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AZ12799734 

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AZ12799734 是一种选择性的、具有口服活性的 TGFBR1 激酶抑制剂, IC50 为 47 nM。AZ12799734 也是一种 BMP 和 TGFβ 抑制剂。

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质量标准及产品资料
生物活性

AZ12799734 是一种选择性的、具有口服活性的 TGFBR1 激酶抑制剂, IC50 为 47 nM。AZ12799734 也是一种 BMP 和 TGFβ 抑制剂。

化学性质
分子量 370.43
分子式 C18H18N4O3S
CAS号 1117684-36-2
性状 Solid
储存条件 4°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6996 mL 13.4978 mL 26.9957 mL
5 mM 0.5399 mL 2.6996 mL 5.3991 mL
10 mM 0.27 mL 1.3498 mL 2.6996 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lindsay C Spender, et al. Mol Pharmacol. Preclinical Evaluation of AZ12601011 and AZ12799734, Inhibitors of Transforming Growth Factor β Superfamily Type 1 Receptors

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