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M5426 Aspirin 阿司匹林 Animal Modeling
Acetylsalicylic acid
Aspirin是一种水杨酸类不可逆的COX1和COX2抑制剂,具有止疼,解热以及抗炎活性,可用于构建胃溃疡动物模型。
M13244 ChemBridge-15078035 ChemBridge化合物-15078035 Screening Compounds and Building Blocks
methyl 5-[(1-ethylpropyl)amino]-3-(2-furoylamino)-1-(3-methylbutyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-2-carboxylate (15078035)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-15078035,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M13291 ChemBridge-55057831 ChemBridge化合物-55057831 Screening Compounds and Building Blocks
1-[2-({[3-(1-naphthyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl}amino)ethyl]-2-piperidinone (55057831)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-55057831,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M13919 Calhex 231 hydrochloride Calhex 231 hydrochloride Calcium-sensing Receptor
Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
M18140 Hydroxocobalamin hydrochloride 羟钴胺盐酸盐 Metabolite/Endogenous Metabolite
Hydroxocobalamin hydrochloride 是一种天然维生素 B12,可用于维生素 B12 缺乏症 (包括恶性贫血) 的相关研究。
M24888 Cetrelimab Cetrelimab PD-1/PD-L1
JNJ 63723283; JNJ 3283
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源化 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ, IL-2, TNF-α) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
M48278 ChemBridge-50278332 ChemBridge化合物-50278332 Screening Compounds and Building Blocks
3-chloro-5-[1-(2-chloro-6-fluorobenzyl)-1H-1,2,4-triazol-5-yl]pyridin-2(1H)-one (50278332)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-50278332,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M49659 MNK8 MNK8 STAT
MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。
M2130 LY-411575 LY-411575 Gamma-secretase/Beta-secretase
LSN-411575
LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂,IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。
M3116 VER 155008 VER 155008 HSP
VER 155008是一种有效的的HSP70家族抑制剂,作用于HSP70和Grp78时,IC50分别为0.5 μM和2.6 μM,比作用于HSP90选择性高100倍以上。
M3897 Ferulic Acid 阿魏酸 FGFR
Coniferic acid
Ferulic acid 是一种新型的 fibroblast growth factor receptor (FGFR) 抑制剂,对FGFR1和FGFR2的IC50分别为3.78 μM和12.5 μM,是在Ferula assafoetida L或Ligusticum chuanxiong中发现的一种有机化合物。
M4075 Ginsenoside-Rd 人参皂苷Rd NF-κB
Gypenoside VIII
Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6,CYP1A2,CYP3A4 和 CYP2C9,IC50 分别为 58.0±4.5 μM,78.4±5.3 μM,81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。
M4986 LMK-235 LMK-235 HDAC
LMK235是一种HDAC抑制剂,之前被证明是一种新的和特异性的人HDAC4和5抑制剂,其IC50值分别为0.49 μM (A2780)和0.32 μM (A2780 CisR)。
M5028 JANEX-1 JANEX-1 JAK
WHI-P131
Janex-1是一种细胞渗透性、可逆性、强效、atp竞争性和特异性的JAK3抑制剂(IC50 = 78 μM);对JAK1, JAK2, Zap/Syk或SRC酪氨酸激酶没有影响。
M7059 NSC-87877 NSC-87877 Phosphatase
NSC87877
NSC-87877 是一种有效的Shp2 和Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26 (DUSP26)。
M11347 Zaragozic Acid A 萨拉哥酸A Squalene synthase
Zaragozic acid A是急性肝胆固醇合成的一种抑制剂(50%抑制剂量为200 μg/ kg),Ki值为78pM。可抑制Hep G2细胞中的胆固醇合成。此外,Zaragozic acid A也是一种从真菌中分离的聚酮化合物,同时也是是真菌和哺乳动物鲨烯合酶(squalene synthase,SS)的有效抑制剂。
M10822 GNE-781 GNE-781 Epigenetic Reader Domain
GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1),IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。
M14633 Isocurcumenol Isocurcumenol Estrogen Receptor
Isocurcumenol 可从 Curcuma zedoaria Rhizomes 中分离得到,是 ERα 的抑制剂。具有抗肿瘤活性。其对 DLA 和 KB 癌细胞的 IC50 分别为 99.1 µg/mL 和 178.2 µg/mL。
M14894 Ferulic acid sodium 阿魏酸钠 FGFR
Coniferic acid sodium
Ferulic acid sodium 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50值分别为 3.78 and 12.5 μM。
M20614 NSC-87877 disodium salt NSC-87877二钠盐 Phosphatase
NSC-87877 disodium is a cell-permeable inhibitor of both SHP-1 and SHP-2 with IC50 values of 355 and 318 nM respectively. NSC-87877 disodium salt also inhibits EGF-induced Erk1/2 activation in HEK293 cells and significantly reduces MDA-MB-468 cell viability/proliferation.
M20728 JH-RE-06 JH-RE-06 DNA/RNA Synthesis
JH-RE-06 is a potent REV1-REV7 interface inhibitor with an IC50 of 0.78 μM and Kd value of 0.42 μM, disrupting REV1-POL ζ-mediated mutagenic translesion synthesis (TLS).
M27829 CGP 78608 hydrochloride  CGP 78608 hydrochloride  GluR
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
M28479 VU0467485 VU0467485 AChR/AChE
AZ13713945
VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性,在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透,并具有抗精神病样活性。
M28536 Risovalisib Risovalisib PI3K
CYH33
Risovalisib (CYH33) 是一种具有口服活性的,高选择性 PI3Kα 抑制剂,对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。Risovalisib 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化,并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。Risovalisib 具有有效的抗实体瘤的活性。
M28537 CYH33 methanesulfonate  CYH33 methanesulfonate  PI3K
CYH33 methanesulfonate 是一种具有口服活性的,高选择性 PI3Kα 抑制剂,对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。CYH33 methanesulfonate 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化,并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。CYH33 methanesulfonate 具有有效的抗实体瘤的活性。
M28894 Samuraciclib Samuraciclib CDK
CT7001; ICEC0942
Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。
M29103 VU6001966  VU6001966  GluR
VU6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障的 mGlu2 (代谢型谷氨酸受体 2) 负变构调节剂,mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 >30 µM。VU6001966 可用作 mGlu2 PET 的示踪剂。
M29143 NTP42  NTP42  Prostaglandin Receptor
NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂,拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46619 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通,IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于肺动脉高压 (PAH) 的相关研究。
M29314 PROTAC Mcl1 degrader-1  PROTAC Mcl1 degrader-1  PROTAC
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC),是有效,选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂,IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2,IC50 为 0.54 μM。
M29562 MS98  MS98  PROTAC
MS98 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS98 消耗细胞总 AKT (T-AKT),DC50 值为 78 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合,Kd 分别为 4 nM,140 nM 和 8.1 nM。
M29749 TP0597850  TP0597850  MMP
TP0597850 是 MMP2 选择性抑制剂 (IC50=0.22 nM)。TP0597850 具有长的 MMP2 解离半衰期 (t1/2=265 min)。
M29819 ZLWH-23  ZLWH-23  AChR/AChE
ZLWH-23 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂(IC50=0.27 μM),具有抑制 GSK-3β 的特性 (IC50=6.78 μM)。ZLWH-23 对 BChE (IC50=20.82 μM) 上的乙酰胆碱酯酶和对多种激酶以及 GSK-3β 具有选择性。ZLWH-23 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
M30349 L-873724  L-873724  Cathepsin
L-873724 是一种有效、可口服、选择性、可逆的非碱性 cathepsin K 抑制剂,对 cathepsin K,cathepsin S,cathepsin L,cathepsin B 的 IC50 值分别为 0.2,178,264 和 5239 nM。L-873724 抑制兔子 cathepsin K 的活性,IC50 值为 0.5 nM,同时可抑制骨再吸收。
M31195 CDK1/2/4-IN-1  CDK1/2/4-IN-1  CDK
CDK1/2/4-IN-1 是一种有效的 CDK 抑制剂, CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平,降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
M39066 Ferulic acid acyl-β-D-glucoside Ferulic acid acyl-β-D-glucoside Metabolite/Endogenous Metabolite
Ferulic acid acyl-β-D-glucoside 是 Ferulic Acid 的代谢物。Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50 值分别为 3.78 和 12.5 μM。
M40392 Vernolide B Vernolide B Others
Vernolide-B 具有细胞毒性 (对于 KB、NCI-661 和 HeLa 细胞的 ED50s 分别为 3.78、5.88、6.42 μg/mL)。Vernolide B 是倍半萜内酯,可以从 Vernonia cinerea 中分离出来。
M41414 HDAC-IN-62 HDAC-IN-62 Autophagy
HDAC-IN-62 一种 HDAC 抑制剂,对 HDAC6/8/11 的 IC50 分别为 0.78、1.0、1.2μM。
M43388 PI3Kγ inhibitor 7 PI3Kγ inhibitor 7 PI3K
PI3Kγ inhibitor 7 是一种有效的具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂,其对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 的 IC50 值分别为 4768、878.1、3.42、355.2 nM。









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