3 II型DFG-out抑制剂,IC50为9.1 nM。RIPK3-IN-1抑制ABL、BRAF/V599E、MAP4K3和SRC的ic50值分别为0.37、0.15、0.012和0.075 μM。 | |||
M13676 | NKL 22 | NKL 22 | HDAC |
NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。 | |||
M14430 | BI 99179 | BI 99179 | FAS |
BI 99179 是一种有效的选择性 I 型脂肪酸合成酶 (FAS) 抑制剂,IC50 为 79 nM。BI 99179 是一种适用于体内验证 FAS 作为脂质代谢相关疾病的靶点的工具化合物。在大鼠中口服 BI 99179 表现出显着的外周和中央暴露。 | |||
M14633 | Isocurcumenol | Isocurcumenol | Estrogen Receptor |
Isocurcumenol 可从 Curcuma zedoaria Rhizomes 中分离得到,是 ERα 的抑制剂。具有抗肿瘤活性。其对 DLA 和 KB 癌细胞的 IC50 分别为 99.1 µg/mL 和 178.2 µg/mL。 | |||
M20705 | AS2863619 | AS2863619 | CDK |
AS2863619 is a small-molecule cyclin-dependent kinase CDK8/19 inhibitor with IC50 of 0.6099 nM and 4.277 nM, respectively. AS2863619 is a potent Foxp3 inducer in Tconv cells. | |||
M27808 | AZ12799734 | AZ12799734 | TGF-β Receptor |
AZ12799734 是一种选择性的、具有口服活性的 TGFBR1 激酶抑制剂, IC50 为 47 nM。AZ12799734 也是一种 BMP 和 TGFβ 抑制剂。 | |||
M28298 | NCGC00249987 | NCGC00249987 | Phosphatase |
NCGC00249987 是一种高度选择性和变构 Eya2 的 Tyr 磷酸酶活性的抑制剂,对 Eya2 ED 和 MBP-Eya2 FL 的 IC50 分别为 3 μM 和 6.9 μM。NCGC00249987 专门针对肺癌细胞的迁移,侵袭伪足形成和侵袭。 | |||
M28491 | MRT199665 | MRT199665 | Salt-inducible Kinase |
MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14,AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。 | |||
M28726 | GSK3368715 | GSK3368715 | Histone Methyltransferase |
EPZ019997 | |||
GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。 | |||
M28917 | CDK8/19-IN-1 | CDK8/19-IN-1 | CDK |
CDK8/19-IN-1 是一种有效的,选择性的,可口服的 CDK8/19 双重抑制剂,对 CDK8,CDK19 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.46 nM,0.99 nM 和 270 nM。 | |||
M30561 | Trimipramine | 曲米帕明 | 5-HT Receptor |
Trimipramine 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1、hOCT2) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine 具有血管活性和抗焦虑作用。 |
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