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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M5426
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Aspirin | 阿司匹林 | Animal Modeling |
Acetylsalicylic acid | |||
Aspirin是一种水杨酸类不可逆的COX1和COX2抑制剂,具有止疼,解热以及抗炎活性,可用于构建胃溃疡动物模型。 | |||
M13244 | ChemBridge-15078035 | ChemBridge化合物-15078035 | Screening Compounds and Building Blocks |
methyl 5-[(1-ethylpropyl)amino]-3-(2-furoylamino)-1-(3-methylbutyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-2-carboxylate (15078035) | |||
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-15078035,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。 | |||
M13291 | ChemBridge-55057831 | ChemBridge化合物-55057831 | Screening Compounds and Building Blocks |
1-[2-({[3-(1-naphthyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl}amino)ethyl]-2-piperidinone (55057831) | |||
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-55057831,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。 | |||
M13919
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Calhex 231 hydrochloride | Calhex 231 hydrochloride | Calcium-sensing Receptor |
Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。 | |||
M18140
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Hydroxocobalamin hydrochloride | 羟钴胺盐酸盐 | Metabolite/Endogenous Metabolite |
Hydroxocobalamin hydrochloride 是一种天然维生素 B12,可用于维生素 B12 缺乏症 (包括恶性贫血) 的相关研究。 | |||
M24888 | Cetrelimab | Cetrelimab | PD-1/PD-L1 |
JNJ 63723283; JNJ 3283 | |||
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源化 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ, IL-2, TNF-α) 水平,并抑制体内肿瘤生长。 | |||
M48278 | ChemBridge-50278332 | ChemBridge化合物-50278332 | Screening Compounds and Building Blocks |
3-chloro-5-[1-(2-chloro-6-fluorobenzyl)-1H-1,2,4-triazol-5-yl]pyridin-2(1H)-one (50278332) | |||
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-50278332,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。 | |||
M49659 | MNK8 | MNK8 | STAT |
MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。 | |||
M2075
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LDK378 | 色瑞替尼;塞瑞替尼 | ALK |
Ceritinib | |||
Ceritinib (LDK378) 是一种选择性,具有口服活性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为0.2 nM。Ceritinib (LDK378) 还可抑制 IGF-1R,InsR和STK22D,IC50 值分别为 8、7和23 nM。Ceritinib可用于ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。 | |||
M2130
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LY-411575 | LY-411575 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
LSN-411575 | |||
LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂,IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。 | |||
M3116
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VER 155008 | VER 155008 | HSP |
VER 155008是一种有效的的HSP70家族抑制剂,作用于HSP70和Grp78时,IC50分别为0.5 μM和2.6 μM,比作用于HSP90选择性高100倍以上。 | |||
M3897
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Ferulic Acid | 阿魏酸 | FGFR |
Coniferic acid | |||
Ferulic acid 是一种新型的 fibroblast growth factor receptor (FGFR) 抑制剂,对FGFR1和FGFR2的IC50分别为3.78 μM和12.5 μM,是在Ferula assafoetida L或Ligusticum chuanxiong中发现的一种有机化合物。 | |||
M4075
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Ginsenoside-Rd | 人参皂苷Rd | NF-κB |
Gypenoside VIII | |||
Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6,CYP1A2,CYP3A4 和 CYP2C9,IC50 分别为 58.0±4.5 μM,78.4±5.3 μM,81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。 | |||
M4986
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LMK-235 | LMK-235 | HDAC |
LMK235是一种HDAC抑制剂,之前被证明是一种新的和特异性的人HDAC4和5抑制剂,其IC50值分别为0.49 μM (A2780)和0.32 μM (A2780 CisR)。 | |||
M5028
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JANEX-1 | JANEX-1 | JAK |
WHI-P131 | |||
Janex-1是一种细胞渗透性、可逆性、强效的、atp竞争性和特异性的JAK3抑制剂(IC50 = 78 μM),对JAK1, JAK2, Zap/Syk或SRC酪氨酸激酶没有影响。 | |||
M7059
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NSC-87877 | NSC-87877 | Phosphatase |
NSC87877 | |||
NSC-87877 是一种有效的Shp2 和Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26 (DUSP26)。 | |||
M11347
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Zaragozic Acid A | 萨拉哥酸A | Squalene synthase |
Zaragozic acid A是急性肝胆固醇合成的一种抑制剂(50%抑制剂量为200 μg/ kg),Ki值为78pM。可抑制Hep G2细胞中的胆固醇合成。此外,Zaragozic acid A也是一种从真菌中分离的聚酮化合物,同时也是是真菌和哺乳动物鲨烯合酶(squalene synthase,SS)的有效抑制剂。 | |||
M7216
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RQ 00203078 | RQ 00203078 | TRP Channel |
RQ-00203078 是一种高选择性和口服活性的 TRPM8 拮抗剂,对大鼠和人类 TRPM8 通道的 IC50 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。RQ-00203078 对 TRPV1,TRPA1,TRPV4 或 TRPM2 通道几乎没有抑制作用。 | |||
M7255 | SB 218078 | SB 218078 | Checkpoint |
SB218078 | |||
SB 218078是一种检查点激酶1(Chk1)的抑制剂,它可抑制cdc25C的Chk1磷酸化,IC50值为15 nM。SB 218078还可抑制CDK1(Ki=23 nM),CDK2(Ki=5.6 nM)和CDK4(Ki=16 nM)。 | |||
M8837
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UK-78282 monohydrochloride | UK-78282 monohydrochloride | Potassium Channel |
UK-78282 hydrochloride | |||
UK-78282 hydrochloride 是一种有效和选择性的 Kv1.3 阻滞剂,IC50为200 nM。UK-78282 在体外有效抑制人 T 淋巴细胞激活 。 | |||
M9678
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SAR407899 | SAR407899 | ROCK |
SAR407899是一种有效的,选择性的ATP竞争性ROCK抑制剂,对ROCK-2的IC50值为135 nM。SAR407899 对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。 | |||
M10822
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GNE-781 | GNE-781 | Epigenetic Reader Domain |
GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1),IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。 | |||
M14633
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Isocurcumenol | Isocurcumenol | Estrogen Receptor |
Isocurcumenol 可从 Curcuma zedoaria Rhizomes 中分离得到,是 ERα 的抑制剂。具有抗肿瘤活性。其对 DLA 和 KB 癌细胞的 IC50 分别为 99.1 µg/mL 和 178.2 µg/mL。 | |||
M14894 | Ferulic acid sodium | 阿魏酸钠 | FGFR |
Coniferic acid sodium | |||
Ferulic acid sodium 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50值分别为 3.78 and 12.5 μM。 | |||
M58541 | VU0650786 | VU0650786 | GluR |
VU786 | |||
VU0650786 是一种强效的,具有选择性的,中枢神经系统穿透性的 代谢谷氨酸受体亚型 3(mGlu3 NAM)负变构调节剂,其 IC50 值为 392 nM。 | |||
M20614 | NSC-87877 disodium salt | NSC-87877 disodium salt | Phosphatase |
NSC-87877 disodium is a cell-permeable inhibitor of both SHP-1 and SHP-2 with IC50 values of 355 and 318 nM respectively. NSC-87877 disodium salt also inhibits EGF-induced Erk1/2 activation in HEK293 cells and significantly reduces MDA-MB-468 cell viability/proliferation. | |||
M20728 | JH-RE-06 | JH-RE-06 | DNA/RNA Synthesis |
JH-RE-06 is a potent REV1-REV7 interface inhibitor with an IC50 of 0.78 μM and Kd value of 0.42 μM, disrupting REV1-POL ζ-mediated mutagenic translesion synthesis (TLS). | |||
M27829 | CGP 78608 hydrochloride | CGP 78608 hydrochloride | GluR |
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。 | |||
M28479 | VU0467485 | VU0467485 | AChR/AChE |
AZ13713945 | |||
VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性,在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透,并具有抗精神病样活性。 | |||
M28536 | Risovalisib | Risovalisib | PI3K |
CYH33 | |||
Risovalisib (CYH33) 是一种具有口服活性的,高选择性 PI3Kα 抑制剂,对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。Risovalisib 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化,并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。Risovalisib 具有有效的抗实体瘤的活性。 | |||
M28537 | CYH33 methanesulfonate | CYH33 methanesulfonate | PI3K |
CYH33 methanesulfonate 是一种具有口服活性的,高选择性 PI3Kα 抑制剂,对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。CYH33 methanesulfonate 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化,并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。CYH33 methanesulfonate 具有有效的抗实体瘤的活性。 | |||
M28894
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Samuraciclib | Samuraciclib | CDK |
CT7001; ICEC0942 | |||
Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。 | |||
M29103 | VU6001966 | VU6001966 | GluR |
VU6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障的 mGlu2 (代谢型谷氨酸受体 2) 负变构调节剂,mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 >30 µM。VU6001966 可用作 mGlu2 PET 的示踪剂。 | |||
M29143 | NTP42 | NTP42 | Prostaglandin Receptor |
NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂,拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46619 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通,IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于肺动脉高压 (PAH) 的相关研究。 | |||
M29314 | PROTAC Mcl1 degrader-1 | PROTAC Mcl1 degrader-1 | PROTAC |
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC),是有效,选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂,IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2,IC50 为 0.54 μM。 | |||
M29562 | MS98 | MS98 | PROTAC |
MS98 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS98 消耗细胞总 AKT (T-AKT),DC50 值为 78 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合,Kd 分别为 4 nM,140 nM 和 8.1 nM。 | |||
M29749 | TP0597850 | TP0597850 | MMP |
TP0597850 是 MMP2 选择性抑制剂 (IC50=0.22 nM)。TP0597850 具有长的 MMP2 解离半衰期 (t1/2=265 min)。 | |||
M29819 | ZLWH-23 | ZLWH-23 | AChR/AChE |
ZLWH-23 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂(IC50=0.27 μM),具有抑制 GSK-3β 的特性 (IC50=6.78 μM)。ZLWH-23 对 BChE (IC50=20.82 μM) 上的乙酰胆碱酯酶和对多种激酶以及 GSK-3β 具有选择性。ZLWH-23 具有研究阿尔茨海默病的潜力。 |