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Encenicline

目录号 M22308 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Encenicline

Encenicline结构式

别名:EVP-6124

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

Encenicline

化学性质
分子量 320.84
分子式 C16H17ClN2OS
CAS号 550999-75-2
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1168 mL 15.5841 mL 31.1682 mL
5 mM 0.6234 mL 3.1168 mL 6.2336 mL
10 mM 0.3117 mL 1.5584 mL 3.1168 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Justyna Godyń, et al. Pharmacol Rep. Therapeutic strategies for Alzheimer's disease in clinical trials

[2] M Salaga, et al. J Pharmacol Exp Ther. Encenicline, an α7 Nicotinic Acetylcholine Receptor Partial Agonist, Reduces Immune Cell Infiltration in the Colon and Improves Experimental Colitis in Mice

[3] Richard S E Keefe, et al. Neuropsychopharmacology. Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study of Encenicline, an α7 Nicotinic Acetylcholine Receptor Agonist, as a Treatment for Cognitive Impairment in Schizophrenia

[4] Ann J Barbier, et al. Clin Ther. Pharmacodynamics, pharmacokinetics, safety, and tolerability of encenicline, a selective α7 nicotinic receptor partial agonist, in single ascending-dose and bioavailability studies

[5] Leslie Citrome. J Clin Psychiatry. Unmet needs in the treatment of schizophrenia: new targets to help different symptom domains

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